本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

チロシンキナーゼ、特に、ＴＩＥ−２、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＦＧＦＲおよび／またはＦＬＴ／ＫＤＲの阻害薬としての腫瘍の治療のための式（Ｉ）の新規なベンジルベンズイミダゾリル誘導体であって、式中、基Ｒ¹、Ｒ²、ｒおよびｓは、請求項（１）によって定義されている。

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本発明の方法及び構成は、トランスジェニック動物におけるＰＫＣαの発現を変化させる際の用途を見出す。本発明の構成には、単離されたトランスジェニック動物細胞、トランスジェニック組織、トランスジェニック動物、及びトランスジェニックマウスが含まれる。本発明のトランスジェニック動物は、変化したＰＫＣα活性を示す。該方法は、ＰＫＣαの発現が変化したトランスジェニック動物の作製を可能にする。本発明は、心収縮能のモジュレーションを可能にする。具体的には、本発明は、トランスジェニック動物の心筋症易発症性を変化させる方法を提供する。本発明のトランスジェニック動物は、抗心筋症化合物を同定する際の用途を見出す。 （もっと読む）

タモキシフェンまたは別の抗エストロゲン抗乳がん剤による治療に対する反応性または無反応性と相関する、ER+乳がん症例中の発現プロファイル(特性)を特定するための方法と合成物が提供される。この発現プロファイルは独立乳がん症例に由来する基準乳腺組織標本の抽出に基づいて特定されるが、乳がんを患う被検者のタモキシフェンまたは別の抗エストロゲン抗乳がん剤による治療の効果を予測するための信頼性の高い分子的な判定基準セットを提供する。乳がん症例におけるタモキシフェンまたは別の抗エストロゲン抗乳がん剤に対する反応性を、複数のバイオマーカーを使用して予測するための方法と合成物も提供される。2つのバイオマーカーはタモキシフェンに対する反応性と相関する発現の増進を示し、また他の2つのバイオマーカーはタモキシフェンに対する反応性と相関する発現の減退を示す。
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半径方向に拡張可能なインターベンション医療用具に塗布した非ポリマーの生物学的コーティングが、コーティングとそれに混合した治療薬の、体内の標的治療域内への均一な薬剤分散と浸透をもたらす。コーティングは減菌されており、滅菌した医療用具の半径方向拡張に続き、この用具により体内の標的組織部位まで移送可能である。この治療コーティングは医療用具から移着するが、この移転は、部分的には組織の生物学的誘引により、部分的にはこの医療用具からその用具に接触している標的組織部位への物理的移転による。従って、局所組織への非外傷性の移転送達が行われ、治療薬は、非炎症性コーティングにより患者体内に配置された後、均一に分散され、組織内で制御生体吸収される。 （もっと読む）

本発明は、その表面に治療剤分子が結合したインプラントを対象とする。治療剤分子は、インプラントに隣接、近接または付着している細胞と相互作用する。共有結合した治療剤分子は、インプラントに隣接している細胞に特有のｐＨ変化または酵素によって、インプラント表面から放出されてもよい。好ましくは、共有結合した薬剤が細菌によってインプラント表面から放出される抗生物質を含み、このようにして、細菌のコロニー形成およびバイオフィルム形成のいずれの中心としても作用すると思われるインプラント上の部位に、抗生物質が確実に放出される。
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本出願は、ホスホジエステラーゼＩＶ（「ＰＤＥ ＩＶ」）インヒビターとして有用な特定の置換されたキノリン５−カルボキサミドを合成するための新規のプロセスを開示している。１つの実施形態において、本出願は、式（Ｉ）の化合物を製造するための方法を開示する。より具体的には、式Ｉの化合物を製造するための本発明のプロセスは、いくつかの利点（例えば、反応温度の減少、経済的な初期物質、より高い収率および純度）を有する。本発明は、キノリン部分の２位にトリフルオロメチル基を保有し、８位に置換基を有するキノリン化合物を調製するための方法を提供する。

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以下の構造（Ｉ）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ、Ｙ及びｎは本明細書中に定義の通りである）を有するベンゾピラノン化合物が開示される。ベンゾピラノン化合物は、有効量のベンゾピラノン化合物をその治療又は予防が必要な患者に投与することを含む、骨吸収疾患、新生物疾患、関節炎、エストロゲンの存在によって悪化する疾患、又はエストロゲンの存在により改善される疾患の治療又は予防；細胞を有効量のベンゾピラノン化合物と接触させることを含む、骨細胞におけるエストロゲン受容体（ＥＲ）の機能の活性化、癌細胞におけるＥＲの機能の抑制、細胞におけるインターロイキン−６（ＩＬ−６）の発現の阻害、並びに新生物細胞の増殖の抑制に有効である。
【化１】

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持続的な作用プロファイルを有する新規ポリペプチド誘導体 （もっと読む）

本発明は、遊離型またはリン脂質複合体型のヨーロッパブドウエキス、ツボクサトリテルペン、およびイチョウ葉フラボノイド二量体を含む、セルライト治療のための経口薬剤組成物および経口化粧品組成物に関する。 （もっと読む）