トリアゾリルフェニルベンゼンスルホンアミド類
CCR2受容体またはCCR9受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物(I)を提供する。動物試験は、これらの化合物がCCR2およびCCR9に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、CCR2を介した疾患、CCR9を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてCCR2アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびCCR9アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中
Arは、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
Y4、Y5、Y6およびY7は各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R15、−CO2R15、−C(O)NR15R16、−OR15、−OC(O)R15、−OC(O)NR15R16、−SR15、−S(O)R15、−S(O)2R15、−S(O)2NR15R16、−NO2、−NR15R16、−NR15C(O)R16、−NR15C(O)OR16、−NR15S(O)2R16、−NR15C(O)NR16R17、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
R15、R16、およびR17は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;そして
R15およびR16、R16およびR17、またはR15およびR17は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、7員環を形成してもよく;
R1は、水素、−C(O)R7、−CO2R7、−C(O)NR7R8、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R7、−CO2R7、−C(O)NR7R8、−OR7、−OC(O)R7、−OC(O)NR7R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NO2、−NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)OR8、−NR7S(O)2R8、−NR7C(O)NR8R9、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
R7、R8、およびR9は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
R7およびR8、R8およびR9、またはR7およびR9は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよく;そして
ここでR1およびR2は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい]
の化合物、またはその塩。
【請求項2】
式(II):
【化2】
[式中
X1、X2、X3、X4、およびX5は各々独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、−CN、−NO2、−C(O)R18、−CO2R18、−C(O)NR18R19、−OR18、−OC(O)R19、−OC(O)NR18R19、−NO2、−NR18C(O)R19、−NR18C(O)NR19R20、−NR18R19、−NR18CO2R19、−NR18S(O)2R19、−SR18、−S(O)R18、−S(O)2R18、−S(O)2NR18R19、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
R18、R19、およびR20は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;そして
R18およびR19、R19およびR20、またはR18およびR20は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい]
の請求項1に記載の化合物、またはその塩。
【請求項3】
式中、
X1が、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、−OR18、−NR18R19、および置換されたまたは置換されていない3−10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
Y7が水素であり;
Y4、Y5およびY6が各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−CO2R15、−C(O)NR15R16から成る群より選択され;
R1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;そして
R2が、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択される、
請求項2に記載の化合物、またはその塩。
【請求項4】
式(III):
【化3】
[式中、X1およびX2の少なくとも1つは水素以外であり、そしてY4およびY5の少なくとも1つは水素以外である]
の請求項2に記載の化合物、またはその塩。
【請求項5】
式(III):
[式中、X2は水素またはハロゲンであり;Y5は水素、ハロゲン、または−CNであり;そしてX1およびY5は水素以外である]
の請求項4に記載の化合物、またはその塩。
【請求項6】
式中、
X1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、−OR18、−NR18R19、および置換されたまたは置換されていない3−10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
Y5が、ハロゲン、−CN、−CO2R15、および−C(O)NR15R16から成る群より選択され;
R1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;そして
R2が水素である、
請求項5に記載の化合物、またはその塩。
【請求項7】
式(VIII):
【化4】
[式中、WがNHまたはOであり;そしてnが0、1、または2である]
の請求項6に記載の化合物、またはその塩。
【請求項8】
式中、
X1がハロゲンであり;
X2がハロゲンまたは−CF3であり;
Y4がハロゲンであり;
Y5が水素またはハロゲンであり;
R1がアリールまたはヘテロアリールであり;そして
R2が水素、または置換されたもしくは置換されていないC1−8アルキルである、
請求項4に記載の化合物、またはその塩。
【請求項9】
式(V):
【化5】
の請求項8に記載の化合物、またはその塩。
【請求項10】
式(IV):
【化6】
[式中、Y4は水素またはフルオロであり;そしてX1およびY5は水素以外である]
の請求項2に記載の化合物、またはその塩。
【請求項11】
式中、
X1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、−OR18、−NR18R19、および置換されたまたは置換されていない3−10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
Y5が、ハロゲン、−CN、−CO2R15、−C(O)NR15R16から成る群より選択され;
R1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;そして
R2が、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択される、
請求項10に記載の化合物、またはその塩。
【請求項12】
式(VI):
【化7】
[式中、Y4は水素またはハロゲンである]
の請求項11に記載の化合物、またはその塩。
【請求項13】
式(VII):
【化8】
[式中、
Y4は水素またはハロゲンであり;そして
R3およびR4は各々独立して、水素、置換されていないもしくは置換されたC1−8アルキルであるか、またはR3およびR4はそれらを置換基とする炭素と共に3−10員炭素環式環、4−10員複素環式環、5−10員ヘテロアリール環、または6−10員アリール環を形成する]
の請求項12に記載の化合物、またはその塩。
【請求項14】
式中、R2が水素である、請求項13に記載の化合物、またはその塩。
【請求項15】
以下から成る群:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジイソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−シクロペンチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−シクロプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−イソプロピル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピリジン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(3−(2−(4−t−ブチル−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロフェニル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)エチル)アセトアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロフラン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4,5−ジフルオロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロフラン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4−エチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(2−(4−エチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4,5−ジフルオロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジエチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−3−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−3−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−3−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソブチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(オキサゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((ジメチルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−(2−メトキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(4−メチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド:
エチル2−(5−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)アセテート;
5−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
5−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロ−4−フルオロフェニル)−N,4−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(1−ヒドロキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(1−ヒドロキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−N−(4−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(5−メチルオキサゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((シクロプロピルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((エチルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−5−(メトキシメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−((メチルアミノ)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(メチルスルホニルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(モルホリノメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(オキサゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−((イソプロピルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(1−ヒドロキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(2−メトキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(ヒドロキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
N−(2−(5−(アゼチジン−1−イルメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロ−5−フルオロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(5−アセチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロ−5−フルオロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4,5−ジフルオロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−イソプロピル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(ピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(5−メチルオキサゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−イソプロピル−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−メチル−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド;
N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(2−オキソピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−イソプロピル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−N−(4−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−(4−メチルテトラヒドロ−2H−
ピラン−4−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−シクロブチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(トリフルオロメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(2−メチルスルホニル)エチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(2−アミノエチル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(アゼチジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロ−5−フルオロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(メトキシメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(ピリジン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロフラン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((ジメチルアミノ)メチル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−(イソプロポキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(3−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロフェニル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(2−(メチルアミノ)エチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(1−アセチルピロリジン−3−イル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(5−アミノ−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−シアノ−2−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−3−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ベンズアミド;
4−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−3−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)安息香酸;
N−(2−(4−(アゼチジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−((メチルアミノ)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
メチル4−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−3−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ベンゾエート;
N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−4−モルホリノベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(2−メトキシメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((イソプロピルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(1−メトキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(ピロリジン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(1−イソプロピルピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−3−(3−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(モルホリノメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(ピペラジン−1−イルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−((テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(4−メチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−5−(モルホリノメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロフェニル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(5−メチル−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
5−(4−クロロ−2−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)−5−フルオロフェニル)−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;および
N−(2−([1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリミジン−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド、
より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
医薬的に受容可能な担体、および請求項1に記載の化合物を包含する組成物。
【請求項17】
被験者に、有効量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物、またはその塩を投与することを包含する、CCR2を介した状態もしくは疾患、またはCCR9を介した状態もしくは疾患を治療するための方法。
【請求項18】
疾患または状態が、アテローム硬化症、再狭窄、多発性硬化症、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、糖尿病、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、特発性肺炎症候群、肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、癌、およびニューロパチーによる疼痛、から成る群より選択される、請求項17に記載の方法。
【請求項19】
投与が、経口、非経口、経直腸、経皮、舌下、経鼻、または局所による、請求項17に記載の方法。
【請求項20】
抗炎症薬または鎮痛薬を投与することをさらに包含する、請求項17に記載の方法。
【請求項21】
CCR2を調節する量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物と、細胞を接触させることを包含する、細胞におけるCCR2機能を調節する方法。
【請求項22】
CCR9を調節する量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物と、細胞を接触させることを包含する、細胞におけるCCR9機能を調節する方法。
【請求項23】
有効量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物を、被験者に投与することを包含する、CCR9を介した状態または疾患を治療するための方法。
【請求項24】
有効量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物を、被験者に投与することを包含する、CCR2を介した状態または疾患を治療するための方法。
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中
Arは、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
Y4、Y5、Y6およびY7は各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R15、−CO2R15、−C(O)NR15R16、−OR15、−OC(O)R15、−OC(O)NR15R16、−SR15、−S(O)R15、−S(O)2R15、−S(O)2NR15R16、−NO2、−NR15R16、−NR15C(O)R16、−NR15C(O)OR16、−NR15S(O)2R16、−NR15C(O)NR16R17、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
R15、R16、およびR17は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;そして
R15およびR16、R16およびR17、またはR15およびR17は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、7員環を形成してもよく;
R1は、水素、−C(O)R7、−CO2R7、−C(O)NR7R8、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
R2は、水素、ハロゲン、−CN、−C(O)R7、−CO2R7、−C(O)NR7R8、−OR7、−OC(O)R7、−OC(O)NR7R8、−SR7、−S(O)R7、−S(O)2R7、−S(O)2NR7R8、−NO2、−NR7R8、−NR7C(O)R8、−NR7C(O)OR8、−NR7S(O)2R8、−NR7C(O)NR8R9、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;
R7、R8、およびR9は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
R7およびR8、R8およびR9、またはR7およびR9は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよく;そして
ここでR1およびR2は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい]
の化合物、またはその塩。
【請求項2】
式(II):
【化2】
[式中
X1、X2、X3、X4、およびX5は各々独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、−CN、−NO2、−C(O)R18、−CO2R18、−C(O)NR18R19、−OR18、−OC(O)R19、−OC(O)NR18R19、−NO2、−NR18C(O)R19、−NR18C(O)NR19R20、−NR18R19、−NR18CO2R19、−NR18S(O)2R19、−SR18、−S(O)R18、−S(O)2R18、−S(O)2NR18R19、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、から成る群より選択され;
R18、R19、およびR20は各々独立して、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;そして
R18およびR19、R19およびR20、またはR18およびR20は、それらの結合する原子と共に、置換されたまたは置換されていない5、6、または7員環を形成してもよい]
の請求項1に記載の化合物、またはその塩。
【請求項3】
式中、
X1が、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、−OR18、−NR18R19、および置換されたまたは置換されていない3−10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
Y7が水素であり;
Y4、Y5およびY6が各々独立して、水素、ハロゲン、−CN、−CO2R15、−C(O)NR15R16から成る群より選択され;
R1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;そして
R2が、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択される、
請求項2に記載の化合物、またはその塩。
【請求項4】
式(III):
【化3】
[式中、X1およびX2の少なくとも1つは水素以外であり、そしてY4およびY5の少なくとも1つは水素以外である]
の請求項2に記載の化合物、またはその塩。
【請求項5】
式(III):
[式中、X2は水素またはハロゲンであり;Y5は水素、ハロゲン、または−CNであり;そしてX1およびY5は水素以外である]
の請求項4に記載の化合物、またはその塩。
【請求項6】
式中、
X1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、−OR18、−NR18R19、および置換されたまたは置換されていない3−10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
Y5が、ハロゲン、−CN、−CO2R15、および−C(O)NR15R16から成る群より選択され;
R1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;そして
R2が水素である、
請求項5に記載の化合物、またはその塩。
【請求項7】
式(VIII):
【化4】
[式中、WがNHまたはOであり;そしてnが0、1、または2である]
の請求項6に記載の化合物、またはその塩。
【請求項8】
式中、
X1がハロゲンであり;
X2がハロゲンまたは−CF3であり;
Y4がハロゲンであり;
Y5が水素またはハロゲンであり;
R1がアリールまたはヘテロアリールであり;そして
R2が水素、または置換されたもしくは置換されていないC1−8アルキルである、
請求項4に記載の化合物、またはその塩。
【請求項9】
式(V):
【化5】
の請求項8に記載の化合物、またはその塩。
【請求項10】
式(IV):
【化6】
[式中、Y4は水素またはフルオロであり;そしてX1およびY5は水素以外である]
の請求項2に記載の化合物、またはその塩。
【請求項11】
式中、
X1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、−OR18、−NR18R19、および置換されたまたは置換されていない3−10員ヘテロシクリルから成る群より選択され;
Y5が、ハロゲン、−CN、−CO2R15、−C(O)NR15R16から成る群より選択され;
R1が、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択され;そして
R2が、水素、置換されたまたは置換されていないC1−8アルキル、置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリル、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、および置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、から成る群より選択される、
請求項10に記載の化合物、またはその塩。
【請求項12】
式(VI):
【化7】
[式中、Y4は水素またはハロゲンである]
の請求項11に記載の化合物、またはその塩。
【請求項13】
式(VII):
【化8】
[式中、
Y4は水素またはハロゲンであり;そして
R3およびR4は各々独立して、水素、置換されていないもしくは置換されたC1−8アルキルであるか、またはR3およびR4はそれらを置換基とする炭素と共に3−10員炭素環式環、4−10員複素環式環、5−10員ヘテロアリール環、または6−10員アリール環を形成する]
の請求項12に記載の化合物、またはその塩。
【請求項14】
式中、R2が水素である、請求項13に記載の化合物、またはその塩。
【請求項15】
以下から成る群:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジイソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−シクロペンチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−シクロプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−イソプロピル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピリジン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(3−(2−(4−t−ブチル−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロフェニル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)エチル)アセトアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロフラン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4,5−ジフルオロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(1−ヒドロキシプロパン−2−イル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロフラン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4−エチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(2−(4−エチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4,5−ジフルオロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジエチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−3−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−3−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−3−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソブチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(オキサゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((ジメチルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−(2−メトキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(4−メチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド:
エチル2−(5−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)アセテート;
5−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
5−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロ−4−フルオロフェニル)−N,4−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(1−ヒドロキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(1−ヒドロキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−N−(4−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(5−メチルオキサゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((シクロプロピルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((エチルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−5−(メトキシメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−((メチルアミノ)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(メチルスルホニルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(モルホリノメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(オキサゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(ピロリジン−1−イルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−((イソプロピルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(1−ヒドロキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(2−メトキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(ヒドロキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(メトキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド:
N−(2−(5−(アゼチジン−1−イルメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロ−5−フルオロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(5−アセチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロ−5−フルオロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4,5−ジフルオロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−イソプロピル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4−エチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(ピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−5−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(5−メチルオキサゾール−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−イソプロピル−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−メチル−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド;
N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−イソプロポキシベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−エチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(2−オキソピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−イソプロピル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−N−(4−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−4−(4−メチルテトラヒドロ−2H−
ピラン−4−イル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−シクロブチル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−エチル−5−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−フルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(トリフルオロメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(1−メチルピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(2−メチルスルホニル)エチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(2−アミノエチル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(アゼチジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロ−5−フルオロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4,5−ジフルオロフェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(メトキシメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(ピリジン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(テトラヒドロフラン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((ジメチルアミノ)メチル)−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−(イソプロポキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(3−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロフェニル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(1−(メチルスルホニル)ピペリジン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−メチル−4−(2−(メチルアミノ)エチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(5−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(1−アセチルピロリジン−3−イル)−5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(5−アミノ−4−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(テトラヒドロフラン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−シアノ−2−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−3−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ベンズアミド;
4−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−3−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)安息香酸;
N−(2−(4−(アゼチジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−((メチルアミノ)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
メチル4−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−3−(5−エチル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ベンゾエート;
N−(4−クロロ−2−(4,5−ジメチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−3−フルオロ−4−モルホリノベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−(2−メトキシメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(2−ヒドロキシエチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(5−((イソプロピルアミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(1−メトキシメチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(R)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(ピロリジン−2−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(1−イソプロピルピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−3−(3−(2−(4−t−ブチルフェニルスルホンアミド)−5−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)ピロリジン−1−カルボキサミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−メチル−5−(モルホリノメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(ピペリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−(ピペラジン−1−イルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−((テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(5−(((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)メチル)−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−イソプロピル−5−(4−メチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−メチル−5−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)メチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
(S)−4−t−ブチル−N−(4−クロロ−2−(4−(1−(メチルスルホニル)ピロリジン−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
4−t−ブチル−N−(4−クロロ−5−フルオロ−2−(4−イソプロピル−5−(モルホリノメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロフェニル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(5−メチル−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
4−クロロ−N−(5−クロロ−2−(4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
N−(2−(4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−5−クロロ−4−フルオロフェニル)−4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンゼンスルホンアミド;
5−(4−クロロ−2−(4−クロロ−3−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)−5−フルオロフェニル)−4−(1H−ピラゾール−3−イル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド;および
N−(2−([1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリミジン−3−イル)−4−クロロフェニル)−4−t−ブチルベンゼンスルホンアミド、
より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
医薬的に受容可能な担体、および請求項1に記載の化合物を包含する組成物。
【請求項17】
被験者に、有効量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物、またはその塩を投与することを包含する、CCR2を介した状態もしくは疾患、またはCCR9を介した状態もしくは疾患を治療するための方法。
【請求項18】
疾患または状態が、アテローム硬化症、再狭窄、多発性硬化症、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、糖尿病、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、特発性肺炎症候群、肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、癌、およびニューロパチーによる疼痛、から成る群より選択される、請求項17に記載の方法。
【請求項19】
投与が、経口、非経口、経直腸、経皮、舌下、経鼻、または局所による、請求項17に記載の方法。
【請求項20】
抗炎症薬または鎮痛薬を投与することをさらに包含する、請求項17に記載の方法。
【請求項21】
CCR2を調節する量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物と、細胞を接触させることを包含する、細胞におけるCCR2機能を調節する方法。
【請求項22】
CCR9を調節する量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物と、細胞を接触させることを包含する、細胞におけるCCR9機能を調節する方法。
【請求項23】
有効量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物を、被験者に投与することを包含する、CCR9を介した状態または疾患を治療するための方法。
【請求項24】
有効量の請求項1−15のいずれかに記載の化合物を、被験者に投与することを包含する、CCR2を介した状態または疾患を治療するための方法。
【公表番号】特表2010−504908(P2010−504908A)
【公表日】平成22年2月18日(2010.2.18)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−520765(P2009−520765)
【出願日】平成19年7月10日(2007.7.10)
【国際出願番号】PCT/US2007/015808
【国際公開番号】WO2008/010934
【国際公開日】平成20年1月24日(2008.1.24)
【出願人】(502129656)ケモセントリックス, インコーポレイテッド (12)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年2月18日(2010.2.18)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年7月10日(2007.7.10)
【国際出願番号】PCT/US2007/015808
【国際公開番号】WO2008/010934
【国際公開日】平成20年1月24日(2008.1.24)
【出願人】(502129656)ケモセントリックス, インコーポレイテッド (12)
【Fターム(参考)】
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