サイクリン依存性キナーゼ阻害剤の医学的使用
本発明は、疼痛を処置するための薬剤の製造のための化合物の使用を提供し、該化合物は、式（０）：
【化１】
［式中、Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ９（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ９は水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；Ｒ１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、該ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、Ｒ４は、水素、または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である。本発明はまた、卒中の処置および多嚢胞性腎疾患の処置のための式（０）の化合物の使用も提供する。
【化１】
［式中、Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ９（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒ９は水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；Ｒ１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、該ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ；または、所望によりハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、Ｒ４は、水素、または所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である。本発明はまた、卒中の処置および多嚢胞性腎疾患の処置のための式（０）の化合物の使用も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
疼痛を処置するための医薬を製造するための、式（０）：
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、
Ｒ４は、水素、または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物の使用。
【請求項２】
該化合物が、式（Ｉ０）：
【化２】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、
Ｒ４は、水素、または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
該化合物が、式（Ｉｘ）：
【化３】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、
Ｒ４は、水素、または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
該化合物が、式（Ｉａ）：
【化４】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは水素、または、所望により、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望により、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、
Ｒ４は、水素、または、所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
該化合物が、式（Ｉｂ）：
【化５】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され、そして、
Ｒ４は、水素、または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
ＡがＣ＝Ｏである、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ４が水素である、請求項１から６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ２が、水素またはメチル、好ましくは水素である、請求項１から７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
Ｙが結合である、請求項１から８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ１が、３〜１２員環（例えば、５〜１０員環）を有する炭素環式もしくは複素環式基である、請求項１から９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
該炭素環式および複素環式基が単環式である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
該単環式基がアリール基である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
該アリール基が置換または非置換フェニル基である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
該炭素環式および複素環式基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ［ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そして、Ｒｂは、水素、３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基；および所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって置換されていてよい。）から選択され；Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして、Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、そしてＸ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。］から選択される１個以上（例えば、１または２または３または４個）の置換基Ｒ１０によって置換される、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１５】
該置換基Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、基Ｒａ−Ｒｂ［ここで、Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、そして、Ｒｂが、水素および、所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシおよび３〜６員環を有する単環非芳香族炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子が、所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３によって置換されていてよく；Ｘ３が、ＯまたはＳであり；そして、Ｘ４が、＝Ｏまたは＝Ｓである。］からなる基Ｒ１０ａから選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
該置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、基Ｒａ−Ｒｂ［ここで、Ｒａが結合またはＯであり、そして、Ｒｂが、水素および、所望によりヒドロキシル、ハロゲン（好ましくは、フッ素）、ならびに５および６員の飽和炭素環式および複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される。］から選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ１が、環の２、３、４、５または６位に位置する、１、２または３個の置換基を有するフェニル環である、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
該フェニル基が、２−モノ置換、３−モノ置換、２，６−ジ置換、２、３−ジ置換、２、４−ジ置換、２、５−ジ置換、２、３、６−トリ置換または２、４、６−トリ置換である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
該フェニル基が：
（ｉ）フッ素、塩素、およびＲａ−Ｒｂ（ここで、ＲａがＯであり、そしてＲｂが、Ｃ１−４アルキルである。）から選択される置換基で、２位でモノ置換されているか、または２および３位でジ置換されているか、または２および６位でジ置換されているか；または、
（ｉｉ）フッ素；塩素；所望により、１個以上のフッ素原子によって置換されていてよいＣ１−４アルコキシから選択される置換基で、２位でモノ置換されているか；または、フッ素、塩素およびメトキシから選択される置換基で２および５位でジ置換されている、
請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
ＡがＣＯであり、そしてＲ１−ＣＯ−が、本明細書中の表１に列挙されている基から選択され、特に基Ｊ、Ｂ、ＡＨ、ＡＪ、ＡＬ、ＡＳ、ＡＸ、ＡＹ、ＡＺ、ＢＡ、ＢＢ、ＢＤ、ＢＨ、ＢＬ、ＢＱおよびＢＳ、更に特に基ＡＪ、ＡＸ、ＢＱ、ＢＳおよびＢＡＩ、および好ましくは基ＡＪおよびＢＱである、請求項１から１９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２１】
該化合物が、式（ＩＩ’）：
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは、請求項１から２０のいずれか一項に定義されている。）
で示される、請求項１に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒ１が：
（ｉ）所望により、フッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含む５および６員の飽和複素環式基(複素環式基は、所望により、１個以上のＣ１−４アルキル基によって置換されていてよい。)；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；および、Ｃ１−４ヒドロカルビル；［ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基は、所望により、ヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３〜７員環（より好ましくは、４、５または６員環、例えば５または６員環）を有する飽和炭素環式基、または、Ｏ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む、５または６員環の飽和複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよい。］；または２、３−ジヒドロ−ベンゾ［１、４］ジオキシンから選択される１個以上（例えば、１、２または３個）の置換基によって置換されていてよいフェニル；または、
（ｉｉ）Ｏ、ＳおよびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を含む単環式ヘテロアリール基；または、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個のヘテロ原子を含む二環式ヘテロアリール基；［ここで、単環式および二環式ヘテロアリール基は、それぞれ、所望により、フッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；および、所望により、ヒドロキシ、フッ素、メトキシまたは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む５員もしくは６員の飽和炭素環式もしくは複素環式基によって置換されていてよいＣ１−３ヒドロカルビルから選択される１個以上の置換基によって置換されていてよい。］；
（ｉｉｉ）３〜６員環を有する置換または非置換シクロアルキル基；および
（ｉｖ）所望により、フッ素；ヒドロキシ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；アミノ；モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；および、３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基［ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の一つは、所望により、Ｏ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。］
から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）−フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択され；そして所望により、更に５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
該化合物が、式（ＩＶ）：
【化７】
［式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項１から２４のいずれか一項に定義されている通りであり；
所望により、第二の結合が炭素原子番号１と２の間に存在していてもよく；
ＵおよびＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、ＯおよびＳ（Ｏ）ｔから選択され；そして、ＵおよびＴの他方は、ＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２、およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは、０、１、２、３または４であり；ｔは、０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン（特にフッ素）、Ｃ１−３アルキル（例えば、メチル）およびＣ１−３アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され；
Ｒ１３は、水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、請求項１４から２０のいずれか一項の定義と同様であり；そして、
Ｒ１５は、所望により、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環の５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式基によって置換されていてよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される。
但し、ＵおよびＴは、同時にＯであることはない。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項２６】
該化合物が、式（ＩＶａ）：
【化８】
［式中、
ＵおよびＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、ＯおよびＳ（Ｏ）ｔから選択され；そして、ＵおよびＴの他方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２、およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは、０、１または２であり；ｔは、０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は、水素およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒ１５は、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環の５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式基によって置換されていてよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択され、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、請求項１から２５のいずれか一項の定義と同様である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
該化合物が、式（Ｖａ）：
【化９】
［式中、
Ｒ１４ａは、水素、所望により、フルオロ（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２、２、２−トリフルオロエチル）、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル（例えば、ベンジル）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル）、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２アルキル（例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル）、ならびにＣ１−４アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）によって置換されていてよいＣ１−４アルキル（ここで、フェニル部分が存在するときは、該フェニル部分は、フッ素、塩素、所望によりフルオロまたはＣ１−２−アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４アルコキシ、および所望によりフルオロまたはＣ１−２−アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてよい。）から選択され；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチル、最も好ましくは、水素であり；
Ｒ１１およびｒは、請求項２５〜２７のいずれか一項に定義されている通りであり；そして、
Ｒ１９は、フッ素；塩素；所望によりフルオロまたはＣ１−２−アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４アルコキシ；および、所望によりフルオロまたはＣ１−２−アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４アルキルから選択される。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
フェニル環が、２および６位で、フッ素、塩素およびメトキシから選択される置換基で置換されている、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
Ｒ１１が水素である、請求項２５〜２８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３０】
Ｒ１４ａが水素またはメチルである、請求項２７〜２９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１】
該化合物が、式（ＶＩａ）：
【化１０】
［式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１は、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２は、フッ素、塩素およびメトキシから選択されるか；または、
Ｒ２１およびＲ２２の一方は、水素であり、そして他方は、塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシおよびベンジルオキシから選択される。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
該化合物が、式（ＶＩｂ）：
【化１１】
［式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１ａは、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２ａは、フッ素、塩素およびメトキシから選択される。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
式（ＶＩｂ）の化合物が、
４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；および
４−（２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
から選択される、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
式（ＶＩｂ）の化合物が、４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドである、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
式（０）の化合物が塩形態である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩形態、好ましくは酸付加塩である、請求項３４に記載の使用。
【請求項３７】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩酸、メタンスルホン酸および酢酸を用いて形成される酸付加塩から選択される形態である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、塩酸を用いて形成される塩である、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、メタンスルホン酸を用いて形成される塩である、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、酢酸を用いて形成される塩である、請求項３７に記載の使用。
【請求項４１】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩が、結晶形態である、請求項３９に記載の使用。
【請求項４２】
該化合物が、式（Ｉ”’）：
【化１２】
［式中、
Ｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、両方とも水素であり；
そして、Ｒ３は、基：
【化１３】
（式中、Ｒ４は、Ｃ１−４アルキルである。）である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくは溶媒和物およびＮ−オキシドである、請求項１に記載の使用。
【請求項４３】
Ｒ４がＣ１−３アルキルである、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
Ｒ４がメチルである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４５】
Ｒ４がエチルである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４６】
Ｒ４がｎ−プロピルである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４７】
Ｒ４がイソプロピルである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４８】
該化合物が塩形態またはＮ−オキシド形態ではない、請求項４２〜４７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４９】
該化合物が、塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項４２〜４７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５０】
式（Ｉ’）の化合物が、４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミドである、請求項４２に記載の使用。
【請求項５１】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミドが結晶形態である、請求項５０に記載の使用。
【請求項５２】
該疼痛が、哺乳動物の疾患または病態に伴う疼痛である、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５３】
疼痛の処置における使用のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５４】
疼痛を有する対象（例えば、ヒトのような哺乳動物）のおける疼痛の減少または除去に使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
疼痛を有する対象（例えば、ヒトのような哺乳動物）における疼痛の減少または除去に使用する薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
侵害受容性疼痛、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、アロディニア、術後疼痛、過敏症による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ性、歯、月経困難症または感染）、神経性疼痛、筋骨格疼痛、癌関連疼痛または血管性疼痛の何れか１種以上を処置するための薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
侵害受容性疼痛、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、アロディニア、術後疼痛、過敏症による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ性、歯、月経困難症または感染）、神経性疼痛、筋骨格疼痛、癌関連疼痛または血管性疼痛の何れか１種以上を処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の疼痛を処置する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項５９】
疼痛を有する対象（例えば、ヒトのような哺乳動物）の疼痛を減少または除去する方法であって、該方法が、疼痛を減少させるか、または疼痛を除去するのに有効な量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項６０】
侵害受容性疼痛、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、アロディニア、術後疼痛、過敏症による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ性、歯、月経困難症または感染）、神経性疼痛、筋骨格疼痛、癌関連疼痛または血管性疼痛の何れか１種以上を処置する方法であって、該方法が治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項６１】
卒中を予防または処置するための薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
卒中を予防または処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の卒中を予防または処置する方法であって、該方法が治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項６４】
神経保護剤として使用するための薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
神経保護剤として使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
卒中を有する対象の神経損傷を防止または減少させる方法であって、該方法が神経保護に有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項６７】
卒中の危険のある対象、例えば血管炎症、アテローム性硬化症、動脈性高血圧症、糖尿病、高脂血症および心房細動から選択される１個以上の危険因子を示す対象の卒中の危険を防止または減少させる薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
卒中の危険のある対象、例えば血管炎症、アテローム性硬化症、動脈性高血圧症、糖尿病、高脂血症および心房細動から選択されるいずれか１個以上の危険因子を示す対象の卒中の危険を防止または減少させる、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
卒中の危険のある対象、例えば血管炎症、アテローム性硬化症、動脈性高血圧症、糖尿病、高脂血症および心房細動から選択されるいずれか１個以上の危険因子を示す対象の卒中の危険を防止または減少させる方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項７０】
多嚢胞性腎疾患（ＰＫＤ）の予防または処置に使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の多嚢胞性腎疾患を予防または処置する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項７２】
哺乳動物（例えば、ヒト）身体における嚢胞形成を防止または処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
哺乳動物（例えば、ヒト）身体における嚢胞形成を防止または処置するのに使用する薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の嚢胞形成を防止または処置する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項７５】
哺乳動物（例えば、ヒト）の嚢胞形成を予防または処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の多嚢胞性腎疾患の進行を防止または遅延する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項７７】
多嚢胞性腎疾患の進行を防止また遅延するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
多嚢胞性腎疾患の進行を防止また遅延するのに使用するための薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７９】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の多嚢胞性腎疾患の症状（ＰＫＤに伴う高血圧、嚢胞内出血、または嚢胞拡大に伴う疼痛のような）の進行を防止または遅延するための方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項８０】
多嚢胞性腎疾患の症状（ＰＫＤに伴う高血圧、嚢胞内出血、または嚢胞拡大に伴う疼痛のような）の進行を防止または遅延するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
多嚢胞性腎疾患の症状（ＰＫＤに伴う高血圧、嚢胞内出血、または嚢胞拡大に伴う疼痛のような）の進行を防止または遅延するのに使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８２】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の嚢胞性腎疾患の進行に伴う進行性腎不全を処置する方法であって、該方法が治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項８３】
嚢胞性腎疾患の進行に伴う進行性腎不全を処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
嚢胞性腎疾患の進行に伴う進行性腎不全を処置するのに使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用
【請求項８５】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の多嚢胞性腎疾患に伴う高血圧症を処置する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項８６】
多嚢胞性腎疾患に伴う高血圧症の処置に使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
多嚢胞性腎疾患に伴う高血圧症の処置に使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
疼痛を処置するための医薬を製造するための、式（０）：
【化１】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；
Ａは、結合、ＳＯ２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、
Ｒ４は、水素、または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物の使用。
【請求項２】
該化合物が、式（Ｉ０）：
【化２】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−または５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式環であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、
Ｒ４は、水素、または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
該化合物が、式（Ｉｘ）：
【化３】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、水素；３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、
Ｒ４は、水素、または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
該化合物が、式（Ｉａ）：
【化４】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは水素、または、所望により、ヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望により、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、水素および３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され；そして、
Ｒ４は、水素、または、所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
該化合物が、式（Ｉｂ）：
【化５】
［式中、
Ｘは、基Ｒ１−Ａ−ＮＲ４−であり；
Ａは、結合、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは水素、または、所望によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビルである。）であり；
Ｙは、結合または長さが１、２もしくは３個の炭素原子であるアルキレン鎖であり；
Ｒ１は、３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基；または、所望によりフッ素、ヒドロキシ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。）であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；または、所望により、ハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され、そして、
Ｒ４は、水素、または、所望によりハロゲン（例えば、フッ素）、ヒドロキシルまたはＣ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項６】
ＡがＣ＝Ｏである、請求項５に記載の使用。
【請求項７】
Ｒ４が水素である、請求項１から６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項８】
Ｒ２が、水素またはメチル、好ましくは水素である、請求項１から７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項９】
Ｙが結合である、請求項１から８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
Ｒ１が、３〜１２員環（例えば、５〜１０員環）を有する炭素環式もしくは複素環式基である、請求項１から９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
該炭素環式および複素環式基が単環式である、請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
該単環式基がアリール基である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
該アリール基が置換または非置換フェニル基である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
該炭素環式および複素環式基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂ［ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そして、Ｒｂは、水素、３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基；および所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２員環を有する炭素環式および複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって置換されていてよい。）から選択され；Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして、Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、そしてＸ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである。］から選択される１個以上（例えば、１または２または３または４個）の置換基Ｒ１０によって置換される、請求項１０〜１３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１５】
該置換基Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、基Ｒａ−Ｒｂ［ここで、Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、そして、Ｒｂが、水素および、所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシおよび３〜６員環を有する単環非芳香族炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子が、所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３によって置換されていてよく；Ｘ３が、ＯまたはＳであり；そして、Ｘ４が、＝Ｏまたは＝Ｓである。］からなる基Ｒ１０ａから選択される、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
該置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、基Ｒａ−Ｒｂ［ここで、Ｒａが結合またはＯであり、そして、Ｒｂが、水素および、所望によりヒドロキシル、ハロゲン（好ましくは、フッ素）、ならびに５および６員の飽和炭素環式および複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される。］から選択される、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
Ｒ１が、環の２、３、４、５または６位に位置する、１、２または３個の置換基を有するフェニル環である、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１８】
該フェニル基が、２−モノ置換、３−モノ置換、２，６−ジ置換、２、３−ジ置換、２、４−ジ置換、２、５−ジ置換、２、３、６−トリ置換または２、４、６−トリ置換である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
該フェニル基が：
（ｉ）フッ素、塩素、およびＲａ−Ｒｂ（ここで、ＲａがＯであり、そしてＲｂが、Ｃ１−４アルキルである。）から選択される置換基で、２位でモノ置換されているか、または２および３位でジ置換されているか、または２および６位でジ置換されているか；または、
（ｉｉ）フッ素；塩素；所望により、１個以上のフッ素原子によって置換されていてよいＣ１−４アルコキシから選択される置換基で、２位でモノ置換されているか；または、フッ素、塩素およびメトキシから選択される置換基で２および５位でジ置換されている、
請求項１８に記載の使用。
【請求項２０】
ＡがＣＯであり、そしてＲ１−ＣＯ−が、本明細書中の表１に列挙されている基から選択され、特に基Ｊ、Ｂ、ＡＨ、ＡＪ、ＡＬ、ＡＳ、ＡＸ、ＡＹ、ＡＺ、ＢＡ、ＢＢ、ＢＤ、ＢＨ、ＢＬ、ＢＱおよびＢＳ、更に特に基ＡＪ、ＡＸ、ＢＱ、ＢＳおよびＢＡＩ、および好ましくは基ＡＪおよびＢＱである、請求項１から１９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２１】
該化合物が、式（ＩＩ’）：
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは、請求項１から２０のいずれか一項に定義されている。）
で示される、請求項１に記載の使用。
【請求項２２】
Ｒ１が：
（ｉ）所望により、フッ素；塩素；ヒドロキシ；Ｏ、ＮおよびＳから選択される１または２個のヘテロ原子を含む５および６員の飽和複素環式基(複素環式基は、所望により、１個以上のＣ１−４アルキル基によって置換されていてよい。)；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；および、Ｃ１−４ヒドロカルビル；［ここで、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基は、所望により、ヒドロキシ、フッ素、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、フェニル、ハロフェニル、３〜７員環（より好ましくは、４、５または６員環、例えば５または６員環）を有する飽和炭素環式基、または、Ｏ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む、５または６員環の飽和複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよい。］；または２、３−ジヒドロ−ベンゾ［１、４］ジオキシンから選択される１個以上（例えば、１、２または３個）の置換基によって置換されていてよいフェニル；または、
（ｉｉ）Ｏ、ＳおよびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を含む単環式ヘテロアリール基；または、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個のヘテロ原子を含む二環式ヘテロアリール基；［ここで、単環式および二環式ヘテロアリール基は、それぞれ、所望により、フッ素；塩素；Ｃ１−３ヒドロカルビルオキシ；および、所望により、ヒドロキシ、フッ素、メトキシまたは、Ｏ、ＳおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む５員もしくは６員の飽和炭素環式もしくは複素環式基によって置換されていてよいＣ１−３ヒドロカルビルから選択される１個以上の置換基によって置換されていてよい。］；
（ｉｉｉ）３〜６員環を有する置換または非置換シクロアルキル基；および
（ｉｖ）所望により、フッ素；ヒドロキシ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシ；アミノ；モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；および、３〜１２員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される１個以上の置換基によって置換されていてよいＣ１−４ヒドロカルビル基［ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の一つは、所望により、Ｏ、ＮＨ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される原子または基によって置換されていてよい。］
から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
Ｒ１が、非置換フェニル、２−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、２−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）−フェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−ヒドロキシフェニル、２−フルオロ−３−メトキシフェニル、２−フルオロ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−６−メトキシフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択され；そして所望により、更に５−フルオロ−２−メトキシフェニルから選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項２４】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニルおよび２−クロロ−６−フルオロフェニルから選択される、請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
該化合物が、式（ＩＶ）：
【化７】
［式中、Ｒ１およびＲ２は、請求項１から２４のいずれか一項に定義されている通りであり；
所望により、第二の結合が炭素原子番号１と２の間に存在していてもよく；
ＵおよびＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、ＯおよびＳ（Ｏ）ｔから選択され；そして、ＵおよびＴの他方は、ＮＲ１４、Ｏ、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２、およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは、０、１、２、３または４であり；ｔは、０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン（特にフッ素）、Ｃ１−３アルキル（例えば、メチル）およびＣ１−３アルコキシ（例えば、メトキシ）から選択され；
Ｒ１３は、水素、ＮＨＲ１４、ＮＯＨ、ＮＯＲ１４およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、請求項１４から２０のいずれか一項の定義と同様であり；そして、
Ｒ１５は、所望により、ヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環の５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式基によって置換されていてよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択される。
但し、ＵおよびＴは、同時にＯであることはない。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項１に記載の使用。
【請求項２６】
該化合物が、式（ＩＶａ）：
【化８】
［式中、
ＵおよびＴの一方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１３、ＣＲ１１Ｒ１３、ＮＲ１４、Ｎ（Ｏ）Ｒ１５、ＯおよびＳ（Ｏ）ｔから選択され；そして、ＵおよびＴの他方は、ＣＨ２、ＣＨＲ１１、Ｃ（Ｒ１１）２、およびＣ＝Ｏから選択され；
ｒは、０、１または２であり；ｔは、０、１または２であり；
Ｒ１１は、水素およびＣ１−３アルキルから選択され；
Ｒ１３は、水素およびＲａ−Ｒｂから選択され；
Ｒ１４は、水素およびＲｄ−Ｒｂから選択され；
Ｒｄは、結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ２およびＳＯ２ＮＲｃから選択され；
Ｒ１５は、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−２アルコキシ、ハロゲンまたは単環の５員もしくは６員の炭素環式もしくは複素環式基によって置換されていてよいＣ１−４飽和ヒドロカルビルから選択され、そして、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、ＲｂおよびＲｃは、請求項１から２５のいずれか一項の定義と同様である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
該化合物が、式（Ｖａ）：
【化９】
［式中、
Ｒ１４ａは、水素、所望により、フルオロ（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよび２、２、２−トリフルオロエチル）、シクロプロピルメチル、フェニル−Ｃ１−２アルキル（例えば、ベンジル）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（例えば、エトキシカルボニルおよびｔ−ブチルオキシカルボニル）、フェニル−Ｃ１−２アルコキシカルボニル（例えば、ベンジルオキシカルボニル）、Ｃ１−２−アルコキシ−Ｃ１−２アルキル（例えば、メトキシメチルおよびメトキシエチル）、ならびにＣ１−４アルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）によって置換されていてよいＣ１−４アルキル（ここで、フェニル部分が存在するときは、該フェニル部分は、フッ素、塩素、所望によりフルオロまたはＣ１−２−アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４アルコキシ、および所望によりフルオロまたはＣ１−２−アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４アルキルから選択される１〜３個の置換基によって置換されていてよい。）から選択され；
ｗは、０、１、２または３であり；
Ｒ２は、水素またはメチル、最も好ましくは、水素であり；
Ｒ１１およびｒは、請求項２５〜２７のいずれか一項に定義されている通りであり；そして、
Ｒ１９は、フッ素；塩素；所望によりフルオロまたはＣ１−２−アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４アルコキシ；および、所望によりフルオロまたはＣ１−２−アルコキシによって置換されていてよいＣ１−４アルキルから選択される。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
フェニル環が、２および６位で、フッ素、塩素およびメトキシから選択される置換基で置換されている、請求項２７に記載の使用。
【請求項２９】
Ｒ１１が水素である、請求項２５〜２８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３０】
Ｒ１４ａが水素またはメチルである、請求項２７〜２９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１】
該化合物が、式（ＶＩａ）：
【化１０】
［式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１は、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２は、フッ素、塩素およびメトキシから選択されるか；または、
Ｒ２１およびＲ２２の一方は、水素であり、そして他方は、塩素、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシおよびベンジルオキシから選択される。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
該化合物が、式（ＶＩｂ）：
【化１１】
［式中、
Ｒ２０は、水素およびメチルから選択され；
Ｒ２１ａは、フッ素および塩素から選択され；そして、
Ｒ２２ａは、フッ素、塩素およびメトキシから選択される。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
式（ＶＩｂ）の化合物が、
４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；
４−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド；および
４−（２−フルオロ−６−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
から選択される、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
式（ＶＩｂ）の化合物が、４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドである、請求項３３に記載の使用。
【請求項３５】
式（０）の化合物が塩形態である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３６】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩形態、好ましくは酸付加塩である、請求項３４に記載の使用。
【請求項３７】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドが、塩酸、メタンスルホン酸および酢酸を用いて形成される酸付加塩から選択される形態である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、塩酸を用いて形成される塩である、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、メタンスルホン酸を用いて形成される塩である、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドの塩が、酢酸を用いて形成される塩である、請求項３７に記載の使用。
【請求項４１】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミドのメタンスルホン酸塩が、結晶形態である、請求項３９に記載の使用。
【請求項４２】
該化合物が、式（Ｉ”’）：
【化１２】
［式中、
Ｒ１は、２，６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、両方とも水素であり；
そして、Ｒ３は、基：
【化１３】
（式中、Ｒ４は、Ｃ１−４アルキルである。）である。］
で示される化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくは溶媒和物およびＮ−オキシドである、請求項１に記載の使用。
【請求項４３】
Ｒ４がＣ１−３アルキルである、請求項４２に記載の使用。
【請求項４４】
Ｒ４がメチルである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４５】
Ｒ４がエチルである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４６】
Ｒ４がｎ−プロピルである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４７】
Ｒ４がイソプロピルである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４８】
該化合物が塩形態またはＮ−オキシド形態ではない、請求項４２〜４７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４９】
該化合物が、塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項４２〜４７のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５０】
式（Ｉ’）の化合物が、４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミドである、請求項４２に記載の使用。
【請求項５１】
４−（２，６−ジクロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−アミドが結晶形態である、請求項５０に記載の使用。
【請求項５２】
該疼痛が、哺乳動物の疾患または病態に伴う疼痛である、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５３】
疼痛の処置における使用のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の使用。
【請求項５４】
疼痛を有する対象（例えば、ヒトのような哺乳動物）のおける疼痛の減少または除去に使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
疼痛を有する対象（例えば、ヒトのような哺乳動物）における疼痛の減少または除去に使用する薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５６】
侵害受容性疼痛、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、アロディニア、術後疼痛、過敏症による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ性、歯、月経困難症または感染）、神経性疼痛、筋骨格疼痛、癌関連疼痛または血管性疼痛の何れか１種以上を処置するための薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５７】
侵害受容性疼痛、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、アロディニア、術後疼痛、過敏症による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ性、歯、月経困難症または感染）、神経性疼痛、筋骨格疼痛、癌関連疼痛または血管性疼痛の何れか１種以上を処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の疼痛を処置する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項５９】
疼痛を有する対象（例えば、ヒトのような哺乳動物）の疼痛を減少または除去する方法であって、該方法が、疼痛を減少させるか、または疼痛を除去するのに有効な量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項６０】
侵害受容性疼痛、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、アロディニア、術後疼痛、過敏症による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ性、歯、月経困難症または感染）、神経性疼痛、筋骨格疼痛、癌関連疼痛または血管性疼痛の何れか１種以上を処置する方法であって、該方法が治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項６１】
卒中を予防または処置するための薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６２】
卒中を予防または処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の卒中を予防または処置する方法であって、該方法が治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項６４】
神経保護剤として使用するための薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６５】
神経保護剤として使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
卒中を有する対象の神経損傷を防止または減少させる方法であって、該方法が神経保護に有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項６７】
卒中の危険のある対象、例えば血管炎症、アテローム性硬化症、動脈性高血圧症、糖尿病、高脂血症および心房細動から選択される１個以上の危険因子を示す対象の卒中の危険を防止または減少させる薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
卒中の危険のある対象、例えば血管炎症、アテローム性硬化症、動脈性高血圧症、糖尿病、高脂血症および心房細動から選択されるいずれか１個以上の危険因子を示す対象の卒中の危険を防止または減少させる、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
卒中の危険のある対象、例えば血管炎症、アテローム性硬化症、動脈性高血圧症、糖尿病、高脂血症および心房細動から選択されるいずれか１個以上の危険因子を示す対象の卒中の危険を防止または減少させる方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項７０】
多嚢胞性腎疾患（ＰＫＤ）の予防または処置に使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の多嚢胞性腎疾患を予防または処置する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項７２】
哺乳動物（例えば、ヒト）身体における嚢胞形成を防止または処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
哺乳動物（例えば、ヒト）身体における嚢胞形成を防止または処置するのに使用する薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の嚢胞形成を防止または処置する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項７５】
哺乳動物（例えば、ヒト）の嚢胞形成を予防または処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の多嚢胞性腎疾患の進行を防止または遅延する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項７７】
多嚢胞性腎疾患の進行を防止また遅延するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
多嚢胞性腎疾患の進行を防止また遅延するのに使用するための薬剤を製造するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７９】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の多嚢胞性腎疾患の症状（ＰＫＤに伴う高血圧、嚢胞内出血、または嚢胞拡大に伴う疼痛のような）の進行を防止または遅延するための方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項８０】
多嚢胞性腎疾患の症状（ＰＫＤに伴う高血圧、嚢胞内出血、または嚢胞拡大に伴う疼痛のような）の進行を防止または遅延するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
多嚢胞性腎疾患の症状（ＰＫＤに伴う高血圧、嚢胞内出血、または嚢胞拡大に伴う疼痛のような）の進行を防止または遅延するのに使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８２】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の嚢胞性腎疾患の進行に伴う進行性腎不全を処置する方法であって、該方法が治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項８３】
嚢胞性腎疾患の進行に伴う進行性腎不全を処置するのに使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８４】
嚢胞性腎疾患の進行に伴う進行性腎不全を処置するのに使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用
【請求項８５】
哺乳動物（例えば、ヒト）のような対象の多嚢胞性腎疾患に伴う高血圧症を処置する方法であって、該方法が、治療的有効量の請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項８６】
多嚢胞性腎疾患に伴う高血圧症の処置に使用するための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８７】
多嚢胞性腎疾患に伴う高血圧症の処置に使用するための薬剤の製造のための、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【公表番号】特表２００９−５４４６０２（Ｐ２００９−５４４６０２Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２００５４（Ｐ２００９−５２００５４）
【出願日】平成１９年７月２０日（２００７．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２７５３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００９９５４
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月２０日（２００７．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２７５３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００９９５４
【国際公開日】平成２０年１月２４日（２００８．１．２４）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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