ペプチド−ペプチダーゼ阻害剤コンジュゲート分子を開示する。これらのコンジュゲート分子は、代謝性及び心血管系の疾患、障害及び症状の治療用及び予防用の薬剤として有用である。かかる疾患、症状及び障害としては、限定されないが、高血圧、異脂肪血症、心血管疾患、摂食障害、インシュリン耐性、肥満及びあらゆる種類の真性糖尿病、並びに他の糖尿病関連の障害が挙げられる。
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【課題】タモキシフェン類縁体の中から、ガン治療等において有用な血管新生抑制作用を有する化合物であって、しかも、細胞毒性がなく、また効率的な生産も可能である化合物を見出し、これを有用な薬剤として提供すること。
【解決手段】以下の式（Ｉ）で表わされる化合物を有効成分として含有することを特徴とする、血管新生抑制剤。


（但し、式中、ｎは０を含む整数を表わす。） （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｑ、ＲおよびＲ６は特許請求の範囲に定義される通りである）の化合物、塩および溶媒和物が提供される。また、例えば、精神病性障害および認知障害の処置を目的とする療法のための当該化合物の使用も開示される。


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本発明は、活性有機化合物の結晶粒子を製造する方法に関する。この方法は、湿式粉砕プロセスによって微細な種を生成する工程と、微細な種を結晶化プロセスに付す工程とを含む。得られる結晶粒子は約１００μｍ未満の平均粒径を有する。本発明はまた、本発明の方法によって製造される結晶粒子及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物も提供する。
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Ｎ−(４−クロロ−３−メチル−５−イソキサゾリル)−２−[２−メチル−４，５−(メチレンジオキシ)フェニル−アセチル]チオフェン−３−スルホンアミド、ナトリウム塩を、３つの多形（Ａ型、Ｂ型、およびＣ型）の形で本明細書に提供する。Ａ型、Ｂ型、およびＣ型は、粉末Ｘ線回折パターンのそれらのピーク、それらの赤外吸収スペクトルのそれらの吸収ピーク、それらのラマンスペクトルのそれらのピーク、およびそれらの融点により特定される。
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ヒト化モノクローナル抗体及びその抗原結合部分を提供する。抗原結合部分はアシル化及び非アシル化ヒト化グレリンと結合する。当該抗体はグレリン活性の中和及びグレリン活性が有害な障害、肥満及び関連障害、並びにガンの治療に対して有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規な１１−燐ステロイド誘導体、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらをプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体が媒介する障害および病気の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

【課題】 避妊薬、ホルモン依存性癌治療剤等として有用なステロイド受容体のアゴニストおよびアンタゴニストである新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式の縮合環等からなるステロイド受容体に対する高親和性で高選択性のモジュレーターである非ステロイド化合物、該化合物を配合した医薬組成物、該化合物および組成物ならびにステロイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト療法を必要とする患者に対する治療剤。
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【課題】テストステロン、エストロゲン又はHGHの血清レベルを生理学的に増大できる組成物を提供すること。
【解決手段】有効量のフォルスコリン及び／又はその誘導体を含む、男性ホルモン及び女性ホルモン、例えば、テストステロン、エストロゲン及びHGHを生理学的に増大するための組成物が開示される。少なくとも一種の生理学上許される担体又は賦形剤と組み合わせて約１％から100％までのフォルスコリン及び／又はその誘導体を含む、本発明に適した組成物がまた開示される。コレウス・フォルスコリ植物からのフォルスコリン及びその誘導体の調製方法だけでなく、その方法により調製されたフォルスコリン及びその誘導体組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規な三環式ジヒドロピラジン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）