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国際特許分類[A61P29/00]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658) | 非中枢性鎮痛剤,解熱剤,抗炎症剤,例.抗リューマチ剤;非ステロイド系抗炎症薬 (15,870)

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本発明は、式(I)の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩、エステル及びプロドラッグに関し、式中、R1〜R5は、請求項1に示す意味を有する。これらは、医薬製造に用いることができる。
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本発明は、式(I):


の4-シアノピラゾール-3-カルボキシアミド誘導体、それらの製造法およびCB1カンナビノイド受容体アンタゴニストとしてのそれらの治療用途に関する。
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本発明は、一般式(I)


(式中、R1はHまたは(C1−C4)アルキルであり、R2は窒素原子が(C1−C4)アルカノイルで置換された、5〜7原子のモノアゾ飽和複素環、NR10R11、(C1−C4)アルキルでトリ置換以上された非芳香族の(C3−C10)炭素環、非置換、または(C1−C4)アルキルでモノもしくはポリ置換された非芳香族の(C11−C12)炭素環、(C1−C4)アルキルでトリ以上置換された5〜7原子のモノ酸素系飽和複素環であるか、あるいはR1およびR2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4−ジ置換ピペリジン−1−イル基を形成する)
の5,6−ジフェニルピリジン−3−カルボキサミド誘導体、その塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明はさらに、その製造方法および治療用途に関する。
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本発明は、それ自体任意で置換されていてもよいアミノ基で5又は6位をモノ置換されたベンゾチアゾール−4,7−ジオン及びベンゾキサゾール−4,7−ジオン誘導体並びにその中間体の製法に関する。上記誘導体はCdc25ホスファターゼ阻害剤であり、癌治療薬の製造に使用できる。上記誘導体は好ましくは下記ベンゾチアゾール−4,7−ジオンである:2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン及び2−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−5−[(2−ピロリジン−1−イルエチル)アミノ]−1,3−ベンゾチアゾール−4,7−ジオン。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


[式中、
環Bは、6個の環原子を有する単環式アリール環を表すか、または6個までの環原子を有し、かつ1個以上の環ヘテロ原子(ここで、該ヘテロ原子はそれぞれ窒素である)を含む単環式ヘテロアリール環を表し;
R2は、C1−6アルキルまたはアリールから選択される基を表し、該基は、1個以上のフッ素によって置換されており;
nは、1、2、または3であり;そして
R1は、C1−6アルキル、C5−7シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、C1−6アルキル−アリール、C1−6アルキル−ヘテロアリール、C1−6アルキル−シクロアルキル、またはC1−6アルキル−ヘテロシクロアルキルから選択される、所望により置換された基を表す]の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物を提供する。その製造方法、それらを含む医薬組成物;および治療におけるその使用もまた記載されている。

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本発明は、式(I)の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R、RおよびRは本明細書に定義されている)、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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本発明は、式(I)の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩(式中、R、RおよびRは、本明細書中で定義する通りである);それらの医薬製剤;ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化1】

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本発明は、ω-置換 C6〜C22 脂肪酸とエステル結合によって結合した、フラボン、フラボノール、フラバノン、フラバノール、フラバノノール、イソフラボン、アントシアニン、プロアントシアニジン、カルコン、オーロン及びヒドロキシクマリンのようなフラボノイドのエステルに関する。これらのフラボノイド誘導体は、特に紫外線による損傷に対して、優れた皮膚保護特性を示す。これらは、非常に良好な化学安定性を示し、化粧品及び医薬品に容易に配合される。 (もっと読む)


本発明は、分子群CD4、CD18および/またはCD11a、CD49bが同時に存在するという決定に基づいて、ならびに適当であれば、CD4、PSGL-1、PECAM-1およびαV/β3分子をコードする遺伝子の過剰発現を示すことによって、生体試料におけるTr1リンパ球調節因子を同定する方法に関する。本発明はさらに、該同定法に基づいて、自己免疫もしくは炎症疾患に関する定量法、および予後または診断法に関する。本発明はまた、該分子の同時存在の決定に基づいて、Tr1リンパ球調節因子の濃縮法、および最終的に、自己免疫または炎症疾患、特にクローン病の治療のための該濃縮法から濃縮された組成物にも関する。 (もっと読む)


ロテプレドノール・エタボネート及びその他の17α−アルコキシカルボニルオキシ−11β−ヒドロキシアンドロスト−4−エン−3−オン−17β−カルボン酸ハロアルキル型並びに対応するΔ1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び/又は作用持続時間を増強する方法及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、RはH又はC1〜C4アルキル;Z1はカルボニル又はβ−ヒドロキシメチレン;X1は−O−又は−S−;R5は、−OH、−OR6、−OCOOR6又は−OCOR7、ここで6はC〜C4アルキル、R7はC1〜C4アルキル、フルオロメチル又はクロロメチル;A環の点線は1,2-結合が飽和又は不飽和であることを意味し;RがC1〜C4アルキルである場合、R5は−OHである。

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