式(Ｉ)（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である）で示される化合物。また、その化合物の製造方法、医薬組成物、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ介在性疾患の処置用化合物の使用方法、及びＲａｆキナーゼ介在疾患の処置用化合物の使用方法が開示されている。
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【課題】新たな角結膜障害の予防または治療剤の提供。
【解決手段】Ｎｒｆ２（ＮＦ−Ｅ２ ｒｅｌａｔｅｄ ｆａｃｔｏｒ ２）は、親電子性物質を直接解毒する異物代謝系第２相酵素およびヘムオキシゲナーゼといった抗酸化酵素等の遺伝子発現を誘導制御している転写因子であり、該Ｎｒｆ２の活性化物質を有効成分とする角結膜障害の予防または治療剤。該Ｎｒｆ２活性化物質としては、マイケル反応アクセプター、ｔ−ブチルハイドロキノン、クルクミンまたは下式で示される化合物が好ましい。
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本発明は、異常な線維成長または瘢痕化、炎症、および／または異常な新血管新生または血管形成により特徴付けられる疾患または症状、特に眼疾患または症状の予防または処置用の組成物および方法に関する。本発明の組成物および方法は、生理活性脂質、スフィンゴシン−１−リン酸、およびその改変体に対して特異的に反応する免疫誘導部分を利用し、該成分は、標的とされた生理活性脂質の有効濃度を低減することができる。１つの実施態様において、免疫誘導部分は、スフィンゴシン−１−リン酸に対して反応するヒト化モノクローナル抗体である。 （もっと読む）

【課題】S100A8の発現を促進する皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】ホウライシダ科又はユリ科に属する植物から選ばれる1以上を有効成分とする。ホウライシダ科に属する植物としてはラニ・シンカ（Cheilanthes albomarginata L.B.）、上記ユリ科に属する植物としてはロウロ（Diuranthera minor (C.H. Wright) Hemsl.）を挙げることができる。 （もっと読む）

式(I)の化合物、並びにその塩、N-オキシド、水和物及び溶媒和物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である：ここで、Q、V及びWは独立して、-N=又は-C=を表し；Bは、(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)及び(B6)から選択される2価の基(式中、^*を付した結合手は、-[リンカー1]-を介してQ、V及びWを含有する環に連結し、^**を付した結合手は、-[リンカー2]-を介してAに連結する)であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式若しくは3環式の炭素環式又は複素環式環系であり；-[リンカー1]-及び-[リンカー2]-は独立して、結合手、又は2価のリンカー基を表し；Rは、(a) 式R₁R₂CHNH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-の基又は(b) 式R-L¹-Y¹-(CH₂)_z-の基である。
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（高剪断）微小流動化装置を用いて（より大きな）粒子のサイズを小さくすることを含む、微粒子、特にキチン微粒子（ＣＭＰ）を製造する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ−１感染、ＡＩＤＳ、ＡＲＣ、多発性硬化症、慢性疲労症候群、関節リウマチ、アルツハイマー病、皮膚炎、１型糖尿病、大腸炎、炎症性腸疾患／過敏性腸症候群、クローン病、乾癬、慢性閉塞性肺疾患、全身性エリテマトーデス、移植による拒絶反応及び癌などの、ヘルパーＴ細胞減少に関連する疾患の治療及び診断器具で用いられる、シスタチンＡ及び少なくとも１種のヒストンを含む組成物について記載している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｈｅｔは、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１個から４個のヘテロ原子を含む単環式または二環式の複素環で場合によって置換されており、Ｒ１は、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−Ｏ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（Ａ−Ｂ）ｎ−ＮＨ−ＣＯＮＨ２、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロシクロアルキル、Ｘ−（ＣＨ２）ｍ−アリールおよびＸ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、Ｘは、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−ＣＳ、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｏ−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｓ−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＨ−；−ＮＨ−ＣＯ−（ＣＨ２）２−ＳＯ２−；−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＯ−であり、ＡおよびＢは、単純結合、ＣＨ２、ＣＨ−アルキル、ＣＨ−アラルキルを表し、ｎ＝１、２およびｍ＝０、１であり、Ｒ２およびＲ’２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、フリーの、またはアルキル基、カルボキサミド基、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）基およびＮＨ−ＣＯ−アルキル基によりエステル化されたカルボキシを表し、ｐ＝１から４およびｐ’＝１から３であり、Ｌは、単純結合、ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＳまたはＮＨを表し、全ての前記基は場合によって置換されている］の新規生成物に関する。本発明は、該生成物の全異性体、および薬剤として使用されるこの塩にも関する。
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本発明の１つの目的は、下記(1)の新規な置換ピペリジル-プロパン-チオールである。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びDは本出願で定義される。）本発明の別の目的は、CCR-3のアゴニスト若しくはアンタゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩を提供することであり、さらに詳細には、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効な量の本発明の少なくとも1種の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含んでなる医薬組成物を提供することである。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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