本発明は、式Iの新規6-1H-イミダゾ-2-アリールおよび2-ヘテロアリールキナゾリンおよびキノリン、その対応する塩および溶媒和物、その製造方法、ならびに疼痛および炎症性関連障害の治療のためのその化合物および対応する医薬組成物の使用を目的とする。本発明化合物は、打撃抗炎症特性に加えて炎症性および神経因性疼痛の両方の薬理学的処置に非常に有効であることが判っている。それらのCOX-2および炎症性サイトカイン発現および生成を阻害する有効性により、いくつかの炎症性疾患に加えてがんの治療にも興味深い化合物としても強調される。
式I：

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本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物、ならびにPK依存性の疾患または状態の最中または後の、例えば線維素溶解治療後の、トロンビンの形成を予防および治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される２−ヘテロアリール−キナゾリンおよびキノリンの新規アミジン誘導体、その製造方法、その医薬組成物、ならびに疼痛および炎症性障害の処置のための、それら化合物、その塩およびその誘導体、ならびに対応する医薬組成物の使用に関する。本発明の化合物は、炎症性疼痛および神経因性疼痛の両方の処置に適した、極めて有効な鎮痛剤である。特に神経因性疼痛の処置について、本発明の化合物は、現在臨床で用いられている標準化合物と比較して非常に優れていることが分かった。これらの化合物は、ＣＯＸおよびＮＯＳ酵素の阻害を介して作用するものではなく、炎症性の刺激による炎症性サイトカイン産生の阻害に有効である。
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【課題】ナトリウム（Ｎａ⁺）チャンネルの遮断薬の提供。
【解決手段】特定の置換基により置換された置換２−アミノアセトアミド、またはその薬学的に受容可能な塩またはプロドラッグ。具体例としては２−（４−（２−フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド、２−（４−（３，４−メチレンジオキシフェノキシ）ベンジルアミノ）−２−メチル−プロパンアミド等が挙げられる。これらの化合物は、全体的および限局的虚血に続いた神経細胞損傷の処置、神経変性疾患（例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ））の処置または予防、痛みの処置、予防または改善、抗痙攣薬として、抗うつ抑制剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置および予防薬として、用いられる。 （もっと読む）

本発明は、LPA受容体で拮抗薬であるLPA類似体を提供する。
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本発明は、細胞性分泌プロセスを阻害又は抑制する方法を含む。より具体的には、本発明は、炎症性細胞の顆粒からの炎症性メディエーターの放出に関連する機構を阻害することにより、炎症性細胞からの炎症性メディエーターの放出を阻害するか又は低下させることに関する。この点において、本発明は、炎症性細胞の小胞からの炎症性メディエーターの分泌を含む疾患における薬理学的介入のためのいくつかの新規の細胞内標的を例証する細胞内シグナル伝達機構を開示する。本発明において開示されるようなＭＡＮＳペプチドのペプチド断片及びその変異体はこのような方法において有用である。
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【課題】 本発明は、月経痛及び／又は月経前症候群の症状の予防及び／又は治療に有用な組成物を提供する。
【解決手段】 黒酢を含有することを特徴とする、月経痛及び／又は月経前症候群の症状の予防及び／又は治療用組成物 （もっと読む）

フェニレフリン、人工甘味料、および実質的にアルデヒドを含まないマトリックスを含むチュアブル薬学的組成物が、提供される。上記組成物は、２年の貯蔵寿命を有する代表的な市販の製品に適したフェニレフリンの安定性を有する。上記組成物の製造のための方法およびその使用方法もまた、提供される。上記組成物は、２．５重量％未満の総イソキノリンを有し、そしてそのイソキノリンのレベルを少なくとも２４ヶ月間にわたって維持する。 （もっと読む）

本発明は概して予期しない所望の薬理学的特性の組み合わせを有するケモカイン受容体活性のモジュレーターに関するものであり、そして、炎症、アレルギー性、自己免疫、代謝性、癌および／または循環器疾患、特に糖尿病、クローン病、アテローム性動脈硬化症、および多発性硬化症の治療および予防のための薬剤として、それらを含む医薬組成物、およびそれらを使用する方法、ならびに化合物を調製する方法およびそのための中間体を提供する。活性化合物の代謝物もまた本発明において提供され、医薬組成物およびその使用もまた提供される。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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