本発明は、セロトニン５−ＨＴ_２Ａ受容体のモジュレータであり、５−ＨＴ_２Ａ受容体に関連する種々の疾患および障害の治療に有用な、式Ｉのベンゾフラン誘導体に関する。一つの実施形態において、本発明は、５−ＨＴ_２Ａ受容体を、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる塩に接触させることにより、５−ＨＴ_２Ａ受容体を調節する方法も提供する。別の実施形態において、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物、その医薬的に許容しうる塩またはその医薬組成物を患者に投与することにより、患者の５−ＨＴ_２Ａ受容体関連疾患または障害を治療する方法を提供する。

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【課題】安全性が高く生理活性の高いチオクト酸誘導体を低コストで提供すること。
【解決手段】チオクト酸誘導体に分岐または不飽和結合を有していてもよい炭素数８〜２２、の炭化水素元基、又は、アシル基、又は炭素数９〜１００のポリサイクリックアロマティクハイドロカーボンを結合した誘導体の低コスト合成法とこれを含む生理活性組成物を提供する。本発明のチオクト酸誘導体を含有する生理活性組成物は、従来のチオクト酸誘導体よりも安全性、安定性が高く、細胞や組織に吸収されやすく、吸収後は、細胞や組織中のチオクト酸濃度をより高めることができ、細胞や組織中でチオクト酸の活性を高く長時間発揮でき、既存の誘導体をはるかに凌駕する広範囲の生理学的効果を発揮できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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本発明は、神経伝達物質の分泌を抑制するために、神経細胞内にＳＮＡＲＥ複合体を構成する３個の蛋白質の結合部位のポリペプチドと、蛋白質伝達体（ＰＴＤ, protein transduction domain）とを融合して細胞内伝達効率及び局所部位への伝達を向上させる方法に関する。
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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（I）の化合物、その化合物のプロドラッグ、およびその化合物またはその化合物のプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、O-GlcNAcアーゼの欠乏または過剰発現、O-GlcNAcの蓄積または欠乏に関連する疾患および障害を処置する方法も提供する。
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本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｒ^１は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、シアノ、アミノ、ジ低級アルキルアミノ又はモルホリニルによって場合により置換され；Ｒ^２は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり、アリール又はヘテロアリール基は、ハロゲン、低級アルキル、シアノ、又は低級アルコキシから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、アリール又はヘテロアリールであり、少なくとも１個の環が本質的に芳香族であり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、低級アルキルから成る群より選択される１個以上の置換基によって場合により置換され；Ｘは、結合又は−ＯＣＨ_２−であり；ｎは、０、１又は２である）の化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩（ただし、４−メトキシ−Ｎ−［２−オキソ−２−（フェニルアミノ）エチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−［２−［５−クロロ−２−メトキシフェニル］アミノ］−２−オキソエチル）−Ｎ−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド、Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−メチル−Ｎ−［２−［（４−メチルフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−フェニル−ベンズアミド、４−クロロ−Ｎ−（２−オキソ−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］エチル）−Ｎ−ベンズアミド及びＮ−［２−［（２，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−オキソエチル］−Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−ベンゼンアセトアミドを除く）に関するものであり、ならびに神経障害及び神経精神障害の治療でのその使用に関するものである。
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【課題】カンノビノイド・レセプターの活性化が役割をもつか、または関与する疾患または症状の処置または予防用医薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＸはＳ、Ｓ(Ｏ)、Ｓ(Ｏ)_２、Ｓ(Ｏ)_２ＮＨ、Ｐ(Ｏ)(ＯＣＨ_３)、Ｐ(Ｏ)(ＯＨ)、ＮＨ、Ｎ(ＣＨ_３)、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ、Ｃ(Ｏ)、Ｃ(Ｏ)Ｏ、ＮＨＣ(Ｏ)、ＣＨ(ＯＨ)、ＣＨ＝Ｎ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＮＨまたはＣ(＝ＮＨ)を示し；Ｒ^１はアリールまたはヘテロアリールを示し；Ｒ^２は水素、ＯＲ^４またはＮＲ^５Ｒ^６を示す；その他の可変部は明細書に定義のとおりである。）
で示されるナフタレン誘導体の提供により、解決される。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

様々なカルシウムチャンネル遮断薬およびこれら化合物を含有する医薬組成物を開示する。カルシウムチャンネル遮断薬は、カルシウムイオンチャンネルを阻害することができる化合物である。カルシウムチャンネル遮断薬の製造方法およびカルシウムチャンネル拮抗薬としての用途もまた開示する。 （もっと読む）

【課題】優れたＧｌｙＴ２阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


〔Ｘ：−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ− 又は単結合
Ａｒ：置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
ｎ：0〜2の整数
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４：
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル；
(ii)Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成する；等。
Ｒ：−Ｎ(Ｒ⁵)(Ｒ⁶)又は −OＲ⁷
Ｒ⁵、Ｒ⁶：
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子；
(ii)Ｒ⁵とＲ⁶が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する；等。
Ｒ⁷：低級アルキル〕
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