国際特許分類[A61P25/04]の内容
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国際特許分類[A61P25/04]に分類される特許
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GLYT1に対する阻害剤としての二環芳香族置換アミド
本発明は、一般式(I):[式中、(A)は、5員もしくは6員芳香族又は芳香族複素環であり;R1は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール(ここで、少なくとも1個の環は、本質的に芳香族である)であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−C(O)−低級アルキル、−S(O)2−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されており;R2は、水素又は低級アルキルであり;R3は、水素又は低級アルキルであり;R4は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり;R5は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり;Xは、結合、−(CH2)m−、−CH2O−、又は−CH2NH−であり;点線は、結合を意味するか、又は意味せず;nは、1又は2であり;mは、1、2又は3である]で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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FAAH阻害物質の合成、多形体及び医薬製剤
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)の活性を薬学的に阻害すると、脂肪酸アミドのレベルの上昇につながる。
式(I)のアルキルカルバミン酸アリールエステルKDS−4103は、FAAH阻害物質である。本明細書において説明されるものは、式(I)の化合物を調製するための方法、FAAH阻害物質の多形体の特徴付け及びその使用である。
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エゾウコギの枝及び/又は葉の抽出物、その製造方法及びその用途
【課題】 薬効の期待されないエゾウコギの茎や枝から有効成分を抽出した抽出物を提供する。
【解決手段】エゾウコギの茎及び/または枝をアルカリ電解水で抽出して得られるエゾウコギ抽出物。
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鼻内投与用フェンタニル組成物
【課題】静脈内投与に匹敵する作用開始時間等を得ることが出来る、フェンタニルの鼻内投与用の組成物の提供。
【解決手段】適当な溶媒中に約0.4〜75mg/mlのフェンタニルに等価な濃度でフェンタニル又はその塩を含む含む医薬組成物。
【効果】フェンタニルの鼻内投与による充分な投与量を用いた急性の痛みの治療は、静脈内投与に匹敵する作用の開始時間およびフェンタニルの鼻内滴定よりも有意に速やかな作用開始という結果となる。痛みの緩和を得るのに充分な量のフェンタニルの鼻内投与は、静脈内投与に匹敵する低い最大血漿濃度を有し、呼吸機能の低下、悪心および吐き気などの副作用事象の発生率が低いという結果となる。
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新規化合物
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩(これらは有益な性質を有する)、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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医薬組成物
【課題】優れたGlyT2阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
〔X:−CH2−、−O−、−S− 又は単結合
Ar:置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
n:0〜2の整数
R1、R2、R3、R4:
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル;
(ii)R1とR2が一体となって低級アルキレンを形成する;等。
R:−N(R5)(R6)又は −OR7
R5、R6:
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子;
(ii)R5とR6が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する;等。
R7:低級アルキル〕
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2−フェノキシピリミジノン類縁体
【化001】
式の2−フェノキシピリミジノン類縁体(式中の可変基は本明細書に記載の通りである)を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのにこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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ハロアルキル−置換ピリミジノン誘導体
【化001】
式(I)(式中の可変基は本明細書に記載の通りである)の、ハロアルキル−置換ピリミジノン誘導体を提供する。このような化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであって、ヒト、ペット、及び家畜における病理学的な受容体活性化に関連する疾患の治療に於いて特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化研究のためのこのようなリガンドを使用する方法を提供する。
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ピペリジン誘導体
本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容できるそれらの酸付加塩(式中、*、X1、X2、R5A、R5B、R6、R7、およびR8は、本明細書に定義されている通りである)、医薬組成物、治療用組合せ、医薬品の製造における用途、ならびに疾患および障害を治療する方法に関する。
【化1】
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メプタジノールの経皮送達
【課題】鎮痛改善を与える有効な量によってメプタジノールのバイオアべイラビリティを増加させるメプタジノール塩の送達のためのデリバリーシステムを開示する。
【解決手段】デリバリーシステムの一実施態様は、鎮痛改善を与える有効な量によってメプタジノールの皮膚流量を高める経皮デバイスである。また、鎮痛改善を与える方法も開示する。
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