本発明は、５‐ＨＴ_６レセプター親和性の少なくとも一種の化合物と、少なくとも一種のＮＭＤＡレセプターリガンドとを含んでなる活性物質組合せ、該活性物質組合せを含んでなる薬剤、および薬剤の製造のための該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および２型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式（１）
【化１】


［式中、記号は本明細書において示される意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗原性を低減し、ペプシン耐性を付与し、体内寿命を延ばした、臨床的有用性の高い非ペプチド性親水性高分子とラクトフェリンとの複合体、さらに、天然ラクトフェリンの生物活性を一定割合保持しており、臨床的有用性が天然ラクトフェリンよりも優れたラクトフェリン複合体を、短時間で簡便に大量に製造するための製造及び精製方法を提供する。
【解決手段】分岐型非ペプチド性親水性高分子とラクトフェリンとの生物学的に活性な複合体の製造方法であって、ラクトフェリンと、分岐型非ペプチド性親水性高分子とを含む反応液を、pH８〜１０の条件下で反応させる工程を含むことを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明の対象は、少なくとも一つの活性成分の粘膜経由による投与のためのガレノス的方式であり、同活性成分が口腔および／または中咽頭の粘膜を通じて迅速に吸収できるように、重量でアルコールを少なくとも２０％含むハイドロアルコール溶液中に完全かつ安定的に溶解状態にあることを特徴とする。本発明は、ガレノス的方式の利用にも関する。 （もっと読む）

【課題】下背部痛を処置する。
【解決手段】０．０１〜１０００単位の量のボツリヌス毒素を含有する医薬組成物を投与する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、ＣＢ１受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３がそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、ＣＢ２受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、ＨＩＶ関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化１】

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本発明は、アゼチジノン誘導体、アゼチジノン誘導体を含む組成物、および患者に有効量のアゼチジノン誘導体を投与する工程を含む、脂質代謝、疼痛、糖尿病、血管の状態、脱髄または非アルコール性脂肪肝疾患の障害を治療または予防する方法に関する。したがって、一態様では、本発明は、式（Ｉ）のアゼチジノン化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を提供する。別の態様では、本発明は、式（ＩＩ）のアゼチジノン化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグまたは立体異性体を提供する。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（すなわち、薬剤）（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛などの疼痛処置のための少なくとも１つの他の薬剤）、および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。

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【解決手段】 薬学的組成物は、少なくとも二つの材料と混合された個人に誤用されやすい少なくとも一つの医薬品有効成分を有する可能性のある粒子を有することができ、第一の粒子は、実質的に不水溶性であり且つ少なくとも部分的にアルコール可溶性であり、第二の材料は実質的にアルコール不溶性であり且つ少なくとも部分的に水溶性であり、前記医薬品有効成分及び前記二つの材料は水及びアルコールの存在下で粒状化される。前記組成物はさらに、粉砕抵抗性を示す前記粒子上へのコーティングを含むことができ、アルコール性溶剤を用いて前記粒子に溶着される材料を有することができる。前記組成物は、さらに、脂肪／ワックスを含有する第二の粒子を有する。本発明は、コーティング粒子、前記組成物の多様な剤形、製造方法、及び錠剤化方法を含むものである。
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