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国際特許分類[A61P31/14]の内容

生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 化合物または医薬製剤の特殊な治療活性 (401,658) | 抗感染剤,例.抗菌剤,消毒剤,化学療法剤 (26,653) | 抗ウィルス剤 (13,646) | RNAウィルスに対するもの (6,747)

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本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、Rは、RC(O)−、HC(O)−、RSO−、ROC(O)−、(RNC(O)−、(R)(H)NC(O)−、RC(O)C(O)−、R−、(RNC(O)C(O)−、R(H)NC(O)C(O)−またはROC(O)C(O)−であり;Rは、水素、−CF、−ハロ、−OR、−NO、−OCF、−CNまたはRであり;Rは、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;Rは、−COOHまたは−COORであり;Rは、−CHFまたは−CHO−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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式(I)
【化1】


(式中、B、X、R3、R21、R22、R1及びRcは本明細書に定義される)
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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高分子量ATIIIを含む医薬組成物や、トロンビン活性化により媒介される感染性疾患、炎症性異常及び疾患又は状態を治療する際のその使用を開示する。

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式(I)
【化1】


(式中、B、Y、R3、R24、R2、R1及びRcは本明細書に定義される)
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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本発明は、好ましくは、リボース部分がリボース以外の構成部分によって置換されているモノマーを含むiRNA剤に関する。このようなモノマーを含めることは、該モノマーが組み込まれるiRNA剤の特性を、例えば、リガンドまたは他の実体、例えば、親油性部分(例えば、コレステロール)が直接的または間接的に連結される部位として非リボース部分を使用することによって調節可能にし得る。本発明はまた、このような修飾iRNA剤を作製する方法および使用する方法に関する。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウィルス(HCV)NS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式(I)又は(II):
【化1】


の化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグに関する。従って、本発明の化合物はC型肝炎ウィルスのライフサイクルを阻害し、抗ウィルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCVに感染した患者に投与するための上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、当該化合物を含有してなる医薬組成物を投与して、患者におけるHCV感染を治療する方法にも関する。
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本発明は、下記式(I)の大環状化合物:
【化1】


の製造方法であって、下記式(II)の中間体:
【化2】


(式中、W、R1〜R4、D、A及びR12は、本出願で定義されるとおりである)
を用いて実施する方法を開示する。式(I)の化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療に効力のある活性薬である。
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本発明は、C型肝炎感染の予防および治療において有用な、式(I)のインドールおよびアザインドール化合物


(式中、X、X、X、X、A、Ar、R、Rおよびnはここで定義された通りである)およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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本発明は、HCVに対する新規な立体配座抗体、更に詳しくは、モノクローナル抗体に関する。本発明は、該抗体により認識され易い粒子の組成物、及びそれらを含有する医薬組成物にも関する。本発明は、HCVエンベロープドサブウイルス粒子又は精製されたHCVエンベロープド完全ウイルス粒子及びそれらを製造する方法にも関する。 (もっと読む)


触媒抗体および共有結合抗体の産生、選択、および阻害のための改良された方法を開示する。 (もっと読む)


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