本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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式(I)[式中、R²とR⁵の一方は、(i)H若しくは場合により置換されていてもよいC_1-4アルキル基であるか、又は、(ii)場合により置換されていてもよいC_5-7アリールであり；R²とR⁵のもう一方は、残りの方の基であり；m及びnは、0又は1であることができるが、m+n=1又は2であり；R^Nは、H又は場合により置換されていてもよいC_1-4アルキルであり；R³は、(i)カルボキシ、(ii)式(II)で表される基、(iii)式(III)で表される基、又は、(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかであり、その際、Rは、場合により置換されていてもよいC_1-7アルキル、C_5-20アリール又はNR^N3R^N4(ここで、R^N3及びR^N4は、独立して、場合により置換されていてもよいC_1-4アルキルから選択される)である]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物及び化学的に保護されている形態。

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ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


式（Ｉ）［式中、
Ｕ、Ｐ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３、ｖ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^ｍおよびＲ^ｍ’は、本明細書中にて定義のとおりである］の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体に関連する疾患に対する医薬の調製のための該化合物の使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、式中：Ｒ_１は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、フェニルアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基を表し；Ｒ_２はアルキル基、シクロアルキル基、またはシクロアルキルアルキル基を表し；Ｘは水素原子または１個またはそれ以上のハロゲン原子および／またはトリフルオロメチル、アルキルまたはアルコキシ基を表し；Ｒ_３は水素原子、または１個またはそれ以上のハロゲン原子および／またはトリフルオロメチル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、フェニル基、シアノ基、アセチル基、ベンゾイル基、チオアルキル基、アルキルスルホニル基、カルボキシ基またはアルコキシカルボニル基、または式ＮＲ_４Ｒ_５またはＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５またはＣＯＮＲ_４Ｒ_５を有する基を表し、ここで、Ｒ_４およびＲ_５は各々水素原子またはアルキルまたはシクロアルキル基を表すか、またはＮＲ_４Ｒ_５はピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を表す。また、本発明は治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、非経腸投与に適した、５−メチル−２−(２'−クロロ−６'−フルオロアニリノ)フェニル酢酸または薬学的に許容される塩、好ましくはカリウム塩を含む、シクロオキシゲナーゼ−２介在障害または状態の処置用組成物、ならびに５−メチル−２−(２'−クロロ−６'−フルオロアニリノ)フェニル酢酸またはその薬学的に許容される塩、好ましくはそのカリウム塩を非経腸投与することを含む、処置を必要とするヒトまたは動物におけるシクロオキシゲナーゼ−２介在障害または状態の処置法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する、式中、Ｒ_１は水素原子またはアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し、Ｘは水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシ基の中から選択される１またはそれ以上の置換基を表し、Ｒ_２はナフタレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル基の中から選択される基を表す。本発明はまた、前記化合物の治療における使用に関する。

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【解決課題】本発明は、Xanthoceras sorbifoliaの抽出物を含む組成物、該抽出物を生産する方法および過程を提供する。
【解決手段】この抽出物は、アルカロイド、クマリン、サッカリド、タンパク、ポリサッカリド、グリコシド、サポニン、タンニン、酸、フラボノイド、その他を含む。本組成物は、抗ガン、脳の加齢の防止、記憶力改善、脳機能の改善および、遺尿症、頻尿、尿失禁、痴呆、知能衰弱およびアルツハイマー病、自閉症、脳外傷、パーキンソン病、および、その他の脳の機能不全によってもたらされる疾患の治療、および、関節炎、リューマチ、循環不全、アテローム硬化症、レイノー症候群、狭心症、心臓障害、冠状動脈性心疾患、頭痛、眩暈、腎臓障害の治療、および、インポテンツおよび早漏の治療の治療に使用が可能である。本発明は、糖、テレペン例えばサポゲニン、および、炭素21と22に側鎖、例えばアンゲロイル基を含む化合物を提供する。本発明の化合物は、各種製薬学的、および治療的用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する。式中、ｎは数１または３を表し；Ｒ_１はＨ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し；ＸはＨまたはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシ基から選択される１つまたはそれ以上の置換基のいずれかを表し；Ｒ_２はＨまたはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、フェニル、シアノ、アセチル、ベンゾイル、Ｓ−アルキル、アルキル−スルホニル、カルボキシルおよびアルコキシカルボニルから選択される１つまたはそれ以上の置換基、または式ＮＲ_３Ｒ_４、ＳＯ_２ＮＲ_３Ｒ_４またはＣＯＮＲ_３Ｒ_４（式中、Ｒ_３とＲ_４は各々Ｈもしくはアルキルまたはシクロアルキル基を表し、または窒素原子と共に、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成する）を有する基を表す。本発明は、また、治療における前記化合物の使用にも関する。

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