本発明は、その対応するポリペプチドに比べて改善された特性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子を調製する方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。例えば、本発明は、１つ以上の架橋を配置することにより、らせんポリペプチドのインビボ半減期を増大させる方法を提供する。上記方法のいくつかの実施形態では、上記ポリペプチドのインビボ半減期は、上記架橋のない対応するポリペプチドに比べて平均少なくとも５０倍増大する。 （もっと読む）

本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（”ＤＧＡＴ”）阻害薬としての新規ヘテロ環式化合物、該ヘテロ環式化合物を含む医薬組成物、及び、心臓血管疾患、代謝性障害、肥満若しくは肥満関連障害、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の例示的な化合物が下記に示されている：式（Ｉ）。

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【課題】低用量でも高い中和活性を有する抗体医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、同一抗原中の複数の異なるエピトープにそれぞれ特異的に結合する複数の異なる抗体を含む組成物を提供する。本発明はまた、同一抗原中の複数の異なるエピトープにそれぞれ特異的に結合する複数の異なる抗原結合部位を有する抗体を提供する。本発明はまた、これらの組成物または抗体を含む医薬を提供する。 （もっと読む）

極性キナゾリン系の肝Ｘ受容体（ＬＸＲ）モジュレーターおよび関連方法を開示する。これらのモジュレーターは式（Ｉ）の化合物を含む：


式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｗ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇ、Ｒ^ｈ、Ｒ^ｉ、Ｒ^ｊ、Ｒ^ｍ、Ｒ^ｎ、Ｒ^ｏ、Ｒ^ｐ、Ｒ^ｑ、Ｒ^ｒ、Ｒ^ｓ、Ｒ^ｔ、Ｒ^ｕ，およびｎは、明細書中のいずれかの箇所に定めたものであることができる。一般に、これらの化合物はＬＸＲにより仲介される１以上の疾患、障害、状態または症状を治療または予防するために使用できる。 （もっと読む）

【課題】心筋梗塞の病歴のある患者の死亡の予防、特に突然死による死亡の予防に有効な医薬を提供。
【解決手段】エイコサペンタエン酸エチルエステル（ＥＰＡ）とドコサヘキサエン酸エチルエステル（ＤＨＡ）との混合物を含有し、前記混合物中のＥＰＡ＋ＤＨＡの含量が２５重量％を上回り、かつＥＰＡ＋ＤＨＡ混合物のＥＰＡ／ＤＨＡ比が約０．９／１．５であり、約０．７ｇ−約１．５ｇ／日の用量で経口投与される必須脂肪酸組成物。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ^１、Ｗ、Ｙ、Ｒ^１、およびＲ^３は本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を開示する。化合物およびその薬学的組成物は、哺乳動物（ヒトが含まれる）の種々の容態（非限定的な例として、疼痛、不安、鬱病、炎症、認知障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、痙縮、嗜癖、および緑内障などを含む）の予防および処置に有用である。本発明はまた、異常なＦＡＡＨ活性が原因として関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる容態（疼痛、睡眠障害、不安および抑鬱障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、嗜癖、痙縮、炎症性障害、緑内障、高血圧症、または他の障害など）を予防および／または処置する方法に関する。

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【課題】植物の生葉から効果的に機能し易い活性化葉緑素を量産すると共に、活性化葉緑素を摂取し易いような生葉の微粉末を簡易な方法で効率的にかつ均質に製造可能な技術を実現する。
【解決手段】植物の生の葉にマイクロ波を一次照射した後、一定の休止期間をおいて水分と温度を均してからマイクロ波を二次照射し、次いで粉砕処理することによって微粉末化し、生葉の葉緑素を容易にかつ効果的に摂取又は抽出可能とする方法によると、生葉全体において均一に内部の水分が外部に発熱移行して蒸発するため、効果的に乾燥が行われ、次いで行われる微粉末化処理が円滑かつ効果的に行われる。また、休止期間をおくと歩留りが向上し、二次照射による焙煎効果によって香りが増し、また葉緑素や有用成分の吸収が容易になる。 （もっと読む）

【課題】喫煙に関連して生じる不都合な様々な複合的循環機能の異常を予防および／または治療することができる組成物を提供する。
【解決手段】イコサペント酸、その製薬学上許容しうる塩およびエステルからなる群から選ばれる少なくとも1つを有効成分として、有効量含有する、喫煙に関連する複合的循環機能異常の予防および／または治療用の医薬または健康食品用組成物を提供する。喫煙による複合的循環機能障害もしくは不全、禁煙補助用ニコチン製剤によって引き起こされる多岐にわたる循環作用を予防および／または治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための、３−ヒドロキナゾリン（ｈｙｄｒｏｑｕｉｎａｚｏｌｍ）−４−オン誘導体を開示する。該化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素によって媒介される種々のヒト疾患、特に、異常脂質レベルに関連した疾患、癌、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム等を治療および／または予防するのに有用である。本発明の他の目的は、治療有効量の式ＩのＳＣＤ阻害化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む医薬処方物を提供することである。処方物は、典型的には、経口投与用であるが、いくつかの実施形態において、他の経路による投与用に提供されうる。 （もっと読む）

置換二環式アミンが記載される。特に、ＳＳＴＲ５のアンタゴニストとして有効であり、並びに２型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム動脈硬化症、メタボリックシンドローム、鬱病及び不安神経症のようなＳＳＴＲ５の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用な置換二環式アミンが記載される。 （もっと読む）