本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_３−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、フェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキル、ピリジン−２−イル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルまたは１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル−メチルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、およびｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。本発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が場合により置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が場合により置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、またはフェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、ｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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【課題】ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような愛玩動物を含めて温血非ヒト動物に対し、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができる口当たりが良く、延性があり、咀嚼可能な経口投与用の組成物の提供。
【解決手段】遊離型又は生理学的に許容される塩の形のアベルメクチン、ミルベマイシン及びそれらの誘導体からなる群から選択される寄生虫駆除有効量の大環状ラクトンと、肉香味料と、部分アルファ化デンプンと、グリセリン、ポリエチレングリコール、及びポリプロピレングリコールからなる群から選択される軟化剤と、最高９％の水とからなる組成物。 （もっと読む）

本発明は、新しい置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体、これらを含む薬剤組成物、並びにＤＰＰ−１によってモジュレートされる疾患及び病状の治療におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規なチオフェン系阻害薬、それらのＧＳＮＯＲ阻害薬を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】周知のポルフィリンを主成分とした光力学的治療剤の利用には、それがほ乳類の宿主の組織細胞に及ぼす毒性の故に限度がある。すなわち、その化合物は標的の微生物の細胞と宿主の細胞とを区別することができない。さらに、周知のポルフィリンを主成分とした光力学的治療剤の利用は、標的の微生物細胞に対するそのかなり低い有効性により限度がある。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：式中Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３、Ｙ_４、Ｚが明細書に記載の意味を有する化合物および、このような化合物の金属化された形であって、光力学的化合物が指示される医療条件の治療に有用である。光力学的薬剤が指示される医療条件の治療用製薬調合剤および治療方法も開示されている。本発明の化合物を含有する殺菌用溶液およびその用途も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、感染性障害の治療または予防、およびトナベルサットまたは式（１）の類似体、および前記治療で使用されるトナベルサットまたは式（１）の類似体を含む組成物に関する。

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本発明は、フルボキサミンとピルフェニドンまたはＣＹＰ酵素の他の中程度〜強力なインヒビターとの有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法に関する。本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された使用および方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有し得、そして上記医薬はＩＰＦの処置のためのものである。 （もっと読む）

（１）即時型Ｔ細胞媒介応答の惹起不全、（２）Ｔ細胞の消耗、Ｔ細胞の無反応もしくはその双方の誘導、または（３）単球、マクロファージ、樹状細胞および／または例えば細胞内病原体を死滅させるのに必要な他のＡＰＣの活性不全から生じる感染または疾患を処置するための方法および組成物。本方法および組成物はＰＤ−１リガンド、ＰＤ−Ｌ１およびＰＤ−Ｌ２を同時に阻害することにより、望ましくないＴ細胞阻害の問題を解決する。免疫応答は、異なる親和性で結合するアンタゴニストを提供することによるか、投与される薬剤の用量を変更することによるか、投与計画において間欠的投与を行うことによるか、またそれらの組合せによって、再投与される前にそれが結合されている分子から薬剤の解離をもたらすことにより調節することができる。場合により、免疫系を刺激し、その後その刺激を除去することが特に望ましいことがある。 （もっと読む）

【課題】組み合わせ免疫賦活薬を提供する。
【解決手段】一般に組み合わせ免疫賦活薬は、ＴＬＲ作動薬およびＴＮＦ／Ｒ作動薬を含む。特定の組み合わせ免疫賦活薬はまた、抗原を含んでも良い。 （もっと読む）