カルボキサミド化合物類およびカラパイン阻害剤としてのその使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。本発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうち、Ｒ１が場合により置換されていてもよいフェニル−Ｃ１−Ｃ２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ２−アルキルであり、Ｒ２が場合により置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、Ｒ３がＣ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ３−アルキルであり、Ｒ４およびＲ５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｃ１−Ｃ２−アルキルまたはＣ１−Ｃ２−アルコキシであり、ｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル、ここに、後者３つの基は部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨまたはＳで置換されていてもよく、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成してもよく、ここに、該シクロアルキル部位はさらに１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有してもよく、
アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、後者６つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有するものでもよく；
ここに、
Ｒ１ａは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７から選択され、
Ｒ１ｂは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、場合により１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有してもよいフェニル、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、後者３つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていてよく、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７
から選択され、
加えて、２つのＲ１ｂ基は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン基を形成してもよく、またはシクロアルキルの隣接するＣ原子に結合した２つのＲ１ｂ基は、これらの基が結合している炭素原子と一緒になって、ベンゼン環を形成してもよく、
Ｒ１ｃは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、後者４つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、ここに、後者３つの基のシクロアルキル部位は、１、２、３または４個のＲ１ｂ基を有してもよく、
アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ここに、後者３つの基はアリール部位において置換されなくてもよいし、１、２、３または４個のＲ１ｄ基を有するものでもよく、
ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、
ｐが０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７、および
ｑが２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から選択され；ここに、
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
または
２つの基Ｒａ２およびＲａ３、またはＲｂ２およびＲｂ３またはＲｃ２およびＲｃ３は、Ｎ原子と一緒になって、場合により更にＯ、Ｎ、Ｓの群からの１、２もしくは３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を環員とするものでもよい場合により置換された３から７員窒素複素環を形成し、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は、相互に独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つのラジカにおけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は、相互に独立して、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について記載した意味のうちの１つを有し；
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）であり、ここに、後者１８の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し、および
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し、または
２つの基Ｒａ６およびＲａ７、またはＲｂ６およびＲｂ７またはＲｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、場合により更にＯ、Ｎ、およびＳの群からの１、２もしくは３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を環員とするものでもよい場合により置換された３から７員窒素複素環を形成し、
または隣接するＣ原子に結合した２つの基Ｒ１ｂまたは２つの基Ｒ１ｃは、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、場合によりＯ、ＮおよびＳの群からの１、２もしくは３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を環員とするものでもよい、置換された４、５、６または７員の炭素環または場合により置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１ｄはハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され；
Ｒ２はＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨ、またはＳで置換されていてもよく、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成してもよく、ここに、該シクロアルキル部位は、加えて、１、２、３または４個のＲ２ｂ基を有してもよく、
アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、後者８つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なるＲ２ｃ基を有するものでもよく；
ここに、
Ｒ２ｂはＲ１ｂについて示された意味のうちの１つを有し、および
Ｒ２ｃはＲ１ｃに示された意味のうちの１つを有し；
Ｒ３はＣ１−Ｃ４−ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ここに、後者７つの基におけるアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有し、
アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２また３個の置換基Ｒｘｄを有し、
ここに、ＲｘａはＲ１ａについて示された意味のうちの１つを有し、およびＲｘｄはＲ１ｄについて示された意味のうちの１つを有し；
Ｒ４およびＲ５は、相互に独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルキルチオ、ＣＨ２ＮＲＲ’から選択され、ここに、ＲおよびＲ’は、相互に独立して、水素およびＣ１−Ｃ４−アルキルから選択され；
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０、１または２である。］
のカルボキサミド化合物、またはこの互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、またはこの医薬的に適切な塩。
【請求項２】
ｍが０または１であり、ｍ＝１である場合、Ｒ５がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３】
ｎが０または１であり、ｎ＝１である場合、Ｒ４がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される請求項１または２に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
Ｒ３がＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ５−アルケニル、Ｃ３−Ｃ５−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される請求項１から３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
Ｒ３がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、プロペニル、ブタ−２−エニル、ブタ−３−エニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピル−メチルおよび２−（モルホリン−４−イル）エチルから選択される請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
Ｒ３がＣ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ５−アルケニル、Ｃ３−Ｃ５−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
Ｒ３がメチル、エチル、プロペニル、ブタ−２−エニル、ブタ−３−エニル、プロピニル、シクロプロパニル、シクロプロパニル−メチル、フェニルおよびベンジルから選択される請求項６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、部分的にまたは完全にハロゲン化されていてよく、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有してもよいＣ１−Ｃ１０−アルキル、
シクロアルキル部位が１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有してもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−メチル、
ベンジルおよびヘタリール−メチルであり、後者２つの基におけるフェニルおよびヘタリールは置換されていなくてよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有してもよいベンジルおよびヘタリール−メチル
から選択される請求項１から７のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、置換されていなくてもよく、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１または２個の同一または異なる基を有するものでもよいベンジルである請求項８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択され、ここに、後者５つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ２ｃを有するものでもよい請求項１から９のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、置換されていなくてもよいか、または１または２個の同一または異なる基Ｒ２ｃを有するものでもよいフェニルである請求項１０に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、置換されていなくてもよいか、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、およびｐが０、１または２である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から選択される１または２個の同一または異なる基を有するものでもよいフェニルであり、ここに、
Ｒｃ６はＨおよびＣ１−Ｃ４−アルキルよりなる群から選択され、および
Ｒｃ７はＨおよびＣ１−Ｃ４−アルキルよるなる群から選択され、または
２つの基Ｒｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からのさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有してもよい５、６または７員の飽和窒素複素環を形成し、およびここに、該窒素複素環は置換されていないか、またはＣ１−Ｃ４−アルキルから選択される１、２もしくは３個の置換基を運ぶ請求項１０に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
基Ｒ１を有する炭素原子においてＳ立体配置を有する請求項１から１２のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（アリルオキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（アリルオキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（アリルオキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−（４−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（４−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
２−（３−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（３−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（３−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
Ｎ−（４−｛［（２−メチル−２−プロパニル）オキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−｛［（２−メチル−２−プロパニル）オキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（２−メチル−２−プロパニル）オキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（シクロペンチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（シクロペンチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（シクロペンチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（シクロブチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（シクロブチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（シクロブチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロポキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロポキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロポキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−｛［２−（４−モルホリニル）エトキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−｛［２−（４−モルホリニル）エトキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛［２−（４−モルホリニル）エトキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（チアゾール−２−イルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（チアゾール−２−イルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（チアゾール−２−イルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド
よりなる群から選択されるカルボキサミド化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、またはこの医薬的に適切な塩。
【請求項１５】
療法として用いられる請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
請求項１から１４のいずれかに記載の少なくとも１つのカルボキサミド化合物、および担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
カルパイン活性上昇に関連する障害、障害または疾患の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１８】
神経変性障害または障害の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
慢性脳供給不足、虚血症または損傷の結果として起こる神経変性障害が関与する、請求項１８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
アルツハイマー病、パーキンソン病、筋委縮性側索硬化症またはハンチントン病の治療としての、請求項１８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
多発性硬化症、および神経系損傷の治療としての、請求項１８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
癲癇の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
疼痛の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
心筋虚血後の心臓損傷、骨格筋損傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖からの損傷、冠動脈血管痙攣、大脳血管痙攣、黄斑変性、白内障、または血管形成術後の血管の再狭窄の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
腎臓に対する損傷または慢性腎臓病の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
腫瘍およびその転移の化学療法用としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
ＨＩＶ患者の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
インターロイキン−Ｉ、ＴＮＦまたはＡβ値上昇に関連する障害または障害の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２９】
マラリアまたはトキソプラズマ症のような原生動物感染に関連する障害または障害の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３０】
請求項１７から２９のいずれかに記載の病気の、疾患のまたは障害の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与することによって、治療を必要とする哺乳動物を治療的および／または予防的に治療する方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ１０−アルキル、Ｃ２−Ｃ１０−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０−アルキニル、ここに、後者３つの基は部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨまたはＳで置換されていてもよく、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成してもよく、ここに、該シクロアルキル部位はさらに１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有してもよく、
アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、後者６つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有するものでもよく；
ここに、
Ｒ１ａは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯＯＲａ１、ＣＯＮＲａ２Ｒａ３、ＳＯ２ＮＲａ２Ｒａ３、−ＮＲａ２−ＳＯ２−Ｒａ４、ＮＲａ２−ＣＯ−Ｒａ５、ＳＯ２−Ｒａ４およびＮＲａ６Ｒａ７から選択され、
Ｒ１ｂは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯＯＨ、ＣＮ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、ハロゲン、場合により１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有してもよいフェニル、
Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、後者３つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていてよく、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
ＣＯＯＲｂ１、ＣＯＮＲｂ２Ｒｂ３、ＳＯ２ＮＲｂ２Ｒｂ３、ＮＲｂ２−ＳＯ２−Ｒｂ４、ＮＲｂ２−ＣＯ−Ｒｂ５、ＳＯ２−Ｒｂ４およびＮＲｂ６Ｒｂ７
から選択され、
加えて、２つのＲ１ｂ基は、一緒になって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン基を形成してもよく、またはシクロアルキルの隣接するＣ原子に結合した２つのＲ１ｂ基は、これらの基が結合している炭素原子と一緒になって、ベンゼン環を形成してもよく、
Ｒ１ｃは、相互に独立して、ＯＨ、ＳＨ、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ここに、後者４つの置換基におけるアルキル部位は部分的または完全にハロゲン化されていてもよく、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有してもよく、
Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ、ここに、後者３つの基のシクロアルキル部位は、１、２、３または４個のＲ１ｂ基を有してもよく、
アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ここに、後者３つの基はアリール部位において置換されなくてもよいし、１、２、３または４個のＲ１ｄ基を有するものでもよく、
ＣＯＯＲｃ１、ＣＯＮＲｃ２Ｒｃ３、ＳＯ２ＮＲｃ２Ｒｃ３、ＮＲｃ２−ＳＯ２−Ｒｃ４、ＮＲｃ２−ＣＯ−Ｒｃ５、ＳＯ２−Ｒｃ４、
ｐが０、１、２、３、４、５または６である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７、および
ｑが２、３、４、５または６であるＯ−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から選択され；ここに、
Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
Ｒａ２、Ｒｂ２およびＲｃ２は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ３、Ｒｂ３およびＲｃ３は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
または
２つの基Ｒａ２およびＲａ３、またはＲｂ２およびＲｂ３またはＲｃ２およびＲｃ３は、Ｎ原子と一緒になって、場合により更にＯ、Ｎ、Ｓの群からの１、２もしくは３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を環員とするものでもよい場合により置換された３から７員窒素複素環を形成し、
Ｒａ４、Ｒｂ４およびＲｃ４は、相互に独立して、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つのラジカにおけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し；
および
Ｒａ５、Ｒｂ５およびＲｃ５は、相互に独立して、Ｒａ１、Ｒｂ１およびＲｃ１について記載した意味のうちの１つを有し；
Ｒａ６、Ｒｂ６およびＲｃ６は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール、ヘタリール、Ｏ−アリール、ＯＣＨ２−アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−ヘタリール、ＣＯ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−アリール、ＣＯ−Ｏ−ヘタリール、ＣＯ−Ｏ−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＣＯ−Ｏ−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）、ＳＯ２−アリール、ＳＯ２−ヘタリール、ＳＯ２−（アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）またはＳＯ２−（ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）であり、ここに、後者１８の基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し、および
Ｒａ７、Ｒｂ７およびＲｃ７は、相互に独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有するＣ１−Ｃ６−アルキル、またはＣ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルであり、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ｄを有し、または
２つの基Ｒａ６およびＲａ７、またはＲｂ６およびＲｂ７またはＲｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、場合により更にＯ、Ｎ、およびＳの群からの１、２もしくは３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を環員とするものでもよい場合により置換された３から７員窒素複素環を形成し、
または隣接するＣ原子に結合した２つの基Ｒ１ｂまたは２つの基Ｒ１ｃは、これらが結合しているＣ原子と一緒になって、場合によりＯ、ＮおよびＳの群からの１、２もしくは３個の異なるまたは同一のヘテロ原子を環員とするものでもよい、置換された４、５、６または７員の炭素環または場合により置換されていてもよい複素環を形成し；
Ｒ１ｄはハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＯ２、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨＯ、ＣＮ、ＮＨ２、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−ハロアルキルチオ、ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＯ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＮＨＣＨＯ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびＳＯ２−Ｃ１−Ｃ６−アルキルから選択され；
Ｒ２はＣ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者２つの基のシクロアルキル部位におけるＣＨ２基はＯ、ＮＨ、またはＳで置換されていてもよく、または２つの隣接するＣ原子は二重結合を形成してもよく、ここに、該シクロアルキル部位は、加えて、１、２、３または４個のＲ２ｂ基を有してもよく、
アリール、Ｏ−アリール、Ｏ−ＣＨ２−アリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはヘタリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、ここに、後者８つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なるＲ２ｃ基を有するものでもよく；
ここに、
Ｒ２ｂはＲ１ｂについて示された意味のうちの１つを有し、および
Ｒ２ｃはＲ１ｃに示された意味のうちの１つを有し；
Ｒ３はＣ１−Ｃ４−ハロアルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−Ｃ６−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、ここに、後者７つの基におけるアルキル、アルケニル、アルコキシ、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルは置換されていないか、または１、２もしくは３個の置換基Ｒｘａを有し、
アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヘタリールまたはヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ここに、後者４つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていないか、または１、２また３個の置換基Ｒｘｄを有し、
ここに、ＲｘａはＲ１ａについて示された意味のうちの１つを有し、およびＲｘｄはＲ１ｄについて示された意味のうちの１つを有し；
Ｒ４およびＲ５は、相互に独立して、ハロゲン、ＮＨ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、Ｏ−ＣＦ３、Ｏ−ＣＨＦ２、Ｏ−ＣＨ２Ｆ、ＣＯＯＨ、ＯＣＨ２ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルキルチオ、ＣＨ２ＮＲＲ’から選択され、ここに、ＲおよびＲ’は、相互に独立して、水素およびＣ１−Ｃ４−アルキルから選択され；
ｍは、０、１または２であり、
ｎは、０、１または２である。］
のカルボキサミド化合物、またはこの互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、またはこの医薬的に適切な塩。
【請求項２】
ｍが０または１であり、ｍ＝１である場合、Ｒ５がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される請求項１に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３】
ｎが０または１であり、ｎ＝１である場合、Ｒ４がＦ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される請求項１または２に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
Ｒ３がＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ５−アルケニル、Ｃ３−Ｃ５−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ３−Ｃ６−ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される請求項１から３のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
Ｒ３がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、プロペニル、ブタ−２−エニル、ブタ−３−エニル、プロピニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロプロピル−メチルおよび２−（モルホリン−４−イル）エチルから選択される請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
Ｒ３がＣ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−ハロアルキル、Ｃ３−Ｃ５−アルケニル、Ｃ３−Ｃ５−アルキニル、Ｃ３−Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル、アリールおよびアリール−Ｃ１−Ｃ３−アルキルから選択される請求項４に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
Ｒ３がメチル、エチル、プロペニル、ブタ−２−エニル、ブタ−３−エニル、プロピニル、シクロプロパニル、シクロプロパニル−メチル、フェニルおよびベンジルから選択される請求項６に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、部分的にまたは完全にハロゲン化されていてよく、および／または１、２もしくは３個の置換基Ｒ１ａを有してもよいＣ１−Ｃ１０−アルキル、
シクロアルキル部位が１、２、３または４個の基Ｒ１ｂを有してもよいＣ３−Ｃ７−シクロアルキル−メチル、
ベンジルおよびヘタリール−メチルであり、後者２つの基におけるフェニルおよびヘタリールは置換されていなくてよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ１ｃを有してもよいベンジルおよびヘタリール−メチル
から選択される請求項１から７のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、置換されていなくてもよく、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキルおよびＣ１−Ｃ２−アルコキシから選択される１または２個の同一または異なる基を有するものでもよいベンジルである請求項８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ２−Ｃ６−アルケニルおよびヘタリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルから選択され、ここに、後者５つの基におけるアリールおよびヘタリールは置換されていなくてもよく、または１、２、３または４個の同一または異なる基Ｒ２ｃを有するものでもよい請求項１から９のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、置換されていなくてもよいか、または１または２個の同一または異なる基Ｒ２ｃを有するものでもよいフェニルである請求項１０に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、置換されていなくてもよいか、またはハロゲン、Ｃ１−Ｃ２−アルキル、Ｃ１−Ｃ２−アルコキシ、およびｐが０、１または２である−（ＣＨ２）ｐ−ＮＲｃ６Ｒｃ７から選択される１または２個の同一または異なる基を有するものでもよいフェニルであり、ここに、
Ｒｃ６はＨおよびＣ１−Ｃ４−アルキルよりなる群から選択され、および
Ｒｃ７はＨおよびＣ１−Ｃ４−アルキルよるなる群から選択され、または
２つの基Ｒｃ６およびＲｃ７は、Ｎ原子と一緒になって、環員としてのＯ、ＮおよびＳの群からのさらなる異なるまたは同一のヘテロ原子を場合により有してもよい５、６または７員の飽和窒素複素環を形成し、およびここに、該窒素複素環は置換されていないか、またはＣ１−Ｃ４−アルキルから選択される１、２もしくは３個の置換基を運ぶ請求項１０に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
基Ｒ１を有する炭素原子においてＳ立体配置を有する請求項１から１２のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−２−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル］−２−（４−メチル−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（１−（３−フルオロフェニル）−４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（アリルオキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（アリルオキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（アリルオキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−（４−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（４−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（プロポキシアミノ）−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
２−（３−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−（３−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−（３−｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
Ｎ−（４−｛［（２−メチル−２−プロパニル）オキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−｛［（２−メチル−２−プロパニル）オキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛［（２−メチル−２−プロパニル）オキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（シクロペンチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（シクロペンチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（シクロペンチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−フルオロフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−（４−フルオロ−３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（シクロブチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（シクロブチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（シクロブチルオキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロポキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロポキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（２，２−ジメチルプロポキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−（４−｛［２−（４−モルホリニル）エトキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（４−｛［２−（４−モルホリニル）エトキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（４−｛［２−（４−モルホリニル）エトキシ］アミノ｝−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−｛４−［（シクロプロピルメトキシ）アミノ］−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル｝−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（エトキシアミノ）−１−（４−メトキシフェニル）−３，４−ジオキソ−２−ブタニル］−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−２−［３−（２−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝ニコチンアミド、
Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−［４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニル−２−ブタニル］−２−［３−（２−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ニコチンアミド、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（エトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（イソプロポキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−ベンジル−Ｎ−（４−（シクロプロピルメトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−（２−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
１−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド、
（２Ｒ）−１−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
（２Ｓ）−１−（２−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（メトキシアミノ）−３，４−ジオキソ−１−フェニルブタン−２−イル）−５−オキソピロリジン−２−カルボキサミド
Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（チアゾール−２−イルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｒ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（チアゾール−２−イルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド、
（２Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジオキソ−１−フェニル−４−（チアゾール−２−イルアミノ）ブタン−２−イル）−２−（３−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ニコチンアミド
よりなる群から選択されるカルボキサミド化合物、この互変異性体、この水和物、このプロドラッグ、またはこの医薬的に適切な塩。
【請求項１５】
療法として用いられる請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
請求項１から１４のいずれかに記載の少なくとも１つのカルボキサミド化合物、および担体を含む医薬組成物。
【請求項１７】
カルパイン活性上昇に関連する障害、障害または疾患の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１８】
神経変性障害または障害の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
慢性脳供給不足、虚血症または損傷の結果として起こる神経変性障害が関与する、請求項１８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
アルツハイマー病、パーキンソン病、筋委縮性側索硬化症またはハンチントン病の治療としての、請求項１８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
多発性硬化症、および神経系損傷の治療としての、請求項１８に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
癲癇の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
疼痛の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
心筋虚血後の心臓損傷、骨格筋損傷、筋ジストロフィー、平滑筋細胞の増殖からの損傷、冠動脈血管痙攣、大脳血管痙攣、黄斑変性、白内障、または血管形成術後の血管の再狭窄の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
腎臓に対する損傷または慢性腎臓病の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
腫瘍およびその転移の化学療法用としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
ＨＩＶ患者の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
インターロイキン−Ｉ、ＴＮＦまたはＡβ値上昇に関連する障害または障害の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２９】
マラリアまたはトキソプラズマ症のような原生動物感染に関連する障害または障害の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３０】
請求項１７から２９のいずれかに記載の病気の、疾患のまたは障害の治療としての、請求項１から１４のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物の有効量を投与することによって、治療を必要とする哺乳動物を治療的および／または予防的に治療する方法。
【公表番号】特表２０１３−５１５０３９（Ｐ２０１３−５１５０３９Ａ）
【公表日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４５３０４（Ｐ２０１２−５４５３０４）
【出願日】平成２２年１２月２１日（２０１０．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０７０４１８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７６８１１
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２日（２０１３．５．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月２１日（２０１０．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０７０４１８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７６８１１
【国際公開日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]