式（１）で表されるイブプロフェンの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナート酢酸塩は、イブプロフェン自体よりも〜２５０倍速く、エチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナートよりも〜１２５倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるイブプロフェン治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのイブプロフェンの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、イブプロフェンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、イブプロフェンの副作用を減少させることを可能にする。
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本発明は、モルホリニルおよびピロリジニル類似体、それらを含有する医薬組成物、ならびにウロテンシンＩＩのアンタゴニストとしてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬化学に属するある種のテトラヒドロイソキノリン誘導体（Ｉ）、その製造方法、医学的組成物および医学的使用、特に鎮痛におけるκ−オピオイド受容体刺激剤としての使用。一般式（Ｉ）の置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は本明細書で定義する通りである。 （もっと読む）

【課題】疼痛、特に神経障害性疼痛及び関連する症状、より詳細には、とりわけ線維筋痛のような特定の状態に関連する神経障害性疼痛を治療する組成物及び方法を改善すること。
【解決手段】本発明は、神経障害性疼痛を患う哺乳類被験体を治療する方法を提供し、この方法は、神経障害性疼痛を経験している哺乳類被験体を選択する工程、および、この被験体に、少なくとも約１２５ｎｇ／ｍｌのイブジラストの最大血漿濃度を達成する上で有効なイブジラストの初期治療投薬量を投与する工程を包含し、この投与の結果として、この被験体がこの神経障害性疼痛の軽減を経験する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛を処置するための薬剤の製造のための化合物の使用を提供し、該化合物は、式（０）：
【化１】


［式中、Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^９（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ^９は水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルである。）であり；Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；Ｒ^１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基（ここで、該ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、Ｒ^４は、水素、または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である。本発明はまた、卒中の処置および多嚢胞性腎疾患の処置のための式（０）の化合物の使用も提供する。
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ＣＣＲ２受容体またはＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物（Ｉ）を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２およびＣＣＲ９に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、向上した生物学的利用能を有する、ナノ粒子ソラフェニブ、またはその塩、例えばトシル酸ソラフェニブ、もしくはその誘導体を含む組成物を対象とする。組成物のナノ粒子ソラフェニブ粒子は、約2000nm未満の有効平均粒径を有し、がん、腎がん、および関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物のエシレート塩に関する。塩を調製する方法、および、特に、鎮静もしくは催眠、不安緩解、筋弛緩、または鎮痙を目的としたそれらの薬剤としての使用も説明する。本発明の一局面において、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、または２０．６度２θに特性ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す式（Ｉ）の化合物のエシレート塩（本明細書ではエシレート形態１と示す）の結晶多型も提供される。エシレート形態１結晶多型は、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、および２０．６度２θに特性ピークを含むＸＲＰＤパターンを示すことが好ましい。
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【解決手段】本発明のビアリールベンゾイミダゾール誘導体は、ＨＥＫ細胞内のカルシウム抑制能が優れているので、バニロイドレセプターに対して強い拮抗作用を示し、また、鎮痛効果が優れているので、痛症、急性痛症、慢性痛症、神経病性痛症、手術後の痛症、偏頭痛、関節痛、神経病症、神経損傷、糖尿病性神経病、神経病性疾患、神経性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、セキ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、火傷、乾癬、そう痒症（かゆみ）、嘔吐、皮膚や目及び粘膜の刺激、胃‐十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、及び炎症性疾患からなる群より選ばれる１種の疾患であることを特徴とするバニロイドレセプターの拮抗作用の有効な障害を予防または治療に有用である。 （もっと読む）

活性薬剤を持続的期間にわたって洞口鼻道複合体に局所的に送達することによって、副鼻腔炎および関連する呼吸状態を治療するための装置、方法、およびキットを本明細書に記述する。該装置は、該洞口鼻道複合体内に受動的固定されてもよく、および／またはそれを該洞口鼻道複合体内に能動的に固定する１つ以上の特徴を含んでもよい。該装置は、活性薬剤を送達するために、洞開口部、洞腔、および／または鼻腔内に延在する部分を任意に含んでもよい。 （もっと読む）