ＴＲＰＭ８モジュレータとしての複素環式ベンゾイミダゾール
疼痛を含む種々の疾患、症候群、状態及び障害の処置のための化合物、組成物及び方法を開示する。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】
式中、Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3、Ｒ1、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、Ｒ3、Ｖ、Ｑ、及びＸは本明細書に定義の通りである。
【化１】
式中、Ｗ1、Ｗ2、Ｗ3、Ｒ1、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、Ｒ3、Ｖ、Ｑ、及びＸは本明細書に定義の通りである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであるか、又はＲ1及びＲ3は一緒になって単一の縮合したＯＣＦ2Ｏ−部分を形成し、
Ｒ1aは水素、フルオロ、クロロ、又はブロモであり、
Ｒ2は水素、Ｃ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、シクロプロピル、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨ、又は不飽和炭素原子を介して結合するＣ2〜4アルケニルであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素、フルオロであるか、又はＲ1と一緒になって−ＯＣＦ2Ｏ−を形成し、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、
ＶはＮＨであり、かつＱはＣＨ2である、及び
ＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はＣ1〜4アルキルであり、
ＸはＣＨ2、Ｃ（ＣＨ3）2、ＣＦ2、又はＯであり、
但し、ＶがＮＨであるとき、ＸはＯ以外である、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
Ｒ1がフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであるか、又はＲ1及びＲ3が一緒になって単一の縮合したＯＣＦ2Ｏ−部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1aが水素又はフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ１〜６）アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜６）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2がＣ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2がメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2aが水素又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3が水素であるか、又はＲ1と一緒になって−ＯＣＦ2Ｏ−を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｖ及びＱが、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、
ＶはＮＨであり、かつＱはＣＨ2である、及び
ＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｖ及びＱが、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、及びＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4が水素又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸがＣＨ2、ＣＦ2、又はＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸがＣＨ2、又はＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）：
【化２】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであるか、又はＲ1及びＲ3は一緒になって単一の縮合したＯＣＦ2Ｏ−部分を形成し、
Ｒ1aは水素又はフルオロであり、
Ｒ2は水素、Ｃ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素であるか、又はＲ1と一緒になって−ＯＣＦ2Ｏ−を形成し、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、
ＶはＮＨであり、かつＱはＣＨ2である、及び
ＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はメチルであり、
ＸはＣＨ2、ＣＦ2、又はＯであり、
但し、ＶがＮＨであるとき、ＸはＯ以外である、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項１７】
式（Ｉ）：
【化３】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ1aは水素又はフルオロであり、
Ｒ2は水素、Ｃ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素であり、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、及びＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はメチルであり、
ＸはＣＨ2、ＣＦ2、又はＯである、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項１８】
式（Ｉ）：
【化４】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ1aは水素又はフルオロであり、
Ｒ2はＣ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素であり、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、及びＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はメチルであり、
ＸはＣＨ2、ＣＦ2、又はＯである、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化５】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ1aは水素又はフルオロであり、
Ｒ2はメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素であり、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、及びＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はメチルであり、
ＸはＣＨ2又はＯである、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項２０】
【化６】
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＦ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1が２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がＲ3と一緒になって−ＯＣＦ2Ｏ−を形成し、Ｒ1a、Ｒ2、及びＲ2aが水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がジフルオロメトキシであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がフルオロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4がメチルであり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がブロモであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1が（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＮＨであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がジフルオロメトキシであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がシアノであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2が３−ヒドロキシプロピルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2が、水素であり、Ｒ2aがメチルであり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2が１−ヒドロキシ−プロプ−２−エン−３−イルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4がメチルであり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がクロロであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がブロモであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がシアノであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣ（ＣＨ3）2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がクロロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣ（ＣＨ3）2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2が水素であり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣ（ＣＨ3）2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がクロロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣ（ＣＨ3）2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がＣＨ2ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がクロロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aがメチルであり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aがメチルであり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＮであり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2が水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＮであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＮであり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項２１】
ａ）Ｃｐｄ ２７
【化７】
及び
ｂ）Ｃｐｄ １６
【化８】
からなる群から選択される式を有する式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容されうる塩形態。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物と、製薬学的に許容されうる担体、製薬学的に許容されうる賦形剤、及び製薬学的に許容されうる希釈剤の少なくとも１種とを含む製薬学的組成物。
【請求項２３】
前記組成物が固体経口投与形態である、請求項２２に記載の製薬学的組成物。
【請求項２４】
前記組成物がシロップ剤、エリキシル剤、又は懸濁剤である、請求項２３に記載の製薬学的組成物。
【請求項２５】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を患者に投与することを含む、処置を必要とする患者における炎症性疼痛、炎症性過敏症、神経因性疼痛、不安症及び鬱病の処置方法。
【請求項２６】
前記炎症性疼痛が炎症性腸疾患、内臓痛、片頭痛、術後痛、変形性関節症、関節リウマチ、背痛、腰痛、関節痛、腹痛、胸痛、陣痛、筋骨格疾病、皮膚病、歯痛、発熱、火傷、日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、蜘蛛咬症、虫刺され、神経因性膀胱、間質性膀胱炎、尿路感染症、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、掻痒、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、過敏性腸症候群、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、月経痛、子宮内膜症、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、又はくも膜炎による、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記炎症性疼痛が炎症性痛覚過敏である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記炎症性痛覚過敏が炎症性身体的痛覚過敏又は炎症性内臓痛覚過敏である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記炎症性痛覚過敏が炎症、変形性関節症、関節リウマチ、背痛、関節痛、腹痛、筋骨格疾病、皮膚病、術後痛、頭痛、線維筋痛、歯痛、火傷、日焼け、虫刺され、神経因性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、尿路感染症、咳、喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、掻痒、湿疹、咽頭炎、腸炎、過敏性腸症候群、クローン病、又は潰瘍性大腸炎による、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記炎症性過敏症状態が尿失禁、良性前立腺肥大症、咳、喘息、鼻炎、鼻過敏症、掻痒、接触皮膚炎、皮膚アレルギー、又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３１】
前記神経因性疼痛が癌、神経学的障害、脊椎又は末梢神経手術、脳腫瘍、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脊髄損傷、慢性痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、神経痛、狼瘡、サルコイドーシス、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脊髄損傷関連神経障害、卒中、ＡＬＳ、パーキンソン病、多発性硬化症、座骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、口腔神経障害性痛、シャルコー痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳＩ／ＩＩ）、神経根障害、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎、移動性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛様神経痛、突発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルーダー神経痛、脾口蓋神経痛、眼窩上神経痛、外陰部痛又はヴィディウス神経痛による、請求項２５に記載の方法。
【請求項３２】
前記神経痛が三叉神経痛、舌咽神経痛、ヘルペス後神経痛、又は灼熱痛である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記神経因性疼痛が神経因性冷感異痛である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３４】
前記神経因性冷感異痛が脊椎及び末梢神経手術又は外傷による疼痛、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳＩ／ＩＩ）、又は神経根障害から生じる疼痛である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記不安症が社会的不安、心的外傷後ストレス障害、恐怖症、社会恐怖症、特定恐怖症、パニック障害、強迫障害、急性ストレス障害、分離不安障害、又は全般性不安障害である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３６】
前記鬱病が大鬱病、双極性障害、季節性情動障害、出産後鬱病、躁鬱病、又は双極性鬱病である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３７】
患者に、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、熱刺激に対する過敏症が存在する炎症性身体的痛覚過敏の処置方法。
【請求項３８】
患者に、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、強い内臓過敏性が存在する炎症性内臓痛覚過敏の処置方法。
【請求項３９】
患者に、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、冷感刺激に対する過敏性が存在する神経因性冷感異痛の処置方法。
【請求項４０】
患者に、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、処置を必要とする患者における冷却により悪化する循環器疾患の処置方法。
【請求項４１】
前記循環器疾患が末梢血管疾患、血管性高血圧症、肺高血圧症、レイノー病、及び冠動脈疾患からなる群から選択される、請求項４０に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであるか、又はＲ1及びＲ3は一緒になって単一の縮合したＯＣＦ2Ｏ−部分を形成し、
Ｒ1aは水素、フルオロ、クロロ、又はブロモであり、
Ｒ2は水素、Ｃ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、シクロプロピル、−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨ、又は不飽和炭素原子を介して結合するＣ2〜4アルケニルであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素、フルオロであるか、又はＲ1と一緒になって−ＯＣＦ2Ｏ−を形成し、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、
ＶはＮＨであり、かつＱはＣＨ2である、及び
ＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はＣ1〜4アルキルであり、
ＸはＣＨ2、Ｃ（ＣＨ3）2、ＣＦ2、又はＯであり、
但し、ＶがＮＨであるとき、ＸはＯ以外である、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
Ｒ1がフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであるか、又はＲ1及びＲ3が一緒になって単一の縮合したＯＣＦ2Ｏ−部分を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1がフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1aが水素又はフルオロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素、Ｃ１〜４アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ１〜６）アルキル、Ｃ１〜３アルコキシ（Ｃ１〜６）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2がＣ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2がメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2aが水素又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3が水素であるか、又はＲ1と一緒になって−ＯＣＦ2Ｏ−を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ3が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｖ及びＱが、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、
ＶはＮＨであり、かつＱはＣＨ2である、及び
ＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｖ及びＱが、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、及びＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ4が水素又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＸがＣＨ2、ＣＦ2、又はＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
ＸがＣＨ2、又はＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）：
【化２】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであるか、又はＲ1及びＲ3は一緒になって単一の縮合したＯＣＦ2Ｏ−部分を形成し、
Ｒ1aは水素又はフルオロであり、
Ｒ2は水素、Ｃ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素であるか、又はＲ1と一緒になって−ＯＣＦ2Ｏ−を形成し、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、
ＶはＮＨであり、かつＱはＣＨ2である、及び
ＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はメチルであり、
ＸはＣＨ2、ＣＦ2、又はＯであり、
但し、ＶがＮＨであるとき、ＸはＯ以外である、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項１７】
式（Ｉ）：
【化３】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ1aは水素又はフルオロであり、
Ｒ2は水素、Ｃ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素であり、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、及びＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はメチルであり、
ＸはＣＨ2、ＣＦ2、又はＯである、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項１８】
式（Ｉ）：
【化４】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ1aは水素又はフルオロであり、
Ｒ2はＣ1〜4アルキル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素であり、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、及びＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はメチルであり、
ＸはＣＨ2、ＣＦ2、又はＯである、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化５】
式中、
Ｗ1はＣ（Ｒ2a）又はＮであり、
Ｗ2はＣＨ又はＮであり、
Ｗ3はＣ（Ｒ2）又はＮであり、
かつＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つ以下がＮであり、そしてＷ1、Ｗ2、及びＷ3のうちの１つがＮであるとき、Ｒ2及びＲ2aは水素であり、
Ｒ1はフルオロ、トリフルオロメチル、（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ1aは水素又はフルオロであり、
Ｒ2はメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（Ｃ1〜6）アルキル、Ｃ1〜3アルコキシ（Ｃ1〜6）アルキル、又は−ＣＨ＝ＣＨＣＨ2ＯＨであり、
Ｒ2aは水素又はメチルであり、
Ｒ3は水素であり、
Ｖ及びＱは、
ＶはＣＨ（Ｒ4）であり、かつＱはＯである、及びＶはＯであり、かつＱはＣＨ2である、
からなる群から選択され、
Ｒ4は水素又はメチルであり、
ＸはＣＨ2又はＯである、
の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項２０】
【化６】
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＦ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1が２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がＲ3と一緒になって−ＯＣＦ2Ｏ−を形成し、Ｒ1a、Ｒ2、及びＲ2aが水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がジフルオロメトキシであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がフルオロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4がメチルであり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がブロモであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1が（１−ヒドロキシ−１−メチル）エチル、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＮＨであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がジフルオロメトキシであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がシアノであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2が３−ヒドロキシプロピルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2が、水素であり、Ｒ2aがメチルであり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2が１−ヒドロキシ−プロプ−２−エン−３−イルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4がメチルであり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＯであり、ＱがＣＨ2であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がクロロであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がブロモであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がシアノであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣ（ＣＨ3）2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がクロロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣ（ＣＨ3）2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2が水素であり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣ（ＣＨ3）2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がクロロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣ（ＣＨ3）2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＯである化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がＣＨ2ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がクロロであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aがフルオロであり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメトキシであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3であり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がフルオロであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がトリフルオロメチルであり、Ｒ2aが水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がメチルであり、Ｒ2aがメチルであり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2がクロロであり、Ｒ2aがメチルであり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＮであり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1aが水素であり、Ｒ2が水素であり、Ｒ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＮであり、Ｗ3がＣ（Ｒ2）であり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
Ｗ1がＣ（Ｒ2a）であり、Ｗ2がＣＨであり、Ｗ3がＮであり、Ｒ1がトリフルオロメチルであり、Ｒ1a、Ｒ2a、及びＲ3が水素であり、ＶがＣＨ（Ｒ4）であり、ＱがＯであり、Ｒ4が水素であり、ＸがＣＨ2である化合物；
からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物並びにその鏡像異性体、ジアステレオマー、及び製薬学的に許容されうる塩。
【請求項２１】
ａ）Ｃｐｄ ２７
【化７】
及び
ｂ）Ｃｐｄ １６
【化８】
からなる群から選択される式を有する式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容されうる塩形態。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物と、製薬学的に許容されうる担体、製薬学的に許容されうる賦形剤、及び製薬学的に許容されうる希釈剤の少なくとも１種とを含む製薬学的組成物。
【請求項２３】
前記組成物が固体経口投与形態である、請求項２２に記載の製薬学的組成物。
【請求項２４】
前記組成物がシロップ剤、エリキシル剤、又は懸濁剤である、請求項２３に記載の製薬学的組成物。
【請求項２５】
治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を患者に投与することを含む、処置を必要とする患者における炎症性疼痛、炎症性過敏症、神経因性疼痛、不安症及び鬱病の処置方法。
【請求項２６】
前記炎症性疼痛が炎症性腸疾患、内臓痛、片頭痛、術後痛、変形性関節症、関節リウマチ、背痛、腰痛、関節痛、腹痛、胸痛、陣痛、筋骨格疾病、皮膚病、歯痛、発熱、火傷、日焼け、蛇咬症、毒蛇咬症、蜘蛛咬症、虫刺され、神経因性膀胱、間質性膀胱炎、尿路感染症、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、掻痒、湿疹、咽頭炎、粘膜炎、腸炎、過敏性腸症候群、胆嚢炎、膵炎、乳房切除後痛症候群、月経痛、子宮内膜症、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、又はくも膜炎による、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記炎症性疼痛が炎症性痛覚過敏である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記炎症性痛覚過敏が炎症性身体的痛覚過敏又は炎症性内臓痛覚過敏である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記炎症性痛覚過敏が炎症、変形性関節症、関節リウマチ、背痛、関節痛、腹痛、筋骨格疾病、皮膚病、術後痛、頭痛、線維筋痛、歯痛、火傷、日焼け、虫刺され、神経因性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、尿路感染症、咳、喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、接触皮膚炎／過敏症、掻痒、湿疹、咽頭炎、腸炎、過敏性腸症候群、クローン病、又は潰瘍性大腸炎による、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
前記炎症性過敏症状態が尿失禁、良性前立腺肥大症、咳、喘息、鼻炎、鼻過敏症、掻痒、接触皮膚炎、皮膚アレルギー、又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３１】
前記神経因性疼痛が癌、神経学的障害、脊椎又は末梢神経手術、脳腫瘍、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、脊髄損傷、慢性痛症候群、線維筋痛、慢性疲労症候群、神経痛、狼瘡、サルコイドーシス、末梢神経障害、両側性末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、脊髄損傷関連神経障害、卒中、ＡＬＳ、パーキンソン病、多発性硬化症、座骨神経炎、顎関節神経痛、末梢神経炎、多発性神経炎、断端痛、幻肢痛、骨折、口腔神経障害性痛、シャルコー痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳＩ／ＩＩ）、神経根障害、ギラン・バレー症候群、知覚異常性大腿神経痛、口腔灼熱症候群、視神経炎、発熱後神経炎、移動性神経炎、分節性神経炎、ゴンボー神経炎、ニューロン炎、頸腕神経痛、頭蓋神経痛、膝神経痛、舌咽神経痛、片頭痛様神経痛、突発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルーダー神経痛、脾口蓋神経痛、眼窩上神経痛、外陰部痛又はヴィディウス神経痛による、請求項２５に記載の方法。
【請求項３２】
前記神経痛が三叉神経痛、舌咽神経痛、ヘルペス後神経痛、又は灼熱痛である、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記神経因性疼痛が神経因性冷感異痛である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３４】
前記神経因性冷感異痛が脊椎及び末梢神経手術又は外傷による疼痛、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、灼熱痛、末梢神経障害、糖尿病性神経障害、中心性疼痛、卒中、末梢神経炎、多発性神経炎、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びＩＩ（ＣＲＰＳＩ／ＩＩ）、又は神経根障害から生じる疼痛である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
前記不安症が社会的不安、心的外傷後ストレス障害、恐怖症、社会恐怖症、特定恐怖症、パニック障害、強迫障害、急性ストレス障害、分離不安障害、又は全般性不安障害である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３６】
前記鬱病が大鬱病、双極性障害、季節性情動障害、出産後鬱病、躁鬱病、又は双極性鬱病である、請求項２５に記載の方法。
【請求項３７】
患者に、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、熱刺激に対する過敏症が存在する炎症性身体的痛覚過敏の処置方法。
【請求項３８】
患者に、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、強い内臓過敏性が存在する炎症性内臓痛覚過敏の処置方法。
【請求項３９】
患者に、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、冷感刺激に対する過敏性が存在する神経因性冷感異痛の処置方法。
【請求項４０】
患者に、治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、処置を必要とする患者における冷却により悪化する循環器疾患の処置方法。
【請求項４１】
前記循環器疾患が末梢血管疾患、血管性高血圧症、肺高血圧症、レイノー病、及び冠動脈疾患からなる群から選択される、請求項４０に記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５０５８９０（Ｐ２０１２−５０５８９０Ａ）
【公表日】平成２４年３月８日（２０１２．３．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３２１７０（Ｐ２０１１−５３２１７０）
【出願日】平成２１年１０月１３日（２００９．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０４０７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４５１６６
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月８日（２０１２．３．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月１３日（２００９．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６０４０７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４５１６６
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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