本発明は、TRAIL細胞表面受容体2（ここでは「DR5」ともいう）に向けられたアミノ酸配列、ならびにその化合物またはコンストラクト、特に、タンパク質およびポリペプチドならびにそれらをコードするヌクレオチド（ここでは、これら全部を「NB剤」という）、ならびにそれらのフラグメント、医薬上有効なその変異体、そしてDR5関連疾患および障害の診断および処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは、特に、^１２５Ｉ又は^２１１Ａｔであり；Ｒ_１及びＲ’_１は、互いに独立して、好ましくは、電子求引基及びアルキル基からなる群より選択され；Ｒ_２は、Ｈ、アルキル基、ベクターに結合することが可能な官能基、及び本発明の化合物をベクターそのものにする標的化特性を有する官能基からなる群より選択され；Ｚは、ヘテロ原子であり、Ｒ_５、Ｒ_８及びＲ_９は、好ましくは、Ｈであり；Ｙは、好ましくは、電子求引基である）を有する化合物に関する。
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ＡＬＫ突然変異陽性の癌を有する被験体がＡＬＫ阻害剤を用いた治療に反応を示す可能性が高いか否か、および／または、このような癌を有する患者の疾患の進行が比較的遅くなる可能性が高いか否かを判定するための組成物、キット、および方法について説明する。さらには、このような癌を有する被験体における疾患の経時変化を予測する方法についても説明する。 （もっと読む）

【課題】 腫瘍細胞のサブセットは、しばしば薬物療法に抵抗性であり、生存して、起点の部位及び遠隔転移部位で再生息し、検出可能な疾患の再発及び罹患を引き起こす。侵襲能及び転移能の増大並びに薬物抵抗性変化の特性を有する多くの癌腫瘍細胞は、ＥＭＴ（上皮間葉転換）をもたらす形態学的な転換又はＥＭＴに類似した形態学的な転換をしていると考えられる。ＥＭＴをする細胞は、上皮細胞の正常な付着特性を失い、Ｅ−カドヘリン発現及び間葉マーカーの発現の喪失、運動性の増大、侵襲性の増大、並びに細胞死に対する抵抗性の増大を含む一連の変化をする。
【解決手段】 本願の開示は、例えば、ＬＯＸＬ２ポリペプチドに特異的に結合する抗体を含むリシルオキシダーゼ様２（ＬＯＸＬ２）結合剤を提供し；さらに、これを含む組成物を提供する。前記結合剤は、各種の治療及び診断方法において使用でき、これらも提供される。 （もっと読む）

一般式(I)


［式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。］の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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新規の式（Ｉ）のヘタリール−［１，８］ナフチリジン誘導体（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｗ_１、Ｗ_３、Ｗ_５およびＷ_６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために採用することができる。
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ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

クロロトキシンの単一種のコンジュゲートを生成するために使用することができる低リジンクロロトキシンポリペプチド。そのようなクロロトキシンポリペプチドを含むコンジュゲートおよびその医薬組成物。そのような組成物および／またはコンジュゲートの使用方法。一実施形態において、コンジュゲートするための部位として利用可能なリジンを１つ以下有するクロロトキシンポリペプチドが提供される。別の実施形態において、このクロロトキシンポリペプチドは、配列番号１に対して少なくとも６５％の全体的な配列同一性を有し、両端値を含め、２４アミノ酸から４０アミノ酸の間の長さを有するという点で、配列番号１のアミノ酸配列に対応するアミノ酸配列を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、光力学療法及び診断用のバクテリオクロロフィル誘導体（Ｂｃｈｌ）を提供する。
【解決手段】本発明は、光力学療法及び診断用に、少なくとも１つの、好ましくは２つ又は３つの負荷電基及び／又は生理的ｐＨにおいて負荷電基に変換される酸性基を含有する、陰イオン性水溶性四環系及び五環系バクテリオクロロフィル誘導体（Ｂｃｈｌ）を提供し、好ましくはＢｃｈｌは、該四環系又は五環系Ｂｃｈｌ分子の１つ又は複数の１７^３、１３^３、及び３^２位にエステル又はアミド結合を介して結合している基ＣＯＯ⁻、ＣＯＳ⁻、ＳＯ_３⁻、又はＰＯ_３^２−、ＣＯＯＨ、ＣＯＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、及び／又はＰＯ_３Ｈ_２を有している。 （もっと読む）

【課題】外在性IL-10を投与することの制限を解消し、哺乳類細胞中の内在性IL-10生成の増進方法を提供すること。
【解決手段】本発明は有効量のテトラサイクリン誘導体を投与することを含む、哺乳類の細胞及び組織中の内在性インターロイキン-10生成の増進方法である。また、その方法は有効量のテトラサイクリン誘導体を哺乳類に投与することによりインターロイキン-10生成を増進することを含む。好ましいテトラサイクリン化合物はそれらの抗菌活性を低下又は排除するように修飾されたテトラサイクリン化合物である。その方法は過度のIL-1及びTNFα生成を特徴とする哺乳類の医療症状を治療するのに使用し得る。 （もっと読む）