本発明は抗ｈＴＮＦα抗体を結晶化させるためのバッチ晶析方法（この方法は、前記抗体の工業的規模の生産を可能にする。）、前記方法により得られるような抗体結晶、前記結晶を含有する組成物並びに前記結晶および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド作動薬および水溶性非ペプチドポリマー−オピオイド拮抗薬複合体を含む組成物を提供する。また特に、用量形態および該用量形態を投与する方法をも提供する。本発明の１つ以上の実施形態において、組成物が提供され、該組成物は、治療的に有効な量のオピオイド、および治療的に有効な量のオピオイド拮抗薬に共有結合する水溶性非ペプチドポリマーを含むポリマー−オピオイド複合体を含み、該組成物は、好適には液体、半固体、および固体から成る群から選択される形態をとる。 （もっと読む）

【課題】骨格筋運動系の主要代謝物である乳酸の産生を抑制することができる一酸化窒素合成酵素阻害剤を主成分とする乳酸産生抑制剤およびそれを用いた乳酸産生抑制方法を提供すると共に、該一酸化窒素合成酵素阻害剤を成分として含有する鎮痛・消炎剤を提供すること。
【解決手段】この発明の乳酸産生抑制剤は、一酸化窒素合成酵素阻害剤を主成分として含有し、骨格筋運動系の主要代謝物である乳酸の産生を抑制することができる。また、この発明の鎮痛・消炎剤は、該一酸化窒素合成酵素阻害剤を含有するとともに、鎮痛・消炎作用成分を含有していることから、乳酸産生を抑制でき、かつ、鎮痛・消炎作用を有している。 （もっと読む）

構造１で表されるペプチド及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを合成した。構造１で表される化合物は、標準的なペプチド合成プロトコルにより合成され得る。ペプチドのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水中に溶解させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、ペプチド及び関連化合物よりも〜１００〜１０００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるペプチド及び関連化合物治療可能な状態の治療に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得、消化管におけるタンパク質分解酵素によるタンパク質分解を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

柄をタブレットへ取り付けてロリポップを形成する方法において、特異的な保持台を用いる。該保持台は、頂面から底面にわたる複数の開口部を備える工作パレットを有する。個々の開口部にバレットおよびバネが配置され、工作パレットの底面の溝部に沿って摺動することで底面において開口部を塞ぐ板部により保持される。個々のバネはバレットと板部との間に配置される。個々のバレットの空洞にタブレットを配置し、個々のタブレットに接触するように柄を配置する。超音波振動等の高周波機械的振動を個々のタブレットと柄との接合界面に、該接合界面が溶融状態に達するまで印加する。それから接合界面を冷却し、柄を個々のタブレットに取り付けてロリポップを形成する。
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本発明は、シグマ受容体に対する薬理学的活性を有する化合物、より詳細には、式（Ｉ）の１，２，３−トリアゾール誘導体およびこのような化合物の製造方法、それらを含んでなる医薬組成物、ならびに療法および予防における、特に精神病または疼痛の処置のためのそれらの使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩［式中、Ｒ^１は、式Ａ又は式Ｂの基であり、Ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^ａ、及びＲ^ｂは、本明細書に定義される通りである］。Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３レセプターアンタゴニストにより仲介される疾患を処置するためにその化合物を使用する方法ならびに主題化合物を製造する方法もまた提供される。
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本発明は、細胞質ＰＬＡ_２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の半固体製剤、それを含む組成物、およびその製造方法を対象とする。一局面において、本発明は、ａ）薬学的な有効量の、式Ｉ（式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｘ_１、Ｘ_２、ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３は本明細書で示すように定義される）を有する活性薬理作用物質または薬学的に受容可能なその塩、ならびに、ｂ）増粘剤、可溶化剤、希釈剤および安定剤を含む担体または賦形剤系、を含む薬学的組成物を提供する。
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【課題】慢性疼痛を治療するための薬剤、その製法、慢性疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】活性成分の一つとしてのフリバンセリンを、少なくとも1種の付随的な活性成分との組合せで含む、慢性疼痛を治療するための薬剤の組合せ、およびその製法により、または、治療上有効な量のフリバンセリンを投与することを含む、慢性疼痛の治療方法により上記課題は解決される。 （もっと読む）

【解決手段】
本発明は、一般式Ｉで表されるω−コノトキシンペプチドのシステイン残基２番及び３番の間の二次ループにおいて、１１番及び/または１２番アミノ酸残基をそれぞれIle及びAlaが位置するようにω-コノトキシンペプチドを製造する段階を含む、ω-コノトキシンペプチドのN-タイプカルシウムチャネルに対する結合可逆性を増加させる方法に関する。また、本発明は、N-タイプカルシウムチャネルに対する遮断活性及び特異性、そしてN-タイプカルシウムチャネルに対して著しく増加された結合可逆性を有する、優れた特性を有した新規ω−コノトキシンペプチド及び薬剤学的組成物に関する。 （もっと読む）