ＦＡＡＨ調整因子として有用な６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−Ｄ］ピリミジン−４−イル］キノリン−３−イルアミン化合物およびその使用
式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ１、Ｗ、Ｙ、Ｒ１、およびＲ３は本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を開示する。化合物およびその薬学的組成物は、哺乳動物（ヒトが含まれる）の種々の容態（非限定的な例として、疼痛、不安、鬱病、炎症、認知障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、痙縮、嗜癖、および緑内障などを含む）の予防および処置に有用である。本発明はまた、異常なＦＡＡＨ活性が原因として関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる容態（疼痛、睡眠障害、不安および抑鬱障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、嗜癖、痙縮、炎症性障害、緑内障、高血圧症、または他の障害など）を予防および／または処置する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化８３】
（式中、
各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ２ａＲ２ｂであり、
ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｌ１は、単結合、置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレン、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ−、またはＳ（Ｏ）２−であり、
Ｒ１は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、水素、および置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、
該化合物は、
Ｎ−［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］−６，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６−（メチルスルホニル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル；
２−クロロ−４−［［３−（ジメチルアミノ）−５−メトキシフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル；
２−クロロ−５，７−ジヒドロ−４−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル、および
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−２−（メチルチオ）−６−（フェニルメチル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
【請求項２】
式：
【化８４】
（式中、
各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ２ａＲ２ｂであり、
ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｌ１は、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ−、またはＳ（Ｏ）２−であり、
Ｒ１は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、水素、および置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、
該化合物は、
Ｎ−［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］−６，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６−（メチルスルホニル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル；
２−クロロ−４−［［３−（ジメチルアミノ）−５−メトキシフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル、および
２−クロロ−５，７−ジヒドロ−４−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
【請求項３】
式：
【化８５】
（式中、
各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ２ａＲ２ｂであり、
ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｌ１は、単結合、または置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレンであり、
Ｒ１は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、水素、および置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、該化合物は、Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−２−（メチルチオ）−６−（フェニルメチル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
【請求項４】
ＡはＣＨＲ２ｂまたはＣＨ２である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＢはＣＨＲ２ｂまたはＣＨ２である、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＡおよびＢはそれぞれＣＨ２である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は置換または非置換のフェニルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、置換または非置換のピリジル、キノリニル、イソキノリニル、置換または非置換のベンゾジオキソール、置換または非置換のベンゾジオキサン、置換または非置換のベンゾフラン、置換または非置換のベンゾチオフェン、および置換または非置換のベンゾジオキセピンである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は置換または非置換のキノリン−３−イルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、および置換スルホニルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニル、ピリジル、またはキノリン−３−イルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅ、およびピリジルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニル、ピリジル、またはキノリン−３−イルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は非置換キノリン−３−イルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１は単結合である、請求項１および３から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ１はＣ１〜Ｃ５アルキレン基である、請求項１および３から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｍｅ）Ｈ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｍｅ）ＨＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）Ｈ−である、請求項１および３から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ１は、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−である、請求項１から２および４から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ１は−ＳＯ−である、請求項１から２および４から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ１は−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１から２および４から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
各ＷおよびＺは、独立して、ＣＲ４であり、Ｒ４は、Ｈ、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＷはＮであり、ＺはＣＲ４であり、Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、Ｃｌ、またはＦである、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＷはＮであり、ＺはＣＨである、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、ＩＩｅ、ＩＩｆ、ＩＩｇ、ＩＩｈ、ＩＩｉ、またはＩＩｊ：
【化８６】
（式中、Ｒ３は請求項１の通りである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３は置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３は、Ｃｌ、Ｆ、またはＯＨで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３は、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、２，２−ジメチルプロピル、２−メチルプロピル、またはＣＦ３である、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、およびｔ−Ｂｕから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３は置換または非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項１から１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシ、およびハロＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはピペラジニルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、およびｔ−Ｂｕから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはピペラジニルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３は置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミド、置換または非置換のアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅ、およびピリジルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、置換スルホニル、置換スルファニル、アミド、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジニル、ベンズジオキソラニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３は、非置換であるか、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅ、およびピリジルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジニル、ベンズジオキソラニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３は、非置換であるか、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、およびＮＨＡｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたチエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３は、非置換であるか、１つまたは２つのＭｅに置換されたチアゾリル、ピリジル、シクロヘキシル、フェニル、シクロペンチル、テトラヒドロチオピラニル、ピラゾリル、テトラヒドロピラニルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、またはＩＩＩｉ：
【化８７】
（式中、Ｌ１は、単結合、−ＣＨ２−、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、またはＳ（Ｏ）２であり、Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ３ｂはＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｌ１は−ＣＨ２−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｌ１は−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｌ１は−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物が、式ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、ＩＶｅ、ＩＶｆ、ＩＶｇ、ＩＶｈ、またはＩＶｉ：
【化８８】
（式中、Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ３ｂはＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、式Ｖａ、Ｖｂ、Ｖｃ、Ｖｄ、Ｖｅ、Ｖｆ、Ｖｇ、Ｖｈ、またはＶｉ：
【化８９】
（式中、Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ３ｂはＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２、ＳＭｅ、Ｃｌ、またはＦである、請求項４０から４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３ｂは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｉ−Ｐｒである、請求項４０から４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３ａはＨである、請求項４０から４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３ｂはＨである、請求項４０から４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、以下：
（６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−エチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−プロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロプロピルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−イソブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，２−ジメチル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３，３−ジメチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−ブタン−１−オール；
（６−シクロブチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−オキセタン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（１，２−ジメチル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（６−イソプロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ｓｅｃ−ブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−シクロブチル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−シクロペンチル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（１，３，３−トリメチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（６−シクロヘプチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−オキセタン−３−イル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸シクロヘキシルメチル−アミド；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド；
（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アミド；
２−アゼパン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
２−ピペリジン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
２−ピロリジン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
［６−（５−オキサゾール−５−イル−チオフェン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−チオフェン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンタンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
２−メチル−５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−３−カルボン酸メチルエステル；
（６−フェニルメタンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキサンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゼンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
［６−（２−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−（６−チアゾール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
キノリン−３−イル−（６−チアゾール−２−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−（６−チアゾール−５−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
［６−（２−フェニル−エタンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−（６−キノリン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，６−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−メチル−フラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジフルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−プロポキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−イソプロポキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；および
［６−（２−シクロプロピル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；
ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が、以下：
（６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジフルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−シクロプロピル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；および
［６−（３−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；
ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
薬学的に許容可能なキャリアおよび薬学的有効量の請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項５３】
前記キャリアが非経口キャリアである、請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
前記キャリアが経口キャリアである、請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
前記キャリアが局所キャリアである、請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
有効な疾患処置量または容態処置量の請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物または請求項５２から５５のいずれか１項に記載の薬学的組成物を哺乳動物に投与する工程を含む、ｉｎ ｖｉｖｏでのＦＡＡＨの異常な挙動に関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる疾患または容態を哺乳動物において予防、処置、または改善する方法。
【請求項５７】
前記疾患または容態が、以下：疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）、パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチおよび骨関節炎、ならびに炎症性腸疾患によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；癲癇および発作性障害；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞、自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；高血圧症；嘔吐；嘔気；癌；および腎障害から選択される、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記疾患または容態がパーキンソン病である、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記疾患または容態がアルツハイマー病である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
前記疾患または容態が疼痛である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
前記疾患または容態が神経因性疼痛である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６２】
前記疾患または容態が自己免疫疾患である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６３】
前記疾患または容態が炎症性の疾患または容態である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６４】
前記疾患または容態が神経学的または神経変性の疾患または容態である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６５】
医薬品として使用するための請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項６６】
疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）；パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチ、および骨関節炎によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；骨障害；皮膚炎；癲癇および発作性障害；前立腺、膀胱および腸管の機能障害、尿失禁、遅延性排尿、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞；高血圧症；自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；嘔気；嘔吐；癌；および腎障害から選択される疾患または容態の処置または予防における医薬品として使用するための請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項６７】
疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）；パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチ、および骨関節炎によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；癲癇および発作性障害；骨障害；皮膚炎；前立腺、膀胱および腸管の機能障害、尿失禁、遅延性排尿、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞；高血圧症；自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；嘔吐；嘔気；癌；および腎障害から選択される疾患または容態の処置または予防のための薬物の製造における請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
請求項１から５１のいずれ１項に定義の化合物と別の薬学的活性薬剤との組み合わせ。
【請求項６９】
前記組み合わせがパーキンソン病処置に有用である、請求項６８に記載の組み合わせ。
【請求項７０】
前記別の薬学的活性薬剤がドーパミンＤ２受容体アゴニストを含む、請求項６８または６９に記載の組み合わせ。
【請求項７１】
前記別の薬学的活性薬剤がドーパミンを含む、請求項６８または６９に記載の組み合わせ。
【請求項１】
式：
【化８３】
（式中、
各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ２ａＲ２ｂであり、
ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｌ１は、単結合、置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレン、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ−、またはＳ（Ｏ）２−であり、
Ｒ１は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、水素、および置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、
該化合物は、
Ｎ−［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］−６，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６−（メチルスルホニル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル；
２−クロロ−４−［［３−（ジメチルアミノ）−５−メトキシフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル；
２−クロロ−５，７−ジヒドロ−４−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル、および
Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−２−（メチルチオ）−６−（フェニルメチル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
【請求項２】
式：
【化８４】
（式中、
各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ２ａＲ２ｂであり、
ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｌ１は、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＳＯ−、またはＳ（Ｏ）２−であり、
Ｒ１は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、水素、および置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、
該化合物は、
Ｎ−［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］−６，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６−（メチルスルホニル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン；
４−［［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−メチルフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−２−［４−（４−メトキシフェニル）−１−ピペラジニル］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル；
２−クロロ−４−［［３−（ジメチルアミノ）−５−メトキシフェニル］アミノ］−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル、および
２−クロロ−５，７−ジヒドロ−４−［（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸、９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
【請求項３】
式：
【化８５】
（式中、
各ＡおよびＢは、独立して、ＣＲ２ａＲ２ｂであり、
ＷおよびＺは、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｌ１は、単結合、または置換または非置換のＣ１〜Ｃ５アルキレンであり、
Ｒ１は、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールから選択され、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、水素、および置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ３は、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、置換または非置換のアリール、および置換または非置換のヘテロアリールから選択され、
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アシル、置換アシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアミノ、置換または非置換のアルコキシ、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニルアリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミノスルホニル、スルホ、スルホン酸エステル、アジド、カルボキシ、置換または非置換のカルバモイル、シアノ、置換または非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換または非置換のヘテロシクロアルキル、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、およびチオールから独立して選択される）を有する化合物であって、該化合物は、Ｎ−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−６，７−ジヒドロ−２−（メチルチオ）−６−（フェニルメチル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−アミン以外であることを条件とする、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体。
【請求項４】
ＡはＣＨＲ２ｂまたはＣＨ２である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＢはＣＨＲ２ｂまたはＣＨ２である、請求項１から４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ＡおよびＢはそれぞれＣＨ２である、請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１は置換または非置換のフェニルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、置換または非置換のピリジル、キノリニル、イソキノリニル、置換または非置換のベンゾジオキソール、置換または非置換のベンゾジオキサン、置換または非置換のベンゾフラン、置換または非置換のベンゾチオフェン、および置換または非置換のベンゾジオキセピンである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は置換または非置換のキノリン−３−イルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、アミノ、アリール、ヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、および置換スルホニルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニル、ピリジル、またはキノリン−３−イルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅ、およびピリジルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニル、ピリジル、またはキノリン−３−イルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１は非置換キノリン−３−イルである、請求項１から６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ１は単結合である、請求項１および３から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ１はＣ１〜Ｃ５アルキレン基である、請求項１および３から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｍｅ）Ｈ−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｍｅ）ＨＣＨ２−、または−ＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）Ｈ−である、請求項１および３から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌ１は、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−である、請求項１から２および４から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ１は−ＳＯ−である、請求項１から２および４から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ１は−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項１から２および４から１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
各ＷおよびＺは、独立して、ＣＲ４であり、Ｒ４は、Ｈ、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキル、またはハロである、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ＷはＮであり、ＺはＣＲ４であり、Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ３、Ｃｌ、またはＦである、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
ＷはＮであり、ＺはＣＨである、請求項１から１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、式ＩＩａ、ＩＩｂ、ＩＩｃ、ＩＩｄ、ＩＩｅ、ＩＩｆ、ＩＩｇ、ＩＩｈ、ＩＩｉ、またはＩＩｊ：
【化８６】
（式中、Ｒ３は請求項１の通りである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３は置換または非置換のＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３は、Ｃｌ、Ｆ、またはＯＨで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３は、Ｍｅ、Ｅｔ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、２，２−ジメチルプロピル、２−メチルプロピル、またはＣＦ３である、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシ、およびハロアルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、およびｔ−Ｂｕから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３は置換または非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項１から１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルコキシ、およびハロＣ１〜Ｃ６アルキルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはピペラジニルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、およびｔ−Ｂｕから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはピペラジニルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３は置換または非置換のアリールまたはヘテロアリールである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、置換スルファニル、置換スルフィニル、置換スルホニル、置換または非置換のアミド、置換または非置換のアミノ、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３は、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅ、およびピリジルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたフェニルまたはピリジルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３は、非置換であるか、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、スルホ、置換スルホニル、置換スルファニル、アミド、カルボキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、およびスルホンアミドから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジニル、ベンズジオキソラニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３は、非置換であるか、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＯＣＦ３、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ２Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ２Ｍｅ、ＳＯ３Ｈ、ＳＯ３Ｍｅ、およびピリジルから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジニル、ベンズジオキソラニル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３は、非置換であるか、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＣＯ２Ｍｅ、ＣＯ２Ｅｔ、およびＮＨＡｃから独立して選択される１つまたは複数の置換基で置換されたチエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３は、非置換であるか、１つまたは２つのＭｅに置換されたチアゾリル、ピリジル、シクロヘキシル、フェニル、シクロペンチル、テトラヒドロチオピラニル、ピラゾリル、テトラヒドロピラニルである、請求項１から２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、式ＩＩＩａ、ＩＩＩｂ、ＩＩＩｃ、ＩＩＩｄ、ＩＩＩｅ、ＩＩＩｆ、ＩＩＩｇ、ＩＩＩｈ、またはＩＩＩｉ：
【化８７】
（式中、Ｌ１は、単結合、−ＣＨ２−、−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、またはＳ（Ｏ）２であり、Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ３ｂはＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｌ１は−ＣＨ２−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｌ１は−ＣＯ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、または−ＯＣ（Ｏ）−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｌ１は−Ｓ（Ｏ）２−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物が、式ＩＶａ、ＩＶｂ、ＩＶｃ、ＩＶｄ、ＩＶｅ、ＩＶｆ、ＩＶｇ、ＩＶｈ、またはＩＶｉ：
【化８８】
（式中、Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ３ｂはＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、式Ｖａ、Ｖｂ、Ｖｃ、Ｖｄ、Ｖｅ、Ｖｆ、Ｖｇ、Ｖｈ、またはＶｉ：
【化８９】
（式中、Ｒ３ａは、Ｈ、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、チオアルキル、またはハロアルキルオキシであり、Ｒ３ｂはＨまたはアルキルである）の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３ａは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２、ＳＭｅ、Ｃｌ、またはＦである、請求項４０から４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ３ｂは、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、またはｉ−Ｐｒである、請求項４０から４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ３ａはＨである、請求項４０から４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３ｂはＨである、請求項４０から４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、以下：
（６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−エチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−プロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロプロピルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−イソブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，２−ジメチル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３，３−ジメチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
４−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−ブタン−１−オール；
（６−シクロブチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−チアゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−オキセタン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（１，２−ジメチル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（６−イソプロピル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ｓｅｃ−ブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−シクロブチル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−シクロペンチル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（１，３，３−トリメチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
（６−シクロヘプチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロブチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−オキセタン−３−イル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸シクロヘキシルメチル−アミド；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸シクロヘキシルアミド；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−アミド；
（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−カルボン酸（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−アミド；
２−アゼパン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
２−ピペリジン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
２−ピロリジン−１−イル−１−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−イル］−エタノン；
［６−（５−オキサゾール−５−イル−チオフェン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−チオフェン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンタンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
２−メチル−５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−３−カルボン酸メチルエステル；
（６−フェニルメタンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキサンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゼンスルホニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
［６−（２−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンゼンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−（６−チアゾール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
キノリン−３−イル−（６−チアゾール−２−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−（６−チアゾール−５−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
［６−（２−フェニル−エタンスルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−（６−キノリン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミン；
［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，６−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−メチル−フラン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジフルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−プロポキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−イソプロポキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；および
［６−（２−シクロプロピル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；
ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が、以下：
（６−ベンジル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロヘキシルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
（６−シクロペンチルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−チオピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−フェニル−プロピル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−フェネチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（１−シクロヘキシル−エチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（トルエン−２−スルホニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
５−［４−（キノリン−３−イルアミノ）−５，７−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−スルホニル］−フラン−２−カルボン酸メチルエステル；
［６−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−フルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−クロロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−フラン−２−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，５−ジメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−エチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ピリジン−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エチル−４−メチル−チアゾール−５−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（２−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−エトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−メチルスルファニル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
（６−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イルメチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−キノリン−３−イル−アミン；
キノリン−３−イル−［６−（３−トリフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−アミン；
［６−（２−ジフルオロメトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メトキシ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２，３−ジフルオロ−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（１Ｈ−インドール−７−イルメチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（３−メチル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
［６−（２−シクロプロピル−ベンジル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；および
［６−（３−メチル−ブチル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］−キノリン−３−イル−アミン；
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ；
ならびにその立体異性体、同位体変異体、および互変異性体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
薬学的に許容可能なキャリアおよび薬学的有効量の請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項５３】
前記キャリアが非経口キャリアである、請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
前記キャリアが経口キャリアである、請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
前記キャリアが局所キャリアである、請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
有効な疾患処置量または容態処置量の請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物または請求項５２から５５のいずれか１項に記載の薬学的組成物を哺乳動物に投与する工程を含む、ｉｎ ｖｉｖｏでのＦＡＡＨの異常な挙動に関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる疾患または容態を哺乳動物において予防、処置、または改善する方法。
【請求項５７】
前記疾患または容態が、以下：疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）、パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチおよび骨関節炎、ならびに炎症性腸疾患によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；癲癇および発作性障害；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞、自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；高血圧症；嘔吐；嘔気；癌；および腎障害から選択される、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記疾患または容態がパーキンソン病である、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記疾患または容態がアルツハイマー病である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
前記疾患または容態が疼痛である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
前記疾患または容態が神経因性疼痛である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６２】
前記疾患または容態が自己免疫疾患である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６３】
前記疾患または容態が炎症性の疾患または容態である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６４】
前記疾患または容態が神経学的または神経変性の疾患または容態である、請求項５７に記載の方法。
【請求項６５】
医薬品として使用するための請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項６６】
疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）；パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチ、および骨関節炎によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；骨障害；皮膚炎；癲癇および発作性障害；前立腺、膀胱および腸管の機能障害、尿失禁、遅延性排尿、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞；高血圧症；自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；嘔気；嘔吐；癌；および腎障害から選択される疾患または容態の処置または予防における医薬品として使用するための請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項６７】
疼痛（急性、炎症性、および神経因性の疼痛、慢性疼痛、歯痛、および頭痛（片頭痛、群発頭痛、および緊張性頭痛が含まれる）が含まれる）；パーキンソン病、アルツハイマー病、および多発性硬化症；炎症、関節炎、関節リウマチ、および骨関節炎によって媒介されるか、これらを生じる疾患および障害；神経炎症によって媒介されるか、これを生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経を介した神経精神疾患および神経精神障害、躁鬱病、双極性疾患、不安、統合失調症、体重および摂食障害、睡眠障害、および認識障害；神経学的および神経変性の疾患および障害；癲癇および発作性障害；骨障害；皮膚炎；前立腺、膀胱および腸管の機能障害、尿失禁、遅延性排尿、直腸過敏症、大便失禁、良性前立腺肥大症および炎症性腸疾患；嗜癖、痙縮、緑内障、呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患、ならびに慢性閉塞性肺疾患；心筋梗塞；高血圧症；自己免疫疾患および自己免疫障害、疥癬／掻痒、乾癬；肥満；脂質障害；嘔吐；嘔気；癌；および腎障害から選択される疾患または容態の処置または予防のための薬物の製造における請求項１から５１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
請求項１から５１のいずれ１項に定義の化合物と別の薬学的活性薬剤との組み合わせ。
【請求項６９】
前記組み合わせがパーキンソン病処置に有用である、請求項６８に記載の組み合わせ。
【請求項７０】
前記別の薬学的活性薬剤がドーパミンＤ２受容体アゴニストを含む、請求項６８または６９に記載の組み合わせ。
【請求項７１】
前記別の薬学的活性薬剤がドーパミンを含む、請求項６８または６９に記載の組み合わせ。
【公表番号】特表２０１２−５０９３３２（Ｐ２０１２−５０９３３２Ａ）
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３７５４７（Ｐ２０１１−５３７５４７）
【出願日】平成２１年１１月１７日（２００９．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６４７５７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５９６１０
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５０５１４０３８４）レノビス， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１７日（２００９．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６４７５７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５９６１０
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５０５１４０３８４）レノビス， インコーポレイテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
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