式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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シトクロムＰ４５０によって薬物または他の分子の分解を防止することにより、疾病の治療を改善するために使用することができる、シトクロムＰ４５０酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０酵素による生体内分解を受ける薬物の治療効果を向上させるための増強剤として機能することができる、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、かかる調節剤を含む組成物、およびそれを用いるムスカリン受容体仲介疾患の処置方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵、ＸおよびＹは明細書に定義されている）；かかる化合物の製造方法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用。

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ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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製剤での使用に好適な結晶状ラクトースの形成方法であって、該方法は、複数のナノサイズラクトース粒子を含む溶液を、該ナノサイズラクトース粒子に結晶化を引き起こすのに十分な条件に曝露し、約４μｍ〜約２０μｍの直径中央値を有する複数のラクトース粒子をそこから形成させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)


（式中、A、X、Y、R1、R2及びR3は本出願で定義する）の化合物、その使用及び調製方法を提供する。本発明の化合物は、炎症プロセス及び異常な細胞増殖に関与する特有のセリン/スレオニンキナーゼを阻害するので、クローン病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、及び慢性炎症性疾患、又は種々の癌を含む異常な細胞増殖といったPimキナーゼ媒介疾患及び炎症に関係する病的状態等の関連疾患及び病的状態の治療に有用である。 （もっと読む）

（Ａ）−（Ｂ）−（Ｃ）−（Ｄ）のテトラペプチド構造を備え、アミノ酸残基ＡにあるＮ末端のＮＨ_２の各水素は夫々独立的にＣ_１〜５アルキル又はＣ_１〜５アシルに置換されていてもよく、（Ａ）は芳香族アミノ酸残基であり、その芳香環は１つ以上のニトロ基による置換を受けても良く、（Ｂ）はジアミノ酸残基であり、その側鎖アミノ基はＣ_１〜５アシル、Ｃ_１〜５アルキル、−（Ｂ’）−Ｃ_１〜５アシル、又は−（Ｂ’）−Ｃ_１〜５アルキルによる置換を受けていてもよく、（Ｂ’）は１つ以上のニトロ基による置換を受けられていてもよいアミノ酸残基であり、（Ｃ）はＧｌｙであり、そのペプチドＮ−ＨはＮ−メチルに変えられていてもよく、（Ｄ）はＰｈｅであり、その芳香環は少なくとも１つのニトロ基による置換を受けており、更にニトロ、フルオロ、クロル、ブロモ、ヨード、ＣＦ_３，又はＣＮより独立的に選択された一つ以上の基による置換を受けてもよく、前記ペプチドＮ−ＨはＮ−メチルに変えられていてもよく、アミノ酸残基（Ｄ）にあるＣ末端のＣ＝Ｏは、ＮＨ_２、ＮＨＣ_１〜５アルキル、ＮＨ−ＮＨ_２、ＮＨ−ＮＨＣ_１〜５アルキル若しくはＯ−Ｃ_１〜５アルキルによる置換を受けており、又は前記Ｃ末端はＣＯＯＨ又はＣＨ_２ＯＨである、ことを特徴とする化合物、又はその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

式（式中、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は明細書に定義されたとおりある）で示される化合物または薬学的に許容されるその塩。また、医薬組成物、その化合物を使用する方法および製造する方法も提供される。
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本発明は、治療的に有効な量のフリバンセリン及び少なくとも1種の医薬的に許容しうる賦形剤を含んでなる医薬放出システムであって、絶食状態又は食事直後の健康なボランティアに単一用量の投与後の300ng/mL未満、好ましくは200ng/mL未満の平均最大フリバンセリン血漿中濃度C_maxによって特徴づけられる薬物動態プロファイルを示すことを特徴とする医薬放出システムを提供する。 （もっと読む）