疼痛および脂質代謝障害を処置する際に有用なアゼチジン誘導体およびアゼチドン誘導体
式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ１は−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ４およびＲ５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ２はヘテロアリールであり、Ｒ１およびＲ３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（すなわち、薬剤）（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛などの疼痛処置のための少なくとも１つの他の薬剤）、および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１７５】
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、エステル、プロドラッグ、もしくは立体異性体であって、式中、
Ｚ１は、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ１は、
（１）Ｈ、
（２）アルキル、
（３）置換アルキル、
（４）−ＣＲＡ（アリール）ｗであって、式中、ｗは２または３であり、各アリールは独立して選択され、ＲＡは、Ｆ、−ＯＨ、Ｈ、および低級アルキルからなる群から選択される、−ＣＲＡ（アリール）ｗ、
（５）−ＣＲＡ（置換アリール）ｗであって、式中、ｗは２または３であり、各置換アリールは独立して選択され、ＲＡは、Ｆ、−ＯＨ、Ｈ、および低級アルキルからなる群から選択される、−ＣＲＡ（置換アリール）ｗ、
（６）アリール、
（７）置換アリール、
（８）アリールアルキル−、
（９）置換アリールアルキル−、
（１０）ヘテロアリール、
（１１）ヘテロアリールアルキル、
（１２）シクロアルキル、
（１３）シクロアルキルアルキル、
（１４）アルケニル、
（１５）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＡＱＢ、および
（１６）置換ヘテロアリール；
からなる群から選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換アリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換ヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
ＱＡは、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、
ＱＢは、
（１）アリール、および
（２）置換アリールであって、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で独立して置換される、置換アリール
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
（１）ヘテロアリール、
（２）ヘテロシクロアルケニル、
（３）式：
【化１７６】
の置換シクロブテンジオンであって、式中、少なくとも１つのＲＢがＨ以外であることを条件として、各ＲＢは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換アリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換ヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換される、置換シクロブテンジオン、
（４）式：
【化１７７】
のチアジアゾールであって、式中、少なくとも１つのＲＢがＨ以外であることを条件として、各ＲＢは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ｍは、０、１、または２であり、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換アリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換ヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換される、チアジアゾール、および
（５）置換ヘテロアリールであって、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換される、置換ヘテロアリール部分
からなる群から選択され、
Ｒ３は、
（１）アルキル、
（２）置換アルキル、
（３）アリール、
（４）置換アリール、
（５）アリール−アリール−、
（６）置換アリール−アリール−、
（７）ヘテロアリール−アリール−、
（８）ヘテロアリール−（置換アリール）−、
（９）アリールアルキル−、
（１０）置換アリールアルキル−、
（１１）アリールアルケニル−、
（１２）置換アリールアルケニル−、
（１３）アリールアルキニル−、
（１４）置換アリールアルキニル−、
（１５）アリールアルキル−ＮＨ−、
（１６）置換アリールアルキル−ＮＨ−、
（１７）アリールアルコキシ−、
（１８）置換アリールアルコキシ−、
（１９）アリールカルボニル−、
（２０）置換アリールカルボニル、
（２１）ヘテロアリール、
（２２）ヘテロアリールアルキル−、
（２３）ヘテロアリールアルケニル−、
（２４）ヘテロアリールアルキニル−、
（２５）Ｈ、および
（２６）置換ヘテロアリール
からなる群から選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換アリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換ヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
Ｒ４の各存在は、
−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−、−Ｃ（アルキル）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（置換アルキル）−、−Ｃ（置換アルキル）２−からなる群から独立して選択され、各アルキルは独立して選択され、各置換アルキルは独立して選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
Ｒ５の各存在は、
−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−、−Ｃ（アルキル）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（置換アルキル）−、−Ｃ（置換アルキル）２−からなる群から独立して選択され、各アルキルは独立して選択され、各置換アルキルは独立して選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（Ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換されるか、
Ｒ４およびＲ５は上記定義のとおりであり、Ｒ４の１つの環炭素およびＲ５の１つの環炭素は共に−ＣＨ２−ＣＨ２−基によって結合し、
ｕは０〜３の整数であり、
ｖは、ｕおよびｖの和が３〜５になるように、０〜３の整数である、
化合物。
【請求項２】
前記Ｒ１が、（１）Ｈ、（２）ｉ−プロピル、メチル、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）２）、および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択されるアルキル、（３）アリールで置換されたアルキルである置換アルキル、（４）−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２であるアルケニル、（５）（ａ）フェニル、（ｂ）ハロ置換フェニル、（ｃ）アルキル置換フェニル、（ｄ）アルコキシ置換フェニル、および（ｅ）ハロアルキル置換フェニルからなる群から選択されるアリール、（６）ベンジルおよびハロ置換フェニルアルキル−からなる群から選択されるアリールアルキル、（７）ヘテロアリール、（８）ヘテロアリールアルキル、（９）シクロアルキル、（１０）シクロアルキルアルキル、（１１）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＡＱＢ、ならびに（１２）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記アリールで置換されたアルキルが−ＣＨ（フェニル）２であり、前記アルケニルが−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２であり、前記アリールがフェニル、ｐ−Ｆ−フェニル、ｐ−メチルフェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｍ−メトキシフェニル、およびｐ−ＣＦ３フェニルからなる群から選択され、前記アリールアルキル−が、ベンジル、ｏ，ｐ−ジ−Ｆ−ベンジル、ｏ−Ｃｌ−ベンジル、およびｏ，ｐ−ジ−Ｆ−ベンジルからなる群から選択され、前記シクロアルキルがシクロプロピルであり、前記ＱＢがフェニルおよびｏ，ｐ−ジ−Ｆ−フェニルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、およびベンゾイミダゾリル−からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ３アリールが、フェニル、ｐ−Ｃｌ−フェニル、ｐ−Ｂｒ−フェニル、およびｐ−Ｆ−フェニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化１７８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化１７９】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化１８０】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化１８１】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化１８２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がｉ−プロピルまたはシクロプロピルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がｉ−プロピルまたはシクロプロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がｉ−プロピルまたはシクロプロピルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ１が、
【化１８３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ１が、
【化１８４】
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ１が、
【化１８５】
からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項２４】
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２７】
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記置換された基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記Ｒ２が、
【化１８６】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記置換された基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記Ｒ２が、式：
【化１８７】
【化１８８】
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項３７】
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３８】
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記置換された基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記Ｒ２が、式：
【化１８９】
【化１９０】
からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択され、
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ１が、ｉ−プロピル、シクロプロピル、
【化１９１】
からなる群から選択され、
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換され、
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記置換Ｒ２基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記Ｒ２が、式：
【化１９２】
からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択され、
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項４７】
前記Ｒ１が、ｉ−プロピル、シクロプロピル、
【化１９３】
からなる群から選択され、
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換され、
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項４８】
前記置換Ｒ２基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｒ２が、式：
【化１９４】
からなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５１】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択され、
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記Ｒ１が、ｉ−プロピル、シクロプロピル、
【化１９５】
からなる群から選択され、
Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換され、
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項５３】
前記置換Ｒ２基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
前記Ｒ２が、式：
【化１９６】
【化１９７】
からなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
実施例１から３２の最終化合物からなる群から選択される化合物。
【請求項５７】
有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項５８】
有効量の少なくとも１つの請求項９に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項５９】
有効量の少なくとも１つの請求項１０に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項６０】
有効量の少なくとも１つの請求項５６に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項６１】
疼痛を処置するための医薬の製造のための少なくとも１つの請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
疼痛を処置するための医薬の製造のための少なくとも１つの請求項９に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
疼痛を処置するための医薬の製造のための少なくとも１つの請求項１０に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
前記疼痛が、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛からなる群から選択される、請求項６１に記載の使用。
【請求項６５】
前記疼痛が、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛からなる群から選択される、請求項６２に記載の使用。
【請求項６６】
前記疼痛が、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛からなる群から選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項６７】
疼痛を処置するための医薬の製造のための少なくとも１つの請求項１に記載の化合物の使用であって、前記医薬が、疼痛を処置するための少なくとも１つのさらなる薬剤と組み合わせて使用される、使用。
【請求項６８】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、非オピオイド鎮痛薬およびオピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項６９】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、コルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−Ｉインヒビター、ＣＯＸ−ＩＩインヒビター、炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項７０】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬、
（Ｂ）モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択されるオピオイド鎮痛薬、
（Ｃ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、
（Ｄ）アスピリンおよびピロキシカムからなる群から選択されるＣＯＸ−Ｉインヒビター、
（Ｅ）ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブ、およびエトリコキシブからなる群から選択されるＣＯＸ−ＩＩインヒビター、
（Ｆ）ＩＬ−１０、ステロイド、およびアズルフィジンからなる群から選択される炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および
（Ｇ）メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイド、およびミコフェノール酸モフェチルからなる群から選択される関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項７１】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項７２】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、および
（Ｂ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項７３】
疼痛処置の使用であって、有効量の少なくとも１つの請求項９に記載の化合物および疼痛を処置するための少なくとも１つのさらなる薬剤の組み合わせを疼痛処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛処置の使用。
【請求項７４】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、非オピオイド鎮痛薬およびオピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７５】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、コルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−Ｉインヒビター、ＣＯＸ−ＩＩインヒビター、炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７６】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬、
（Ｂ）モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択されるオピオイド鎮痛薬、
（Ｃ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、
（Ｄ）アスピリンおよびピロキシカムからなる群から選択されるＣＯＸ−Ｉインヒビター、
（Ｅ）ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブ、およびエトリコキシブからなる群から選択されるＣＯＸ−ＩＩインヒビター、
（Ｆ）ＩＬ−１０、ステロイド、およびアズルフィジンからなる群から選択される炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および
（Ｇ）メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイド、およびミコフェノール酸モフェチルからなる群から選択される関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７７】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７８】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、および
（Ｂ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７９】
疼痛処置の使用であって、有効量の少なくとも１つの請求項９に記載の化合物および疼痛を処置するための少なくとも１つのさらなる薬剤の組み合わせを疼痛処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛処置の使用。
【請求項８０】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、非オピオイド鎮痛薬およびオピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８１】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、コルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−Ｉインヒビター、ＣＯＸ−ＩＩインヒビター、炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８２】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬、
（Ｂ）モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択されるオピオイド鎮痛薬、
（Ｃ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、
（Ｄ）アスピリンおよびピロキシカムからなる群から選択されるＣＯＸ−Ｉインヒビター、
（Ｅ）ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブ、およびエトリコキシブからなる群から選択されるＣＯＸ−ＩＩインヒビター、
（Ｆ）ＩＬ−１０、ステロイド、およびアズルフィジンからなる群から選択される炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および
（Ｇ）メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイド、およびミコフェノール酸モフェチルからなる群から選択される関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８３】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８４】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、および
（Ｂ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８５】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項８６】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の脂質代謝障害を処置するための少なくとも１つのさらなる薬剤と組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項８７】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのニコチン酸受容体アゴニストと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項８８】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼのインヒビターと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項８９】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのＣＥＴＰのインヒビターと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項９０】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのＮＰＣ１Ｌ１アンタゴニストと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項９１】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼのインヒビターおよび有効量の少なくとも１つのＮＰＣ１Ｌ１アンタゴニストと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項１】
式：
【化１７５】
の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、水和物、エステル、プロドラッグ、もしくは立体異性体であって、式中、
Ｚ１は、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ１は、
（１）Ｈ、
（２）アルキル、
（３）置換アルキル、
（４）−ＣＲＡ（アリール）ｗであって、式中、ｗは２または３であり、各アリールは独立して選択され、ＲＡは、Ｆ、−ＯＨ、Ｈ、および低級アルキルからなる群から選択される、−ＣＲＡ（アリール）ｗ、
（５）−ＣＲＡ（置換アリール）ｗであって、式中、ｗは２または３であり、各置換アリールは独立して選択され、ＲＡは、Ｆ、−ＯＨ、Ｈ、および低級アルキルからなる群から選択される、−ＣＲＡ（置換アリール）ｗ、
（６）アリール、
（７）置換アリール、
（８）アリールアルキル−、
（９）置換アリールアルキル−、
（１０）ヘテロアリール、
（１１）ヘテロアリールアルキル、
（１２）シクロアルキル、
（１３）シクロアルキルアルキル、
（１４）アルケニル、
（１５）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＡＱＢ、および
（１６）置換ヘテロアリール；
からなる群から選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換アリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換ヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
ＱＡは、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され、
ＱＢは、
（１）アリール、および
（２）置換アリールであって、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基で独立して置換される、置換アリール
からなる群から選択され、
Ｒ２は、
（１）ヘテロアリール、
（２）ヘテロシクロアルケニル、
（３）式：
【化１７６】
の置換シクロブテンジオンであって、式中、少なくとも１つのＲＢがＨ以外であることを条件として、各ＲＢは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換アリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換ヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換される、置換シクロブテンジオン、
（４）式：
【化１７７】
のチアジアゾールであって、式中、少なくとも１つのＲＢがＨ以外であることを条件として、各ＲＢは、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から独立して選択され、ｍは、０、１、または２であり、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換アリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換ヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換される、チアジアゾール、および
（５）置換ヘテロアリールであって、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換される、置換ヘテロアリール部分
からなる群から選択され、
Ｒ３は、
（１）アルキル、
（２）置換アルキル、
（３）アリール、
（４）置換アリール、
（５）アリール−アリール−、
（６）置換アリール−アリール−、
（７）ヘテロアリール−アリール−、
（８）ヘテロアリール−（置換アリール）−、
（９）アリールアルキル−、
（１０）置換アリールアルキル−、
（１１）アリールアルケニル−、
（１２）置換アリールアルケニル−、
（１３）アリールアルキニル−、
（１４）置換アリールアルキニル−、
（１５）アリールアルキル−ＮＨ−、
（１６）置換アリールアルキル−ＮＨ−、
（１７）アリールアルコキシ−、
（１８）置換アリールアルコキシ−、
（１９）アリールカルボニル−、
（２０）置換アリールカルボニル、
（２１）ヘテロアリール、
（２２）ヘテロアリールアルキル−、
（２３）ヘテロアリールアルケニル−、
（２４）ヘテロアリールアルキニル−、
（２５）Ｈ、および
（２６）置換ヘテロアリール
からなる群から選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換アリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
前記置換ヘテロアリール部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２、および（ｑ）アルキルからなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
Ｒ４の各存在は、
−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−、−Ｃ（アルキル）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（置換アルキル）−、−Ｃ（置換アルキル）２−からなる群から独立して選択され、各アルキルは独立して選択され、各置換アルキルは独立して選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換され、
Ｒ５の各存在は、
−ＣＨ２−、−ＣＨ（アルキル）−、−Ｃ（アルキル）２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（置換アルキル）−、−Ｃ（置換アルキル）２−からなる群から独立して選択され、各アルキルは独立して選択され、各置換アルキルは独立して選択され、
前記置換アルキル部分は、（ａ）−（Ｃ＝Ｎ−Ｏ−アルキル）ＣＨ３、（ｂ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ２、（ｃ）−ＮＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、（ｄ）−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（ｅ）−ＳＯ２ＮＨ２、（ｆ）−ＳＯ２ＮＨ（アルキル）、（ｇ）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２、（ｈ）−ＣＦ３、（ｉ）−ＯＨ、（Ｊ）−ハロ、（ｋ）−ＣＮ、（ｌ）−アルコキシ、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（ｎ）−Ｓ（Ｏ）アルキル、（ｏ）−ＳＯ２−アルキル、および（ｐ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の置換基でそれぞれ独立して置換されるか、
Ｒ４およびＲ５は上記定義のとおりであり、Ｒ４の１つの環炭素およびＲ５の１つの環炭素は共に−ＣＨ２−ＣＨ２−基によって結合し、
ｕは０〜３の整数であり、
ｖは、ｕおよびｖの和が３〜５になるように、０〜３の整数である、
化合物。
【請求項２】
前記Ｒ１が、（１）Ｈ、（２）ｉ−プロピル、メチル、−（ＣＨ２）２ＣＨ（ＣＨ３）２）、および−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２からなる群から選択されるアルキル、（３）アリールで置換されたアルキルである置換アルキル、（４）−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２であるアルケニル、（５）（ａ）フェニル、（ｂ）ハロ置換フェニル、（ｃ）アルキル置換フェニル、（ｄ）アルコキシ置換フェニル、および（ｅ）ハロアルキル置換フェニルからなる群から選択されるアリール、（６）ベンジルおよびハロ置換フェニルアルキル−からなる群から選択されるアリールアルキル、（７）ヘテロアリール、（８）ヘテロアリールアルキル、（９）シクロアルキル、（１０）シクロアルキルアルキル、（１１）−Ｃ（Ｏ）ＮＱＡＱＢ、ならびに（１２）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記アリールで置換されたアルキルが−ＣＨ（フェニル）２であり、前記アルケニルが−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２であり、前記アリールがフェニル、ｐ−Ｆ−フェニル、ｐ−メチルフェニル、ｐ−メトキシフェニル、ｍ−メトキシフェニル、およびｐ−ＣＦ３フェニルからなる群から選択され、前記アリールアルキル−が、ベンジル、ｏ，ｐ−ジ−Ｆ−ベンジル、ｏ−Ｃｌ−ベンジル、およびｏ，ｐ−ジ−Ｆ−ベンジルからなる群から選択され、前記シクロアルキルがシクロプロピルであり、前記ＱＢがフェニルおよびｏ，ｐ−ジ−Ｆ−フェニルからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、およびベンゾイミダゾリル−からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ３アリールが、フェニル、ｐ−Ｃｌ−フェニル、ｐ−Ｂｒ−フェニル、およびｐ−Ｆ−フェニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化１７８】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化１７９】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化１８０】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化１８１】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化１８２】
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１がｉ−プロピルまたはシクロプロピルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がｉ−プロピルまたはシクロプロピルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１がｉ−プロピルまたはシクロプロピルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ１が、
【化１８３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ１が、
【化１８４】
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ１が、
【化１８５】
からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項２４】
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２７】
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
前記置換された基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記Ｒ２が、
【化１８６】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記置換された基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
前記Ｒ２が、式：
【化１８７】
【化１８８】
からなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項３７】
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３８】
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記置換された基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記Ｒ２が、式：
【化１８９】
【化１９０】
からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項４１】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択され、
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
前記Ｒ１が、ｉ−プロピル、シクロプロピル、
【化１９１】
からなる群から選択され、
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換され、
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記置換Ｒ２基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記Ｒ２が、式：
【化１９２】
からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４５】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択され、
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項４７】
前記Ｒ１が、ｉ−プロピル、シクロプロピル、
【化１９３】
からなる群から選択され、
前記Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換され、
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項９に記載の化合物。
【請求項４８】
前記置換Ｒ２基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
前記Ｒ２が、式：
【化１９４】
からなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５１】
前記Ｒ１が、（Ａ）Ｃ１〜Ｃ６アルキル、（Ｂ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル基、（Ｃ）フェニル、および（Ｄ）１から３個の独立して選択されたハロ原子で置換されたフェニルからなる群から選択され、
前記Ｒ３が、（Ａ）ハロ置換アリール、（Ｂ）ヘテロアリール、および（Ｃ）置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
前記Ｒ２が、（Ａ）ヘテロアリールおよび（Ｂ）置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項５２】
前記Ｒ１が、ｉ−プロピル、シクロプロピル、
【化１９５】
からなる群から選択され、
Ｒ３が、ハロ置換フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルが、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、およびアルコキシからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換され、
前記Ｒ２が、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾイミダゾリル−、キナゾリニル、イソキノリニル、キノリニル、置換ピリジル、置換ピリミジニル、置換ピラジニル、置換ベンゾイミダゾリル、置換キナゾリニル、置換イソキノリニル、および置換キノリニルからなる群から選択され、前記置換された基が、アルキル、ハロ、ＣＮ、−ＣＦ３、アルコキシ、ハロ置換アルコキシ、シクロアルキル、およびハロ置換アルキルからなる群から独立して選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１０に記載の化合物。
【請求項５３】
前記置換Ｒ２基上の置換基が、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、−ＯＣＦ３、−ＣＦ２ＣＨ３、および−ＣＮからなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
前記Ｒ２が、式：
【化１９６】
【化１９７】
からなる群から選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５５】
前記Ｒ３がｐ−Ｃｌ−フェニルである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５６】
実施例１から３２の最終化合物からなる群から選択される化合物。
【請求項５７】
有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項５８】
有効量の少なくとも１つの請求項９に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項５９】
有効量の少なくとも１つの請求項１０に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項６０】
有効量の少なくとも１つの請求項５６に記載の化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物。
【請求項６１】
疼痛を処置するための医薬の製造のための少なくとも１つの請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
疼痛を処置するための医薬の製造のための少なくとも１つの請求項９に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
疼痛を処置するための医薬の製造のための少なくとも１つの請求項１０に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
前記疼痛が、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛からなる群から選択される、請求項６１に記載の使用。
【請求項６５】
前記疼痛が、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛からなる群から選択される、請求項６２に記載の使用。
【請求項６６】
前記疼痛が、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛からなる群から選択される、請求項６３に記載の使用。
【請求項６７】
疼痛を処置するための医薬の製造のための少なくとも１つの請求項１に記載の化合物の使用であって、前記医薬が、疼痛を処置するための少なくとも１つのさらなる薬剤と組み合わせて使用される、使用。
【請求項６８】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、非オピオイド鎮痛薬およびオピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項６９】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、コルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−Ｉインヒビター、ＣＯＸ−ＩＩインヒビター、炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項７０】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬、
（Ｂ）モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択されるオピオイド鎮痛薬、
（Ｃ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、
（Ｄ）アスピリンおよびピロキシカムからなる群から選択されるＣＯＸ−Ｉインヒビター、
（Ｅ）ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブ、およびエトリコキシブからなる群から選択されるＣＯＸ−ＩＩインヒビター、
（Ｆ）ＩＬ−１０、ステロイド、およびアズルフィジンからなる群から選択される炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および
（Ｇ）メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイド、およびミコフェノール酸モフェチルからなる群から選択される関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項７１】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項７２】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、および
（Ｂ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項６７に記載の使用。
【請求項７３】
疼痛処置の使用であって、有効量の少なくとも１つの請求項９に記載の化合物および疼痛を処置するための少なくとも１つのさらなる薬剤の組み合わせを疼痛処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛処置の使用。
【請求項７４】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、非オピオイド鎮痛薬およびオピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７５】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、コルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−Ｉインヒビター、ＣＯＸ−ＩＩインヒビター、炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７６】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬、
（Ｂ）モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択されるオピオイド鎮痛薬、
（Ｃ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、
（Ｄ）アスピリンおよびピロキシカムからなる群から選択されるＣＯＸ−Ｉインヒビター、
（Ｅ）ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブ、およびエトリコキシブからなる群から選択されるＣＯＸ−ＩＩインヒビター、
（Ｆ）ＩＬ−１０、ステロイド、およびアズルフィジンからなる群から選択される炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および
（Ｇ）メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイド、およびミコフェノール酸モフェチルからなる群から選択される関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７７】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７８】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、および
（Ｂ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項７３に記載の使用。
【請求項７９】
疼痛処置の使用であって、有効量の少なくとも１つの請求項９に記載の化合物および疼痛を処置するための少なくとも１つのさらなる薬剤の組み合わせを疼痛処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛処置の使用。
【請求項８０】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、非オピオイド鎮痛薬およびオピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８１】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、コルチコステロイド、非ステロイド性抗炎症薬、ＣＯＸ−Ｉインヒビター、ＣＯＸ−ＩＩインヒビター、炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８２】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬、
（Ｂ）モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択されるオピオイド鎮痛薬、
（Ｃ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、
（Ｄ）アスピリンおよびピロキシカムからなる群から選択されるＣＯＸ−Ｉインヒビター、
（Ｅ）ロフェコキシブ、セレコキシブ、バルデコキシブ、およびエトリコキシブからなる群から選択されるＣＯＸ−ＩＩインヒビター、
（Ｆ）ＩＬ−１０、ステロイド、およびアズルフィジンからなる群から選択される炎症性腸疾患処置に有用な薬剤、および
（Ｇ）メトトレキサート、アザチオプリン、シクロホスファミド、ステロイド、およびミコフェノール酸モフェチルからなる群から選択される関節リウマチ処置に有用な薬剤からなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８３】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、ナプロキセン、モルヒネ、ヒドロモルホン、メタドン、レボルファノール、フェンタニール、オキシコドン、およびオキシモルホンからなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８４】
前記疼痛を処置するためのさらなる薬剤が、
（Ａ）プレドニゾロン、フルチカゾン、トリアムシノロン、ベクロメタゾン、モメタゾン、ブジサミド、ベタメタゾン、デキサメタゾン、プレドニゾン、フルニソリド、およびコルチゾンからなる群から選択されるステロイド、および
（Ｂ）アセチルサリチル酸、トリサリチル酸コリンマグネシウム、アセトアミノフェン、イブプロフェン、フェノプロフェン、ジフルニサル、およびナプロキセンからなる群から選択される非オピオイド鎮痛薬からなる群から選択される、請求項７９に記載の使用。
【請求項８５】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項８６】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の脂質代謝障害を処置するための少なくとも１つのさらなる薬剤と組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項８７】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのニコチン酸受容体アゴニストと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項８８】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼのインヒビターと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項８９】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのＣＥＴＰのインヒビターと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項９０】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのＮＰＣ１Ｌ１アンタゴニストと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【請求項９１】
コレステロール吸収を阻害するための使用であって、有効量の少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼのインヒビターおよび有効量の少なくとも１つのＮＰＣ１Ｌ１アンタゴニストと組み合わせた有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物をコレステロール吸収の阻害を必要とする患者に投与する工程を含む、使用。
【公表番号】特表２０１０−５０３６７３（Ｐ２０１０−５０３６７３Ａ）
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２８２８４（Ｐ２００９−５２８２８４）
【出願日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９９０１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３４４７
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１９９０１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３４４７
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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