新規ＧＬＰ−１誘導体
持続的な作用プロファイルを有する新規ポリペプチド誘導体
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
親水性スペーサーを介してアルブミン結合残基に連結された治療用ポリペプチドを含む化合物。
【請求項２】
親水性スペーサー−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＥ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−
（式中、
ｌ、ｍ及びｎは、独立に、１から２０であり、ｐは０から１０であり、
Ｑは、−Ｚ−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＧ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−であり、
ｑは、０から５の範囲の整数であり、
各Ｄ、Ｅ及びＧは、−Ｏ−、−ＮＲ３−、−Ｎ（ＣＯＲ４）−、−ＰＲ５（Ｏ）−及び−Ｐ（ＯＲ６）（Ｏ）−から独立に選択され（Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素又はＣ１−６−アルキルを表す。）、
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−から選択され（ｓは、０又は１である。）、
を介してアルブミン結合残基に連結された治療用ポリペプチドを含む化合物又は薬学的に許容されるその塩又はプロドラッグ。
【請求項３】
式（Ｉ）：
Ａ−Ｗ−Ｂ−Ｙ−治療用ペプチド（Ｉ）
（式中、
Ａは、アルブミン結合残基であり、
Ｂは、−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＥ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−である親水性スペーサーであり、
（式中、
ｌ、ｍ及びｎは、独立に、１から２０であり、ｐは０から１０であり、
Ｑは、−Ｚ−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＧ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−であり、
ｑは、０から５の範囲の整数であり、
各Ｄ、Ｅ及びＧは、−Ｏ−、−ＮＲ３−、−Ｎ（ＣＯＲ４）−、−ＰＲ５（Ｏ）−及び−Ｐ（ＯＲ６）（Ｏ）−から独立に選択され（Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素又はＣ１−６−アルキルを表す。）、
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−から選択され（ｓは、０又は１である。）、
Ｙは、Ｂと治療剤を連結する化学基であり、
Ｗは、ＡとＢを連結する化学基である。）
を有する請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
Ａ−Ｗ−Ｂ−Ｙ−治療用ポリペプチド−Ｙ’−Ｂ’−Ｗ’−Ａ’（ＩＩ）
（式中、
Ａ及びＡ’は、アルブミン結合残基であり、
Ｂ及びＢ’は、−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＥ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−から独立に選択される親水性スペーサーであり、
（式中、
ｌ、ｍ及びｎは、独立に、１から２０であり、ｐは０から１０であり、
Ｑは、−Ｚ−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＧ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−であり、
ｑは、０から５の範囲の整数であり、
各Ｄ、Ｅ及びＧは、−Ｏ−、−ＮＲ３−、−Ｎ（ＣＯＲ４）−、−ＰＲ５（Ｏ）−及び−Ｐ（ＯＲ６）（Ｏ）−から独立に選択され（Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素又はＣ１−６−アルキルを表す。）、
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−から選択され（ｓは、０又は１である。）、
Ｙは、Ｂと治療剤を連結する化学基であり、
Ｙ’は、Ｂ’と治療剤を連結する化学基であり、
Ｗは、ＡとＢを連結する化学基であり、
Ｗ’は、Ａ’とＢ’を連結する化学基である。）
を有する請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙ’が、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ｓは、０又は１である。）から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ’が、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ｓは、０又は１である。）からなる群から選択される、請求項４から５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＩＩ）
【化１】
（式中、
Ａ及びＡ’は、アルブミン結合残基であり、
Ｂは、−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＥ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−から選択される親水性スペーサーであり、
（式中、
ｌ、ｍ及びｎは、独立に、１から２０であり、ｐは０から１０であり、
Ｑは、−Ｚ−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＧ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−であり、
ｑは、０から５の範囲の整数であり、
各Ｄ、Ｅ及びＧは、−Ｏ−、−ＮＲ３−、−Ｎ（ＣＯＲ４）−、−ＰＲ５（Ｏ）−及び−Ｐ（ＯＲ６）（Ｏ）−から独立に選択され（Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素又はＣ１−６−アルキルを表す。）、
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−から選択され（ｓは、０又は１である。）、
Ｙは、Ｂと治療剤を連結する化学基であり、
Ｗ’’は、ＢをＡ及びＡ’と連結する化学基である。）
を有する請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗ’’が、
【化２】
からなる群から選択される（式中、ｓは、０、１又は２である。）、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ｓは、０又は１である。）からなる群から選択される、請求項３から８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ｓは、０又は１である。）からなる群から選択される、請求項３から９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｌが１又は２であり、ｎ及びｍが独立に１から１０であり、ｐが０から１０である、請求項２から１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｄが−Ｏ−である、請求項２から１１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｅが−Ｏ−である、請求項２から１２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
親水性スペーサーが−ＣＨ２Ｏ［（ＣＨ２）２Ｏ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−である（式中、ｍは１から１０であり、ｐは１から３であり、Ｑは−Ｚ−ＣＨ２Ｏ［（ＣＨ２）２Ｏ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−である。）、請求項２から１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｑが０又は１である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ｑが１である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｇが−Ｏ−である、請求項２から１０及び１２から１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−及び−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−からなる群から選択される、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ｑが０である、請求項２から１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
ｌが２である、請求項２から１３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが２である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
親水性スペーサーＢが［ＣＨ２ＣＨ２Ｏ］ｍ＋１（ＣＨ２）ｐＱｑ−である、請求項２から１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
親水性スペーサーＢが−（ＣＨ２）ｌ−Ｏ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｍ−（ＣＨ２）ｐ−［Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｌ−Ｏ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｍ−（ＣＨ２）ｐ］ｑ−である（式中、ｌ、ｍ，ｎ及びｐは１から５であり、ｑは０から５である。）、請求項２から１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
−Ｗ−Ｂ−Ｙ−が、
【化３−１】
【化３−２】
からなる群から選択される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
＞Ｗ’’−Ｂ−Ｙ−が、
【化４】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａが、
【化５】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化６】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化７】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化８】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化９】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１０】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｌ又はＤの何れかである。）
【化１１】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１２】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１３】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１４】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１５−１】
【化１５−２】
【化１５−３】
からなる群から選択される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記親水性スペーサーの分子量が８０Ｄから１０００Ｄの範囲又は８０Ｄから３００Ｄの範囲にある、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記アルブミン結合残基が親油性残基である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記アルブミン結合残基が非共有結合によってアルブミンに結合する、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記アルブミン結合残基が、生理的ｐＨにおいて、負に帯電している、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記アルブミン残基が、ヒト血清アルブミンに対して、約１０μＭ未満又は約１μＭ未満の結合親和性を有する、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記アルブミン結合残基が、直鎖アルキル基、分岐アルキル基、ω−カルボン酸基、部分的に又は完全に水素化されたシクロペンタノフェナントレン骨格を有する基から選択される、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記アルブミン結合残基がチバクロニル残基である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
前記アルブミン結合残基が、６から４０個の炭素原子、８から２６個の炭素原子又は８から２０個の炭素原子を有する、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記アルブミン結合残基が、４０個未満のアミノ酸残基を含むペプチドなどのペプチドである、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
前記アルブミン結合残基が、スペーサー及びリンカーを介して、リジン残基のε−アミノ基を介して前記治療用ポリペプチドに付着される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
スペーサー及びリンカーを介するアルブミン結合残基が、システイン、グルタミン酸及びアスパラギン酸から選択されるアミノ酸残基へのリンカーを介して治療用ポリペプチドに付着される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記治療用ポリペプチドがＧＬＰ−１ペプチドである、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
前記ポリペプチドが、式（ＩＶ）：
Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｘａａ１６−Ｓｅｒ−Ｘａａ１８−Ｘａａ１９−Ｘａａ２０−Ｇｌｕ−Ｘａａ２２−Ｘａａ２３−Ａｌａ−Ｘａａ２５−Ｘａａ２６−Ｘａａ２７−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｘａａ３０−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｘａａ３３−Ｘａａ３４−Ｘａａ３５−Ｘａａ３６−Ｘａａ３７−Ｘａａ３８−Ｘａａ３９−Ｘａａ４０−Ｘａａ４１−Ｘａａ４２−Ｘａａ４３−Ｘａａ４４−Ｘａａ４５−Ｘａａ４６
式（ＩＶ）（配列番号２）
（式中、
Ｘａａ７は、Ｌ−ヒスチジン、Ｄ−ヒスチジン、デスアミノ−ヒスチジン、２−アミノ−ヒスチジン、β−ヒドロキシ−ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα−アセチル−ヒスチジン、α−フルオロメチル−ヒスチジン、α−メチル−ヒスチジン、３−ピリジルアラニン、２−ピリジルアラニン又は４−ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、（１−アミノシクロプロピル）カルボン酸、（１−アミノシクロブチル）カルボン酸、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘプチル）カルボン酸又は（１−アミノシクロオクチル）カルボン酸であり；
Ｘａａ１６は、Ｖａｌ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ１９は、Ｔｙｒ又はＧｌｎであり；
Ｘａａ２０は、Ｌｅｕ又はＭｅｔであり；
Ｘａａ２２は、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２５は、Ａｌａ又はＶａｌであり；
Ｘａａ２６は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２７は、Ｇｌｕ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３３は、Ｖａｌ又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｇｌｙ又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｐｒｏ、Ｌｙｓ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、アミドであり、又は存在せず．
Ｘａａ３９は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４０は、Ｇｌｙ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４１は、Ａｌａ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４２は、Ｐｒｏ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４３は、Ｐｒｏ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４４は、Ｐｒｏ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４５は、Ｓｅｒ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４６は、アミドであり、又は存在せず；
但し、Ｘａａ３８、Ｘａａ３９、Ｘａａ４０、Ｘａａ４１、Ｘａａ４２、Ｘａａ４３、Ｘａａ４４、Ｘａａ４５又はＸａａ４６が存在しなければ、下流の各アミノ酸残基も存在しない。））
のアミノ酸配列を含むＧＬＰ−１ペプチドである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
前記ポリペプチドが、式（Ｖ）：
（Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ−Ｘａａ１８−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｘａａ２２−Ｘａａ２３−Ａｌａ−Ａｌａ−Ｘａａ２６−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｘａａ３０−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｘａａ３４−Ｘａａ３５−Ｘａａ３６−Ｘａａ３７−Ｘａａ３８
式（Ｖ）（配列番号３）
（式中、
Ｘａａ７は、Ｌ−ヒスチジン、Ｄ−ヒスチジン、デスアミノ−ヒスチジン、２−アミノ−ヒスチジン、β−ヒドロキシ−ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα−アセチル−ヒスチジン、α−フルオロメチル−ヒスチジン、α−メチル−ヒスチジン、３−ピリジルアラニン、２−ピリジルアラニン又は４−ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、（１−アミノシクロプロピル）カルボン酸、（１−アミノシクロブチル）カルボン酸、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘプチル）カルボン酸又は（１−アミノシクロオクチル）カルボン酸；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２２は、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２６は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｇｌｕ又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、アミドであり、又は存在しない。））
のアミノ酸配列を含むＧＬＰ−１ペプチドである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記ＧＬＰ−１ペプチドがＧＬＰ−１（７−３５）、ＧＬＰ−１（７−３６）、ＧＬＰ−１（７−３６）−アミド、ＧＬＰ−１（７−３７）、ＧＬＰ−１（７−３８）、ＧＬＰ−１（７−３９）、ＧＬＰ−１（７−４０）、ＧＬＰ−１（７−４１）又はそれらの類縁体から選択される、請求項３８から４０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、ＧＬＰ−１（７−３７）（配列番号１）に比べて、交換、付加若しくは欠失された１５以下のアミノ酸残基を含み、又はＧＬＰ−１（７−３７）（配列番号１）に比べて、交換、付加若しくは欠失された１０以下のアミノ酸残基を含む、請求項３８から４１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、ＧＬＰ−１（７−３７）（配列番号１）に比べて、交換、付加若しくは欠失された６以下のアミノ酸残基を含む、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記ＧＬＰペプチドが、遺伝コードによってコードされていない４以下のアミノ酸残基を含む、請求項４２から４３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
前記ＧＬＰ−１ペプチドがＤＰＰＩＶ保護されたＧＬＰ−１ペプチドである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物がＤＰＰＩＶ安定化されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが８位にＡｉｂ残基を含む、請求項３８から４６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
前記ＧＬＰ−１ペプチドの７位のアミノ酸残基が、Ｄ−ヒスチジン、デスアミノ−ヒスチジン、２−アミノ−ヒスチジン、β−ヒドロキシ−ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα−アセチル−ヒスチジン、α−フルオロメチル−ヒスチジン、α−メチル−ヒスチジン、３−ピリジルアラニン、２−ピリジルアラニン及び４−ピリジルアラニンからなる群から選択される、請求項３８から４７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、Ａｒｇ３４ＧＬＰ−１（７−３７）、Ｌｙｓ３８Ａｒｇ２６，３４ＧＬＰ−１（７−３８）、Ｌｙｓ３８Ａｒｇ２６，３４ＧＬＰ−１（７−３８）−ＯＨ、Ｌｙｓ３６Ａｒｇ２６，３４ＧＬＰ−１（７−３６）、Ａｉｂ８，２２，３５ＧＬＰ−１（７−３７）、Ａｉｂ８，３５ＧＬＰ−１（７−３７）、Ａｉｂ８，２２ＧＬＰ−１（７−３７）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｒｇ２６Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｒｇ２６Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２Ａｒｇ２６Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｒｇ３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｒｇ３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２Ａｒｇ３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｌａ３７Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｌａ３７Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２Ａｌａ３７Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７ＧＬＰ−１（７−３７）、Ａｉｂ８，３５Ｌｙｓ３７ＧＬＰ−１（７−３７）及びＡｉｂ８，２２Ｌｙｓ３７ＧＬＰ−１（７−３８）からなる群から選択される、請求項３８から４８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、アミノ酸配列 配列番号１に対して、２３、２６、３４、３６又は３８位のアミノ酸残基を介して、前記親水性スペーサーに付着されている、請求項３８から４９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
前記ＧＬＰ−１ペプチドがエキセンディン−４である、請求項３８から４１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、ＺＰ−１０、すなわちＨＧＥＧＴＦＴＳＤＬＳＫＱＭＥＥＥＡＶＲＬＦＩＥＷＬＫＮＧＧＰＳＳＧＡＰＰＳＫＫＫＫＫＫ−アミドである、請求項３８から４１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
前記親水性スペーサーを介する一つのアルブミン結合残基が、前記ＧＬＰ−１のＣ末端アミノ酸残基に付着されている、請求項３８から５２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
第二のアルブミン結合残基が、Ｃ末端アミノ酸残基でないアミノ酸残基に付着されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物が、
Ｎε３７−（２−（２−（２−（ドデシルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化１６】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（１７−スルホヘキサデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化１７】
Ｎε３７−｛２−［２−（２−（１５−カルボキシペンタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチル｝−［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化１８】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化１９】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化２０】
Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリル）−ＯＨ
【化２１】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（ヘキサデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化２２】
Ｎε３７−（２−［２−（２，６−（Ｓ）−Ｂｉｓ−｛２−［２−（２−（ドデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ｝ヘキサノイルアミノ）エトキシ］エトキシ｝）アセチル−［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化２３】
Ｎε３７−（２−［２−（２，６−（Ｓ）−Ｂｉｓ−｛２−［２−（２−（テトラデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ｝ヘキサノイルアミノ）エトキシ］エトキシ｝）アセチル−［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化２４】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化２５】
［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−｛２−［４−［４−（４−アミノ−９，１０−ジオキソ−３−スルホ−９，１０−ジヒドロ−アントラセン−１−イルアミノ）−２−スルホ−フェニルアミノ］−６−（２−スルホ−フェニルアミノ）−［１，３，５］トリアジン−２−イルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル））アミド
【化２６】
［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［２−（１５−カルボキシペンタデカノイルアミノ）−エトキシ］エトキシ｝アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ｝アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ｝アセチル））アミド
【化２７】
Ｎε３７−（［２−（２−｛３−［２，５−ジオキソ−３−（１５−カルボキシペンタデシルスルファニル）−ピロリジン−１−イル］−プロピオニルアミノ｝エトキシ）エトキシ）アセチル］−［Ｄ−Ａｌａ８，Ｌｙｓ３７］−ＧＬＰ−１−［７−３７］アミド
【化２８】
［Ａｉｂ８，２２，３５Ａｌａ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−（２−（２−（１１−（オキサリルアミノ）ウンデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル−）））アミド
【化２９】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｌａ３７］−ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−エトキシ］エトキシ｝アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ｝アセチル）アミド
【化３０】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｌａ３７］−ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−｛２−［１１−（５−ジメチルアミノナフタレン−１−スルホニルアミノ）ウンデカノイルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル）アミド
【化３１】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｌａ３７］−ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（［２−（２−｛２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチル））アミド
【化３２】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｇｌｕ２２，２３，３０］ＧＬＰ−１ Ｈ（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）アミド
【化３３】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｇｌｕ２２，２３，３０］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（エイコサノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）アミド
【化３４】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１ Ｈ−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化３５】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化３６】
［Ａｉｂ８］−ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化３７】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化３８】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（１７−カルボキシヘプタノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化３９】
［Ｇｌｙ８、Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ１−（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化４０】
［Ａｉｂ８］ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化４１】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（ドデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１Ｈ（７−３７）−アミド
【化４２】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（テトラデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１Ｈ（７−３７）−アミド
【化４３】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（ヘキサデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）−アミド
【化４４】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）−アミド
【化４５】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（エイコサノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）−アミド
【化４６】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル））−［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化４７】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル））［Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１（７−３７）−ＯＨ
【化４８】
Ｎε３６−｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化４９】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（４−４（４，４，５，５，６，６，７，７，８，８，９，９，９−トリデカフルオロノナノイルスルファモイル−ブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル））［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５０】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（３，３，４，４，５，５，６，６，７，７，８，８，９，９，１０，１０，１１，１１，１２，１２，１２−ヘンエイコサフルオロ−ドデシルオキシアセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５１】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５２】
［Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝）−ＯＨ
【化５３】
［Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化５４】
Ｎε２０−｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−エキセンディン（１−３９）
【化５５】
［Ａｌａ８、Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−［２−（（２−オキサリルアミノ−３−カルボキシ−２−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル−アセチルアミノ））エトキシ］エトキシアセチル）アミド
【化５６】
［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−［２−（（２−オキサリルアミノ−３−カルボキシ−２−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル−アセチルアミノ））エトキシ］エトキシアセチル）アミド
【化５７】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５８】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５９】
Ｎε３７−２−（２−（２−（４−（４−（ヘプタデカノイルアミノ）−４−（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）−４−（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル−［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＮＨ２
【化６０】
Ｎε３７−２−（２−［２−（２−［２−（４−［４−（ヘプタデカノイルアミノ）−４−（Ｓ）カルボキシブチリルアミノ］−４−（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ］エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ）アセチル−［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＮＨ２
【化６１】
Ｎε２６−（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化６２】
Ｎε２６−２−（２−２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル−［Ａｉｂ８、Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化６３】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（１９−（カルボキシ）ノナデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化６４】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−（２−（１７−（カルボキシ）ヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル））−ＯＨ
【化６５】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（４−（１９−（カルボキシ）ノナデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化６６】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（ヘキサデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）−アセチル）−ＯＨ
【化６７】
［Ｇｌｙ８、Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）−アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）ＮＨ２
【化６８】
Ｎε２０（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（１７−（カルボキシ）ヘプタデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）Ｌｙｓ２０］エキセンディン−４（１−３９）−ＮＨ２
【化６９】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４、Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１（７−３７）
【化７０】
Ｎ−ε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｒｇ２６，３４、Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１（７−３７）
【化７１】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１（７−３７）
【化７２】
Ｎε２０−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）−エトキシ）アセチル）［Ｌｙｓ２０］エキセンディン−４（１−３９）アミド
【化７３】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）
【化７４】
Ｎε２６−（２−［２−（２−［２−（２−［２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ］エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ）エトキシ］アセチル）［Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化７５】
Ｎε２６−［２−（２−［２−（２−［２−（２−［４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ］エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ）アセチル］［Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化７６】
Ｎε２０−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ｌｙｓ２０］エキセンディン−４（１−３９）アミド
【化７７】
［Ｇｌｙ８、Ｇｌｕ２２，２３，３０、Ａｒｇ１８，２６，３４］ＧＬＰ１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ））エトキシ）アセチル）−ＮＨ２
【化７８】
［イミダゾリルプロピオン酸７、Ａｓｐ１６、Ａｉｂ２２，３５］ＧＬＰ１（７−３７）Ｌｙｓ ＮＨ（（２−｛［４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチルカルバモイル］メトキシ｝エトキシ）エトキシ））
【化７９】
［イミダゾリルプロピオン酸７、Ａｉｂ２２，３５］ＧＬＰ１（７−３７）Ｌｙｓ ＮＨ（（２−｛［４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチルカルバモイル］メトキシ｝エトキシ）エトキシ））
【化８０】
及び、
［３−（５−イミダゾリル）プロピオニル７、Ａｉｂ８、Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（１７−カルボキシヘプタノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化８１】
からなる群から選択される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
前記治療用ポリペプチドがＧＬＰ−２ペプチドである、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
前記ＧＬＰ−２ペプチドがＤＰＰＩＶ保護されたＧＬＰ−２ペプチドである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
前記ＧＬＰ−２ペプチドがＧｌｙ２−ＧＬＰ−２（１−３３）である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
前記ＧＬＰ−２ペプチドがＬｙｓ１７Ａｒｇ３０−ＧＬＰ−２（１−３３）である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
前記治療用ポリペプチドがヒトインシュリン又はその類縁体である、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
前記治療用ポリペプチドが、ＡｓｐＢ２８−ヒトインシュリン、ＬｙｓＢ２８，ＰｒｏＢ２９−ヒトインシュリン、ＬｙｓＢ３，ＧｌｕＢ２９−ヒトインシュリン、ＧｌｙＡ２１，ＡｒｇＢ３１，ＡｒｇＢ３２−ヒトインシュリン及びｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインシュリンからなる群から選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
前記治療用ポリペプチドがヒト成長ホルモン又はその類縁体である、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
前記治療用ポリペプチドが副甲状腺ホルモン又はその類縁体である、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
前記治療用ポリペプチドがヒト卵胞刺激ホルモン又はその類縁体である、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
前記治療用ポリペプチドが１００ｋＤａ未満、５０ｋＤａ未満又は１０ｋＤａ未満の分子量を有する、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
前記治療用ポリペプチドが、血小板由来増殖因子（ＰＤＧＦ）、形質転換増殖因子α（ＴＧＦ−α）形質転換増殖因子β（ＴＧＦ−β）、内皮増殖因子（ＥＧＦ）、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）などの増殖因子、インシュリン増殖因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）、インシュリン増殖因子ＩＩ（ＩＧＦ−ＩＩ）、エリスロポエチン（ＥＰＯ）、トロンボポエチン（ＴＰＯ）若しくはアンギオポエチンなどのソマトメジン、インターフェロン、プロ−ウロキナーゼ、ウロキナーゼ、組織プラスミノーゲン活性化因子（ｔ−ＰＡ）、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤１、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤２、フォンビルブランド因子、サイトカイン、例えば、インターロイキン（ＩＬ）１、ＩＬ−１Ｒａ、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−６、ＩＬ−９、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＩＬ−１３、ＩＬ−１５、ＩＬ−１６、ＩＬ−１７、ＩＬ−１８、ＩＬ−２０若しくはＩＬ−２１などのインターロイキン、ＧＭ−ＣＳＦなどのコロニー刺激因子（ＣＦＳ）、幹細胞因子、ＴＮＦ−αなどの腫瘍壊死因子、リンフォトキシン−α、リンフォトキシン−β、ＣＤ４０Ｌ若しくはＣＤ３０Ｌ、プロテアーゼ阻害剤、例えば、アプロチニン、スーパーオキシドジスムターゼ、アスパラギナーゼ、アルギナーゼ、アルギニンデアミナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、リボヌクレアーゼ、カタラーゼ、ウリカーゼ、ビリルビンオキシダーゼ、トリプシン、パパイン、アルカリホスファターゼ、β−グルクロニダーゼ（β−ｇｌｕｃｏｒｏｎｉｄａｓｅ）、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ若しくはバトロキソビンなどの酵素、オピオイド、例えば、エンドルフィン、エンケファリン若しくは非天然オピオイド、ホルモン若しくはニューロペプチド、例えば、カルシトニン、グルカゴン、ガストリン、副腎皮質刺激ホルモン（ＡＣＴＨ）、コレシストキニン、黄体形成ホルモン、ゴナドトロピン放出ホルモン、絨毛性ゴナドトロピン、コルチコトロピン放出因子、バソプレッシン、オキシトシン、抗利尿ホルモン、甲状腺刺激ホルモン、甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン、リラキシン、プロラクチン、ペプチドＹＹ、ニューロペプチドＹ、膵臓ポリペプチド(pancreastic polypeptide)、レプチン、ＣＡＲＴ(cocaine and amphetamine regulated transcript)
、ＣＡＲＴ関連ペプチド、ペリリピン、ＭＣ−４などのメラノコルチン（メラニン細胞刺激ホルモン）、メラニン凝集ホルモン、ナトリウム利尿ペプチド、アドレノメデュリン、エンドセリン、セクレチン、アミリン、血管作用性小腸ペプチド（ＶＩＰ）、脳下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド（ＰＡＣＡＰ）、ボンベシン、ボンベシン様ペプチド、チモシン、ヘパリン結合タンパク質、可溶性ＣＤ４、視床下部放出因子、メラノトニン及びこれらの類縁体からなる群から選択される、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項１から６６の何れか１項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項６８】
非経口投与用に適している、請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項６９】
医薬を調製するための、請求項１から６６の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
高血糖、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満、高血圧、シンドロームＸ、異脂肪血症、認知疾患、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、冠動脈心疾患及び他の心血管疾患、発作、炎症性腸症候群、消化不良並びに胃潰瘍の治療又は予防用医薬の調製のための、請求項３８から５５の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
２型糖尿病における疾病の進行を遅延又は抑制するための医薬の調製のための、請求項３８から５５の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７２】
食物摂取を減少し、β細胞のアポトーシスを減少し、β細胞の機能及びβ細胞の質量を増加し、及び／又はβ細胞に対するグルコース感受性を回復させるための医薬の調製のための、請求項３８から５５の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
小腸症候群、炎症性腸症候群又はクローン病の治療のための医薬の調製のための、請求項５６から５９の何れか１項に記載の化合物の使用
【請求項７４】
高血糖、１型糖尿病、２型糖尿病又はβ細胞欠乏の治療又は予防用医薬の調製のための、請求項６０から６１の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
親水性スペーサーを介してアルブミン結合残基に連結された治療用ポリペプチドを含む化合物。
【請求項２】
親水性スペーサー−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＥ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−
（式中、
ｌ、ｍ及びｎは、独立に、１から２０であり、ｐは０から１０であり、
Ｑは、−Ｚ−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＧ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−であり、
ｑは、０から５の範囲の整数であり、
各Ｄ、Ｅ及びＧは、−Ｏ−、−ＮＲ３−、−Ｎ（ＣＯＲ４）−、−ＰＲ５（Ｏ）−及び−Ｐ（ＯＲ６）（Ｏ）−から独立に選択され（Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素又はＣ１−６−アルキルを表す。）、
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−から選択され（ｓは、０又は１である。）、
を介してアルブミン結合残基に連結された治療用ポリペプチドを含む化合物又は薬学的に許容されるその塩又はプロドラッグ。
【請求項３】
式（Ｉ）：
Ａ−Ｗ−Ｂ−Ｙ−治療用ペプチド（Ｉ）
（式中、
Ａは、アルブミン結合残基であり、
Ｂは、−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＥ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−である親水性スペーサーであり、
（式中、
ｌ、ｍ及びｎは、独立に、１から２０であり、ｐは０から１０であり、
Ｑは、−Ｚ−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＧ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−であり、
ｑは、０から５の範囲の整数であり、
各Ｄ、Ｅ及びＧは、−Ｏ−、−ＮＲ３−、−Ｎ（ＣＯＲ４）−、−ＰＲ５（Ｏ）−及び−Ｐ（ＯＲ６）（Ｏ）−から独立に選択され（Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素又はＣ１−６−アルキルを表す。）、
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−から選択され（ｓは、０又は１である。）、
Ｙは、Ｂと治療剤を連結する化学基であり、
Ｗは、ＡとＢを連結する化学基である。）
を有する請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式（ＩＩ）：
Ａ−Ｗ−Ｂ−Ｙ−治療用ポリペプチド−Ｙ’−Ｂ’−Ｗ’−Ａ’（ＩＩ）
（式中、
Ａ及びＡ’は、アルブミン結合残基であり、
Ｂ及びＢ’は、−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＥ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−から独立に選択される親水性スペーサーであり、
（式中、
ｌ、ｍ及びｎは、独立に、１から２０であり、ｐは０から１０であり、
Ｑは、−Ｚ−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＧ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−であり、
ｑは、０から５の範囲の整数であり、
各Ｄ、Ｅ及びＧは、−Ｏ−、−ＮＲ３−、−Ｎ（ＣＯＲ４）−、−ＰＲ５（Ｏ）−及び−Ｐ（ＯＲ６）（Ｏ）−から独立に選択され（Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素又はＣ１−６−アルキルを表す。）、
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−から選択され（ｓは、０又は１である。）、
Ｙは、Ｂと治療剤を連結する化学基であり、
Ｙ’は、Ｂ’と治療剤を連結する化学基であり、
Ｗは、ＡとＢを連結する化学基であり、
Ｗ’は、Ａ’とＢ’を連結する化学基である。）
を有する請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙ’が、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ｓは、０又は１である。）から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗ’が、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ｓは、０又は１である。）からなる群から選択される、請求項４から５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式（ＩＩＩ）
【化１】
（式中、
Ａ及びＡ’は、アルブミン結合残基であり、
Ｂは、−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＥ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−から選択される親水性スペーサーであり、
（式中、
ｌ、ｍ及びｎは、独立に、１から２０であり、ｐは０から１０であり、
Ｑは、−Ｚ−（ＣＨ２）ｌＤ［（ＣＨ２）ｎＧ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−であり、
ｑは、０から５の範囲の整数であり、
各Ｄ、Ｅ及びＧは、−Ｏ−、−ＮＲ３−、−Ｎ（ＣＯＲ４）−、−ＰＲ５（Ｏ）−及び−Ｐ（ＯＲ６）（Ｏ）−から独立に選択され（Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、独立に、水素又はＣ１−６−アルキルを表す。）、
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−又は−ＮＨＣ（Ｏ）−から選択され（ｓは、０又は１である。）、
Ｙは、Ｂと治療剤を連結する化学基であり、
Ｗ’’は、ＢをＡ及びＡ’と連結する化学基である。）
を有する請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗ’’が、
【化２】
からなる群から選択される（式中、ｓは、０、１又は２である。）、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｙが、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ｓは、０又は１である。）からなる群から選択される、請求項３から８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ｓは、０又は１である。）からなる群から選択される、請求項３から９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｌが１又は２であり、ｎ及びｍが独立に１から１０であり、ｐが０から１０である、請求項２から１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｄが−Ｏ−である、請求項２から１１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｅが−Ｏ−である、請求項２から１２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
親水性スペーサーが−ＣＨ２Ｏ［（ＣＨ２）２Ｏ］ｍ（ＣＨ２）ｐＱｑ−である（式中、ｍは１から１０であり、ｐは１から３であり、Ｑは−Ｚ−ＣＨ２Ｏ［（ＣＨ２）２Ｏ］ｍ（ＣＨ２）ｐ−である。）、請求項２から１０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｑが０又は１である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ｑが１である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｇが−Ｏ−である、請求項２から１０及び１２から１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚが、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−及び−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−からなる群から選択される、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ｑが０である、請求項２から１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
ｌが２である、請求項２から１３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが２である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
親水性スペーサーＢが［ＣＨ２ＣＨ２Ｏ］ｍ＋１（ＣＨ２）ｐＱｑ−である、請求項２から１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
親水性スペーサーＢが−（ＣＨ２）ｌ−Ｏ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｍ−（ＣＨ２）ｐ−［Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ２）ｌ−Ｏ−［（ＣＨ２）ｎ−Ｏ］ｍ−（ＣＨ２）ｐ］ｑ−である（式中、ｌ、ｍ，ｎ及びｐは１から５であり、ｑは０から５である。）、請求項２から１５の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
−Ｗ−Ｂ−Ｙ−が、
【化３−１】
【化３−２】
からなる群から選択される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
＞Ｗ’’−Ｂ−Ｙ−が、
【化４】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２６】
Ａが、
【化５】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化６】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化７】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化８】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化９】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１０】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｌ又はＤの何れかである。）
【化１１】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１２】
（キラル炭素原子は、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１３】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１４】
（２つのキラル炭素原子は、独立に、Ｒ又はＳの何れかである。）
【化１５−１】
【化１５−２】
【化１５−３】
からなる群から選択される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
前記親水性スペーサーの分子量が８０Ｄから１０００Ｄの範囲又は８０Ｄから３００Ｄの範囲にある、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
前記アルブミン結合残基が親油性残基である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
前記アルブミン結合残基が非共有結合によってアルブミンに結合する、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
前記アルブミン結合残基が、生理的ｐＨにおいて、負に帯電している、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
前記アルブミン残基が、ヒト血清アルブミンに対して、約１０μＭ未満又は約１μＭ未満の結合親和性を有する、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
前記アルブミン結合残基が、直鎖アルキル基、分岐アルキル基、ω−カルボン酸基、部分的に又は完全に水素化されたシクロペンタノフェナントレン骨格を有する基から選択される、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
前記アルブミン結合残基がチバクロニル残基である、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
前記アルブミン結合残基が、６から４０個の炭素原子、８から２６個の炭素原子又は８から２０個の炭素原子を有する、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記アルブミン結合残基が、４０個未満のアミノ酸残基を含むペプチドなどのペプチドである、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
前記アルブミン結合残基が、スペーサー及びリンカーを介して、リジン残基のε−アミノ基を介して前記治療用ポリペプチドに付着される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
スペーサー及びリンカーを介するアルブミン結合残基が、システイン、グルタミン酸及びアスパラギン酸から選択されるアミノ酸残基へのリンカーを介して治療用ポリペプチドに付着される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記治療用ポリペプチドがＧＬＰ−１ペプチドである、先行する全請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
前記ポリペプチドが、式（ＩＶ）：
Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｘａａ１６−Ｓｅｒ−Ｘａａ１８−Ｘａａ１９−Ｘａａ２０−Ｇｌｕ−Ｘａａ２２−Ｘａａ２３−Ａｌａ−Ｘａａ２５−Ｘａａ２６−Ｘａａ２７−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｘａａ３０−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｘａａ３３−Ｘａａ３４−Ｘａａ３５−Ｘａａ３６−Ｘａａ３７−Ｘａａ３８−Ｘａａ３９−Ｘａａ４０−Ｘａａ４１−Ｘａａ４２−Ｘａａ４３−Ｘａａ４４−Ｘａａ４５−Ｘａａ４６
式（ＩＶ）（配列番号２）
（式中、
Ｘａａ７は、Ｌ−ヒスチジン、Ｄ−ヒスチジン、デスアミノ−ヒスチジン、２−アミノ−ヒスチジン、β−ヒドロキシ−ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα−アセチル−ヒスチジン、α−フルオロメチル−ヒスチジン、α−メチル−ヒスチジン、３−ピリジルアラニン、２−ピリジルアラニン又は４−ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、（１−アミノシクロプロピル）カルボン酸、（１−アミノシクロブチル）カルボン酸、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘプチル）カルボン酸又は（１−アミノシクロオクチル）カルボン酸であり；
Ｘａａ１６は、Ｖａｌ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ１９は、Ｔｙｒ又はＧｌｎであり；
Ｘａａ２０は、Ｌｅｕ又はＭｅｔであり；
Ｘａａ２２は、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２５は、Ａｌａ又はＶａｌであり；
Ｘａａ２６は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２７は、Ｇｌｕ又はＬｅｕであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３３は、Ｖａｌ又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ａｓｎ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ、Ｇｌｙ又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｇｌｕ、Ｐｒｏ、Ｌｙｓ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、アミドであり、又は存在せず．
Ｘａａ３９は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４０は、Ｇｌｙ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４１は、Ａｌａ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４２は、Ｐｒｏ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４３は、Ｐｒｏ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４４は、Ｐｒｏ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４５は、Ｓｅｒ、アミドであり、又は存在せず；
Ｘａａ４６は、アミドであり、又は存在せず；
但し、Ｘａａ３８、Ｘａａ３９、Ｘａａ４０、Ｘａａ４１、Ｘａａ４２、Ｘａａ４３、Ｘａａ４４、Ｘａａ４５又はＸａａ４６が存在しなければ、下流の各アミノ酸残基も存在しない。））
のアミノ酸配列を含むＧＬＰ−１ペプチドである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４０】
前記ポリペプチドが、式（Ｖ）：
（Ｘａａ７−Ｘａａ８−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ−Ｘａａ１８−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｘａａ２２−Ｘａａ２３−Ａｌａ−Ａｌａ−Ｘａａ２６−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｘａａ３０−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｘａａ３４−Ｘａａ３５−Ｘａａ３６−Ｘａａ３７−Ｘａａ３８
式（Ｖ）（配列番号３）
（式中、
Ｘａａ７は、Ｌ−ヒスチジン、Ｄ−ヒスチジン、デスアミノ−ヒスチジン、２−アミノ−ヒスチジン、β−ヒドロキシ−ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα−アセチル−ヒスチジン、α−フルオロメチル−ヒスチジン、α−メチル−ヒスチジン、３−ピリジルアラニン、２−ピリジルアラニン又は４−ピリジルアラニンであり；
Ｘａａ８は、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、Ｉｌｅ、Ｌｙｓ、Ａｉｂ、（１−アミノシクロプロピル）カルボン酸、（１−アミノシクロブチル）カルボン酸、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘプチル）カルボン酸又は（１−アミノシクロオクチル）カルボン酸；
Ｘａａ１８は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２２は、Ｇｌｙ、Ｇｌｕ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ２３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、Ｌｙｓ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ２６は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３０は、Ａｌａ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３４は、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ又はＡｒｇであり；
Ｘａａ３５は、Ｇｌｙ又はＡｉｂであり；
Ｘａａ３６は、Ａｒｇ又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３７は、Ｇｌｙ、Ａｌａ、Ｇｌｕ又はＬｙｓであり；
Ｘａａ３８は、Ｌｙｓ、アミドであり、又は存在しない。））
のアミノ酸配列を含むＧＬＰ−１ペプチドである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
前記ＧＬＰ−１ペプチドがＧＬＰ−１（７−３５）、ＧＬＰ−１（７−３６）、ＧＬＰ−１（７−３６）−アミド、ＧＬＰ−１（７−３７）、ＧＬＰ−１（７−３８）、ＧＬＰ−１（７−３９）、ＧＬＰ−１（７−４０）、ＧＬＰ−１（７−４１）又はそれらの類縁体から選択される、請求項３８から４０の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、ＧＬＰ−１（７−３７）（配列番号１）に比べて、交換、付加若しくは欠失された１５以下のアミノ酸残基を含み、又はＧＬＰ−１（７−３７）（配列番号１）に比べて、交換、付加若しくは欠失された１０以下のアミノ酸残基を含む、請求項３８から４１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、ＧＬＰ−１（７−３７）（配列番号１）に比べて、交換、付加若しくは欠失された６以下のアミノ酸残基を含む、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
前記ＧＬＰペプチドが、遺伝コードによってコードされていない４以下のアミノ酸残基を含む、請求項４２から４３の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
前記ＧＬＰ−１ペプチドがＤＰＰＩＶ保護されたＧＬＰ−１ペプチドである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物がＤＰＰＩＶ安定化されている、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが８位にＡｉｂ残基を含む、請求項３８から４６の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
前記ＧＬＰ−１ペプチドの７位のアミノ酸残基が、Ｄ−ヒスチジン、デスアミノ−ヒスチジン、２−アミノ−ヒスチジン、β−ヒドロキシ−ヒスチジン、ホモヒスチジン、Ｎα−アセチル−ヒスチジン、α−フルオロメチル−ヒスチジン、α−メチル−ヒスチジン、３−ピリジルアラニン、２−ピリジルアラニン及び４−ピリジルアラニンからなる群から選択される、請求項３８から４７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、Ａｒｇ３４ＧＬＰ−１（７−３７）、Ｌｙｓ３８Ａｒｇ２６，３４ＧＬＰ−１（７−３８）、Ｌｙｓ３８Ａｒｇ２６，３４ＧＬＰ−１（７−３８）−ＯＨ、Ｌｙｓ３６Ａｒｇ２６，３４ＧＬＰ−１（７−３６）、Ａｉｂ８，２２，３５ＧＬＰ−１（７−３７）、Ａｉｂ８，３５ＧＬＰ−１（７−３７）、Ａｉｂ８，２２ＧＬＰ−１（７−３７）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｒｇ２６，３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｒｇ２６Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｒｇ２６Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２Ａｒｇ２６Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｒｇ３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｒｇ３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２Ａｒｇ３４Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ａｌａ３７Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，３５Ａｌａ３７Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２Ａｌａ３７Ｌｙｓ３８ＧＬＰ−１（７−３８）、Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７ＧＬＰ−１（７−３７）、Ａｉｂ８，３５Ｌｙｓ３７ＧＬＰ−１（７−３７）及びＡｉｂ８，２２Ｌｙｓ３７ＧＬＰ−１（７−３８）からなる群から選択される、請求項３８から４８の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、アミノ酸配列 配列番号１に対して、２３、２６、３４、３６又は３８位のアミノ酸残基を介して、前記親水性スペーサーに付着されている、請求項３８から４９の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
前記ＧＬＰ−１ペプチドがエキセンディン−４である、請求項３８から４１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
前記ＧＬＰ−１ペプチドが、ＺＰ−１０、すなわちＨＧＥＧＴＦＴＳＤＬＳＫＱＭＥＥＥＡＶＲＬＦＩＥＷＬＫＮＧＧＰＳＳＧＡＰＰＳＫＫＫＫＫＫ−アミドである、請求項３８から４１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
前記親水性スペーサーを介する一つのアルブミン結合残基が、前記ＧＬＰ−１のＣ末端アミノ酸残基に付着されている、請求項３８から５２の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
第二のアルブミン結合残基が、Ｃ末端アミノ酸残基でないアミノ酸残基に付着されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
前記化合物が、
Ｎε３７−（２−（２−（２−（ドデシルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化１６】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（１７−スルホヘキサデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化１７】
Ｎε３７−｛２−［２−（２−（１５−カルボキシペンタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチル｝−［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化１８】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化１９】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化２０】
Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリル）−ＯＨ
【化２１】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（ヘキサデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化２２】
Ｎε３７−（２−［２−（２，６−（Ｓ）−Ｂｉｓ−｛２−［２−（２−（ドデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ｝ヘキサノイルアミノ）エトキシ］エトキシ｝）アセチル−［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化２３】
Ｎε３７−（２−［２−（２，６−（Ｓ）−Ｂｉｓ−｛２−［２−（２−（テトラデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ｝ヘキサノイルアミノ）エトキシ］エトキシ｝）アセチル−［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）アミド
【化２４】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化２５】
［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−｛２−［４−［４−（４−アミノ−９，１０−ジオキソ−３−スルホ−９，１０−ジヒドロ−アントラセン−１−イルアミノ）−２−スルホ−フェニルアミノ］−６−（２−スルホ−フェニルアミノ）−［１，３，５］トリアジン−２−イルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル））アミド
【化２６】
［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［２−（１５−カルボキシペンタデカノイルアミノ）−エトキシ］エトキシ｝アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ｝アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ｝アセチル））アミド
【化２７】
Ｎε３７−（［２−（２−｛３−［２，５−ジオキソ−３−（１５−カルボキシペンタデシルスルファニル）−ピロリジン−１−イル］−プロピオニルアミノ｝エトキシ）エトキシ）アセチル］−［Ｄ−Ａｌａ８，Ｌｙｓ３７］−ＧＬＰ−１−［７−３７］アミド
【化２８】
［Ａｉｂ８，２２，３５Ａｌａ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−（２−（２−（１１−（オキサリルアミノ）ウンデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル−）））アミド
【化２９】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｌａ３７］−ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−エトキシ］エトキシ｝アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ｝アセチル）アミド
【化３０】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｌａ３７］−ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−｛２−［１１−（５−ジメチルアミノナフタレン−１−スルホニルアミノ）ウンデカノイルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル）アミド
【化３１】
［Ａｉｂ８，２２，３５，Ａｌａ３７］−ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（［２−（２−｛２−［１−（４−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル］アセチルアミノ｝エトキシ）エトキシ］アセチル））アミド
【化３２】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｇｌｕ２２，２３，３０］ＧＬＰ−１ Ｈ（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）アミド
【化３３】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｇｌｕ２２，２３，３０］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（エイコサノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）アミド
【化３４】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１ Ｈ−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化３５】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化３６】
［Ａｉｂ８］−ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化３７】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化３８】
［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（１７−カルボキシヘプタノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化３９】
［Ｇｌｙ８、Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ１−（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化４０】
［Ａｉｂ８］ＧＬＰ−１−（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化４１】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（ドデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１Ｈ（７−３７）−アミド
【化４２】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（テトラデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１Ｈ（７−３７）−アミド
【化４３】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（ヘキサデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）−アミド
【化４４】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）−アミド
【化４５】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（エイコサノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，２２，３５Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１（７−３７）−アミド
【化４６】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル））−［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化４７】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル））［Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１（７−３７）−ＯＨ
【化４８】
Ｎε３６−｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化４９】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（４−４（４，４，５，５，６，６，７，７，８，８，９，９，９−トリデカフルオロノナノイルスルファモイル−ブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル））［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５０】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（３，３，４，４，５，５，６，６，７，７，８，８，９，９，１０，１０，１１，１１，１２，１２，１２−ヘンエイコサフルオロ−ドデシルオキシアセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５１】
Ｎε３７−（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５２】
［Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝）−ＯＨ
【化５３】
［Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化５４】
Ｎε２０−｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−エキセンディン（１−３９）
【化５５】
［Ａｌａ８、Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−［２−（（２−オキサリルアミノ−３−カルボキシ−２−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル−アセチルアミノ））エトキシ］エトキシアセチル）アミド
【化５６】
［Ａｉｂ８，２２，３５］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−［２−（（２−オキサリルアミノ−３−カルボキシ−２−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イル−アセチルアミノ））エトキシ］エトキシアセチル）アミド
【化５７】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５８】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化５９】
Ｎε３７−２−（２−（２−（４−（４−（ヘプタデカノイルアミノ）−４−（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）−４−（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル−［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＮＨ２
【化６０】
Ｎε３７−２−（２−［２−（２−［２−（４−［４−（ヘプタデカノイルアミノ）−４−（Ｓ）カルボキシブチリルアミノ］−４−（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ］エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ）アセチル−［Ａｉｂ８，２２，３５，Ｌｙｓ３７］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＮＨ２
【化６１】
Ｎε２６−（２−（２−（２−（４−（ヘキサデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｉｂ８，Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化６２】
Ｎε２６−２−（２−２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル−［Ａｉｂ８、Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化６３】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（１９−（カルボキシ）ノナデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化６４】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−（２−（１７−（カルボキシ）ヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル））−ＯＨ
【化６５】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（４−（１９−（カルボキシ）ノナデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−ＯＨ
【化６６】
［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（ヘキサデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）−アセチル）−ＯＨ
【化６７】
［Ｇｌｙ８、Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）−アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）ＮＨ２
【化６８】
Ｎε２０（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（１７−（カルボキシ）ヘプタデカノイルアミノ）−４−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）Ｌｙｓ２０］エキセンディン−４（１−３９）−ＮＨ２
【化６９】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｉｂ８，Ａｒｇ２６，３４、Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１（７−３７）
【化７０】
Ｎ−ε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ａｒｇ２６，３４、Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１（７−３７）
【化７１】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ｇｌｙ８，Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１（７−３７）
【化７２】
Ｎε２０−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（オクタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）−エトキシ）アセチル）［Ｌｙｓ２０］エキセンディン−４（１−３９）アミド
【化７３】
Ｎε３６−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（４−（オクタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）−［Ａｒｇ２６，３４，Ｌｙｓ３６］ＧＬＰ−１−（７−３７）
【化７４】
Ｎε２６−（２−［２−（２−［２−（２−［２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ］エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ）エトキシ］アセチル）［Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化７５】
Ｎε２６−［２−（２−［２−（２−［２−（２−［４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）−４（Ｓ）−カルボキシブチリルアミノ］エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ］エトキシ）アセチル］［Ａｒｇ３４］ＧＬＰ−１−（７−３７）−ＯＨ
【化７６】
Ｎε２０−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）［Ｌｙｓ２０］エキセンディン−４（１−３９）アミド
【化７７】
［Ｇｌｙ８、Ｇｌｕ２２，２３，３０、Ａｒｇ１８，２６，３４］ＧＬＰ１（７−３７）Ｌｙｓ（２−（２−（２−（２−（２−（２−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチルアミノ）エトキシ））エトキシ）アセチル）−ＮＨ２
【化７８】
［イミダゾリルプロピオン酸７、Ａｓｐ１６、Ａｉｂ２２，３５］ＧＬＰ１（７−３７）Ｌｙｓ ＮＨ（（２−｛［４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチルカルバモイル］メトキシ｝エトキシ）エトキシ））
【化７９】
［イミダゾリルプロピオン酸７、Ａｉｂ２２，３５］ＧＬＰ１（７−３７）Ｌｙｓ ＮＨ（（２−｛［４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチルカルバモイル］メトキシ｝エトキシ）エトキシ））
【化８０】
及び、
［３−（５−イミダゾリル）プロピオニル７、Ａｉｂ８、Ａｒｇ２６，３４］ＧＬＰ−１（７−３７）Ｌｙｓ｛２−（２−（２−（２−［２−（２−（１７−カルボキシヘプタノイルアミノ）エトキシ）エトキシ］アセチルアミノ）エトキシ）エトキシ）アセチル）｝−ＯＨ
【化８１】
からなる群から選択される、先行する請求項の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
前記治療用ポリペプチドがＧＬＰ−２ペプチドである、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
前記ＧＬＰ−２ペプチドがＤＰＰＩＶ保護されたＧＬＰ−２ペプチドである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
前記ＧＬＰ−２ペプチドがＧｌｙ２−ＧＬＰ−２（１−３３）である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
前記ＧＬＰ−２ペプチドがＬｙｓ１７Ａｒｇ３０−ＧＬＰ−２（１−３３）である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項６０】
前記治療用ポリペプチドがヒトインシュリン又はその類縁体である、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
前記治療用ポリペプチドが、ＡｓｐＢ２８−ヒトインシュリン、ＬｙｓＢ２８，ＰｒｏＢ２９−ヒトインシュリン、ＬｙｓＢ３，ＧｌｕＢ２９−ヒトインシュリン、ＧｌｙＡ２１，ＡｒｇＢ３１，ＡｒｇＢ３２−ヒトインシュリン及びｄｅｓ（Ｂ３０）ヒトインシュリンからなる群から選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
前記治療用ポリペプチドがヒト成長ホルモン又はその類縁体である、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
前記治療用ポリペプチドが副甲状腺ホルモン又はその類縁体である、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
前記治療用ポリペプチドがヒト卵胞刺激ホルモン又はその類縁体である、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
前記治療用ポリペプチドが１００ｋＤａ未満、５０ｋＤａ未満又は１０ｋＤａ未満の分子量を有する、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
前記治療用ポリペプチドが、血小板由来増殖因子（ＰＤＧＦ）、形質転換増殖因子α（ＴＧＦ−α）形質転換増殖因子β（ＴＧＦ−β）、内皮増殖因子（ＥＧＦ）、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）などの増殖因子、インシュリン増殖因子Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）、インシュリン増殖因子ＩＩ（ＩＧＦ−ＩＩ）、エリスロポエチン（ＥＰＯ）、トロンボポエチン（ＴＰＯ）若しくはアンギオポエチンなどのソマトメジン、インターフェロン、プロ−ウロキナーゼ、ウロキナーゼ、組織プラスミノーゲン活性化因子（ｔ−ＰＡ）、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤１、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤２、フォンビルブランド因子、サイトカイン、例えば、インターロイキン（ＩＬ）１、ＩＬ−１Ｒａ、ＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−６、ＩＬ−９、ＩＬ−１１、ＩＬ−１２、ＩＬ−１３、ＩＬ−１５、ＩＬ−１６、ＩＬ−１７、ＩＬ−１８、ＩＬ−２０若しくはＩＬ−２１などのインターロイキン、ＧＭ−ＣＳＦなどのコロニー刺激因子（ＣＦＳ）、幹細胞因子、ＴＮＦ−αなどの腫瘍壊死因子、リンフォトキシン−α、リンフォトキシン−β、ＣＤ４０Ｌ若しくはＣＤ３０Ｌ、プロテアーゼ阻害剤、例えば、アプロチニン、スーパーオキシドジスムターゼ、アスパラギナーゼ、アルギナーゼ、アルギニンデアミナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、リボヌクレアーゼ、カタラーゼ、ウリカーゼ、ビリルビンオキシダーゼ、トリプシン、パパイン、アルカリホスファターゼ、β−グルクロニダーゼ（β−ｇｌｕｃｏｒｏｎｉｄａｓｅ）、プリンヌクレオシドホスホリラーゼ若しくはバトロキソビンなどの酵素、オピオイド、例えば、エンドルフィン、エンケファリン若しくは非天然オピオイド、ホルモン若しくはニューロペプチド、例えば、カルシトニン、グルカゴン、ガストリン、副腎皮質刺激ホルモン（ＡＣＴＨ）、コレシストキニン、黄体形成ホルモン、ゴナドトロピン放出ホルモン、絨毛性ゴナドトロピン、コルチコトロピン放出因子、バソプレッシン、オキシトシン、抗利尿ホルモン、甲状腺刺激ホルモン、甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン、リラキシン、プロラクチン、ペプチドＹＹ、ニューロペプチドＹ、膵臓ポリペプチド(pancreastic polypeptide)、レプチン、ＣＡＲＴ(cocaine and amphetamine regulated transcript)
、ＣＡＲＴ関連ペプチド、ペリリピン、ＭＣ−４などのメラノコルチン（メラニン細胞刺激ホルモン）、メラニン凝集ホルモン、ナトリウム利尿ペプチド、アドレノメデュリン、エンドセリン、セクレチン、アミリン、血管作用性小腸ペプチド（ＶＩＰ）、脳下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド（ＰＡＣＡＰ）、ボンベシン、ボンベシン様ペプチド、チモシン、ヘパリン結合タンパク質、可溶性ＣＤ４、視床下部放出因子、メラノトニン及びこれらの類縁体からなる群から選択される、請求項１から３７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
請求項１から６６の何れか１項に記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項６８】
非経口投与用に適している、請求項６７に記載の薬学的組成物。
【請求項６９】
医薬を調製するための、請求項１から６６の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
高血糖、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満、高血圧、シンドロームＸ、異脂肪血症、認知疾患、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、冠動脈心疾患及び他の心血管疾患、発作、炎症性腸症候群、消化不良並びに胃潰瘍の治療又は予防用医薬の調製のための、請求項３８から５５の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
２型糖尿病における疾病の進行を遅延又は抑制するための医薬の調製のための、請求項３８から５５の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７２】
食物摂取を減少し、β細胞のアポトーシスを減少し、β細胞の機能及びβ細胞の質量を増加し、及び／又はβ細胞に対するグルコース感受性を回復させるための医薬の調製のための、請求項３８から５５の何れか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
小腸症候群、炎症性腸症候群又はクローン病の治療のための医薬の調製のための、請求項５６から５９の何れか１項に記載の化合物の使用
【請求項７４】
高血糖、１型糖尿病、２型糖尿病又はβ細胞欠乏の治療又は予防用医薬の調製のための、請求項６０から６１の何れか１項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５０５８４０（Ｐ２００７−５０５８４０Ａ）
【公表日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２６５１９（Ｐ２００６−５２６５１９）
【出願日】平成１６年９月１７日（２００４．９．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００４／０００６２４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２７９７８
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（３９１０３２０７１）ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＯ ＮＯＲＤＩＳＫ ＡＫＴＩＥ ＳＥＬＳＸＡＢ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月１７日（２００４．９．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００４／０００６２４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２７９７８
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（３９１０３２０７１）ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＯ ＮＯＲＤＩＳＫ ＡＫＴＩＥ ＳＥＬＳＸＡＢ
【Ｆターム（参考）】
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