式（Ｉ）［式中、Ｘは、結合、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２ＮＲ−、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｏ−、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２−、−ＣＨ_２ＮＲＣＯ−、−ＣＨ_２ＮＲＣＨ_２−、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、−ＮＲＳ（Ｏ）_２ＮＲ−、−ＮＨＣＨＲ−、−ＮＲ−、又はＮＲＳ（Ｏ）_２−であり；且つ、Ｘは、式（Ｉ）中に両方の向きで挿入され得；Ｙは、結合、−ＣＨＲ−又は−ＯＣＨ_２ＣＨ_２−であり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；Ａｒ^１／Ａｒ^２は、互いに独立して、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、３〜１０員シクロアルキル、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はＳ（Ｏ）_２ＮＨＲで置換されていてもよい、アリール又は５〜１０員ヘテロアリールである］で示される化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩。
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5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは、明細書において定義されたとおりである）の新規な５,７−二置換された［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］ピリミジン−２（３）−オン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばＣＯＰＤ、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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一般式(1)の化合物、ならびにその薬理学的に許容し得る塩およびプロドラッグ(式中、AおよびBは、CH₂またはCH₂CH₂であり、R1は、水素原子、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、R2、R3およびR4は、水素、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシルルまたはシアノから選択され、Xは、R5CO、R5SO₂、R5R7NCO、R5R7NSO₂、R5SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、Yは、R6CO、R6SO₂、R6R7NCO、R6R7NSO₂、R6SO₂NR7COまたはCO₂R8であり、R5およびR6は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり、R7は、水素、アルキル、アリールまたはアラルキルであり、R8は、アルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである)は、Kv1.xチャネルが関与する下部尿路障害、心臓血管疾患および疼痛などの疾患および状態の予防または治療に使用される。
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【課題】ケモカイン受容体の調節剤としての新規３−アミノシクロペンタンカルボキサミドの提供。
【解決手段】本発明はケモカイン受容体の調節剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明に係る化合物、及びその組成物はケモカイン受容体発現及び／又は活性に関連する疾患の治療において有用である。
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[2-(6-フルオロ-1H-インドール-3-イルスルファニル)ベンジル]メチルアミンおよびその薬学的に許容可能な塩（ただし、非結晶質形態にある遊離塩基ではない）を情動障害の治療のために提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは、明細書において定義されたとおりである）の新規な５−置換された７−アミノ［１,３］チアゾロ［４,５−ｄ］ピリミジン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式（Ｉ）の化合物は、ＣＸ₃ＣＲ1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばＣＯＰＤ、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

【課題】抗原性を低減し、ペプシン耐性を付与し、体内寿命を延ばした、臨床的有用性の高い非ペプチド性親水性高分子とラクトフェリンとの複合体、さらに、天然ラクトフェリンの生物活性を一定割合保持しており、臨床的有用性が天然ラクトフェリンよりも優れたラクトフェリン複合体を、短時間で簡便に大量に製造するための製造及び精製方法を提供する。
【解決手段】分岐型非ペプチド性親水性高分子とラクトフェリンとの生物学的に活性な複合体の製造方法であって、ラクトフェリンと、分岐型非ペプチド性親水性高分子とを含む反応液を、pH８〜１０の条件下で反応させる工程を含むことを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明の対象は、少なくとも一つの活性成分の粘膜経由による投与のためのガレノス的方式であり、同活性成分が口腔および／または中咽頭の粘膜を通じて迅速に吸収できるように、重量でアルコールを少なくとも２０％含むハイドロアルコール溶液中に完全かつ安定的に溶解状態にあることを特徴とする。本発明は、ガレノス的方式の利用にも関する。 （もっと読む）