国際特許分類[A61P29/00]の内容
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ベンズイミダゾール誘導体
本発明は式Iのベンズイミダゾール誘導体に関し、式Iの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。 (もっと読む)
ケイ素化合物およびその使用
式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は特許請求の範囲において記載したとおりである]。
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有機ケイ素化合物およびその使用
式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は、特許請求の範囲において記載したとおりである]。
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プロテインキナーゼ阻害能のあるチアゾロ−、オキサゾロ−、及びイミダゾロ−キナゾリン化合物
式1の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
[式中、
Xは、S、O、又はNHであり、
「a」は、単結合であり、或いは
「a」は二重結合であり、R3及びR4の一方、またR5及びR6の一方は不在であり、
R1はHであり、或いはそれぞれが1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、R8及びR9から選択される1個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、CO−アルキル、SO2−アルキル、CO2R13、及びアリール基から選択され、
R2は、H、R8、又は1個又は複数のR8基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
R3、R4、R5、及びR6は、H、R8、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよく、或いは
R3とR4、及び/又はR5とR6は、まとまって=Oを表し、
R7は、H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9、又はR8及びR9から選択される1個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
R8は、OR10、NR10R11、ハロゲン、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10、又はSO2NR10R11であり、
R9は、N、O、及びSから選択される1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の5若しくは6員環状基であり、
R10、R11、R12、及びR13は、それぞれ独立にH又はヒドロカルビル基であり、
nは、0、1、2又は3である。]本発明の別の態様は、式(1)の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、CNS障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。
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炎症の治療に有用なインドール類
X、Y、Z、R1、R2、R3、R4及びR5が記載した意味を有する式(I)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ-1の活性阻害が所望される及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。
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眼障害の処置のためのクマリン誘導体
本発明は、種々の眼障害を処置するための、クマリン塩基およびその塩(特にその薬学的に受容可能な塩)の化合物、ならびに上記化合物およびその塩を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、眼障害を処置する方法を提供し、この方法は、被験体に、上記化合物およびその塩を投与する工程を包含する。上記化合物またはその塩は、経口的にまたは注入により投与され得るか、あるいは眼組織(例えば、眼の裏側)に移植または注入された徐放性デバイスを介して送達され得る。 (もっと読む)
アンドロゲン受容体モジュレータとしての17−アセトアミド−4−アザステロイド誘導体
構造式Iの化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体(AR)のモジュレータである。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に、およびアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節炎および関節修復、HIV性るいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大(BPH)、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知機能低下、性機能不全、睡眠無呼吸症、うつ病、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患が挙げられる。 (もっと読む)
肝X受容体調節薬としてのピロール−2,5−ジオン誘導体
本発明は、特定の式(I)の新規化合物;それらの化合物を製造する方法;核内ホルモン受容体である肝X受容体(LXR)α(NR1H3)および/またはβ(NR1H2)の調節、ならびに心血管疾患、たとえばアテローム硬化症、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性関連または非関連の脂質障害(異脂肪血症)、2型糖尿病、および他のメタボリックシンドローム症状を含めた臨床状態の治療および/または予防におけるそれらの使用;療法におけるそれらの使用方法;ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
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肝臓X受容体モジュレーターとしてのピロール−2,5−ジチオン誘導体
本発明は、式Iで示される、ある一定の新規な化合物、該化合物の製造方法、核内ホルモン受容体肝臓X受容体(LXR)α(NR1H3)及び/又はβ(NR1H2)の調節と、例えばアテローム硬化症のような心血管系疾患、炎症疾患、アルツハイマー病、インシュリン抵抗性に関連するか否かに拘らず、脂質障害(異脂血症)、2型糖尿病及び代謝症候群の他の発現を包含する臨床状態の治療における該化合物の使用、該化合物の治療使用方法、並びにそれらを含有する薬剤組成物に関する。
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C反応性タンパク質発現の調節
C反応性タンパク質の発現を調節するための化合物、組成物および方法が提供される。該組成物はC反応性タンパク質をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含んでなる。C反応性タンパク質発現の調節、ならびにC反応性タンパク質の発現と関連する疾患の診断および処置のためのこれらの化合物の使用方法が提供される。 (もっと読む)
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