【課題】ＰＤＥ１活性、とりわけＰＤＥ１Ｂ活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、１位または２位をＣ_２−９アルキル、Ｃ_３−９シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規７,８−ジヒドロ−イミダゾ[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４−オン化合物および７,８,９−トリヒドロ−[１Ｈまたは２Ｈ]−ピリミド[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４(５Ｈ)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にＰＤＥ１阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】リンパ球のＫｖ１．３チャネルを選択的に阻害しながら、Ｋｖ１．１チャネルまたは他のカリウムチャネルを阻害する作用を最小限に抑えた新規のＳｈＫ類似体を提供する。
【解決手段】アニオン電荷を有する有機または無機化学物質を付加したＳｈＫを含んでなる組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＮＯＤマウスにおいて自己免疫性糖尿病状態を予防する、および／または逆転させるためのアンチセンスアプローチを提供すること。
【解決手段】特に非肥満糖尿病（ＮＯＤ）マウスモデルにおいて、樹状細胞寛容を誘発するために、ＡＳ−オリゴヌクレオチドをマイクロスフィア形式で送達する。該マイクロスフィアは、アンチセンス（ＡＳ）オリゴヌクレオチドを組み込む。プロセスは、ＮＯＤマウスにおける自己免疫性糖尿病状態を逆転させるためにアンチセンスアプローチをインビボで使用することを含む。該オリゴヌクレオチドは、一次転写物ＣＤ４０、ＣＤ８０、ＣＤ８６およびその組み合わせに結合するよう標的化される。 （もっと読む）

【課題】ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含する。式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｌ，Ｍ，Ｖ、Ｗ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中に定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、色素沈着の予防又は改善作用を一層効果的に発揮できる色素沈着予防又は改善剤を提供することである。
【解決手段】（Ａ）アデノシン５’−一リン酸及びその塩よりなる群から選択される少なくとも１種、及び（Ｂ）アルブチン、エラグ酸、４−アルキルレゾルシノール、トラネキサム酸、これらの塩、カミツレエキス、及びユビキノンよりなる群から選択される少なくとも１種を組み合わせて、これを色素沈着予防又は改善剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】特定のプロスタグランジン化合物を用いる粘膜障害の処置のための方法および組成物を提供する。
【解決手段】プロスタグランジン化合物は、タイトジャンクションの立体構造変化を誘導し、その結果、粘膜バリア機能が回復する。したがって、本発明にて用いられるプロスタグランジン化合物は粘膜障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規な葉酸代謝拮抗薬の組み合わせ療法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、必要のある哺乳動物に葉酸代謝拮抗薬を投与する方法を提供するものであって、該方法は有効な量の該葉酸代謝拮抗薬をメチルマロン酸低下薬と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】医薬的活性化合物を必要な生物学的組織へ放出する、注入可能、インプラント可能、挿入可能又は適用可能な改良されたドラッグデリバリ組成物を提供する。
【解決手段】コドラッグ、又は医薬的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグを、ヒドロゲル形成化合物との混合物として含有する医薬組成物であり、コドラッグは
（ａ）少なくとも２の構成成分（それぞれの成分は生物学的活性化合物又はそれらのプロドラッグの残基であり、第一構成成分及び第二構成成分を含有する。）、並びに
（ｂ）少なくとも２の構成成分に共有結合してコドラッグを形成する結合を含有し、
上記結合は生理的条件下で開裂して構成成分を再生する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ポリエンマクロライド系薬剤、アゾール系薬剤等の抗真菌剤の活性増強作用を有する新規化合物とその製造方法の提供。
【解決手段】下記式[Ｉ]で表される、ＦＫＩ−４９８１Ｂ物質を生産する能力を有する微生物であるシンプリシリウム・エスピーＦＫＩ−４９８１の培養により製造され、ポリエンマクロライド系薬剤、アゾール系薬剤等の抗真菌剤の活性増強作用を有することから、深在性真菌症をはじめとする多くの真菌感染症に対して、低濃度、短期間で作用し、耐性菌出現頻度の低減に有用であり、耐性克服に対する有用性も期待される化合物。
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