局所的に投与可能なＮＳＡＩＤ、感覚剤、および任意選択により自己温熱系を含み、これを必要としている患者に投与したとき、皮膚吸収の速度および程度の著しい改善を提供し、さらに迅速で完全な疼痛軽減の感覚を付与する局所医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンド、有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを含む組成物、ならびに鬱病およびニコチン依存等の病態を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを投与することを含む、方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アジン誘導体、そのアジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満もしくは肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

疼痛を含む種々の疾患、症候群、状態及び障害の処置のための化合物、組成物及び方法を開示する。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ²、Ｒ^2a、Ｒ³、Ｖ、Ｑ、及びＸは本明細書に定義の通りである。
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【課題】ラセミ混合物形態のミルナシプランの投与に関連する心血管障害の危険性を制限しながら、鬱病、双極性障害、精神分裂症、全般性不安、不機嫌および衰弱状態、ストレス関連疾患、パニック発作、恐怖症、行動障害、反抗性障害、心的外傷後ストレス障害、免疫系の低下、疲労および随伴疼痛症候群、線維筋痛、自閉症、注意欠陥多動障害、摂食障害、肥満、精神病性障害、アパシー、片頭痛、疼痛、過敏性大腸症候群、心筋梗塞または高血圧症における不安性抑鬱症候群、神経変性疾患および関連不安性抑鬱症候群（アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病）、尿失禁等から選択される障害または症状を治療または予防するための薬剤の提供。
【解決手段】ミルナシプラン（Ｚ（±）−２−（アミノメチル）−Ｎ，Ｎ−ジエチル−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド）の（１Ｓ，２Ｒ）エナンチオマーまたはその薬学上許容される塩の使用。 （もっと読む）

医療手術後の疼痛の治療用の薬剤を製造するための、鎮痛活性をもつオピオイドの極性代謝産物またはその塩の投与スキームであり、当該薬剤が、医療手術の終了前に少なくとも一回投与される。具体的な実施形態において、オピオイドの任意の鎮痛活性極性代謝産物が使用されうる。好適な代謝産物は、グルクロニド代謝産物、特にモルヒネ‐６‐グルクロニドである。さらに、コデイン、レボルファン、ヒドロモルホン、オキシモルホン、ナルブフィン、ブプレノルフィン、フェンタニル、スフェンタニル、ナロルフィン、ヒドロコドン、オキシコドンおよびブトルファノール等、他のオピオイド鎮痛薬のグルクロニド類も適切である。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒ^１は、アリール又はヘテロアリールであり；Ａｒ^２は、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ジ−低級アルキルアミノ、シアノ、アミノ、モノ若しくはジ−低級アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルであるか、又は場合により低級アルキルにより置換されたヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換された低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^１は、同一でも異なっていてもよく；ｏは、１、２又は３であり；ｏが２又は３である場合、Ｒ^２は、同一でも異なっていてもよく；ｐは、１、２又は３であり；ｐが２又は３である場合、Ｒ^４は、同一でも異なっていてもよい］で示される化合物又はその薬学的に活性な塩、個別のジアステレオ異性体及び鏡像異性体を含む全ての立体異性体形、並びにラセミ及び非ラセミ混合物に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置に有望なＮＫ−３レセプターアンタゴニストであることが見出された。

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本発明は、式（Ｉ）のキノリジノン化合物に関し、この化合物は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリック調節因子であり、およびＭ１受容体が関与する疾患、例えばアルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における前記化合物および組成物の使用にも関する。

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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、ＹおよびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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