本発明は、新規なピリジニル−ピラゾール誘導体及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。更に、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減のために有用な薬剤組成物を対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


［式中、Ｒ_０は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニルまたは（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキニルであり；Ｒ_１は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｃ_３−Ｃ_５）シクロアルキルであり；Ｚ_１は、Ｈまたはハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、モノまたはポリフルオロ−（ｐｏＩｙ［ＩｕＯｒＯ−）（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、場合によって置換されたシクロプロピルまたは−ＣＨ_２−シクロプロピルであり；Ｚ_２は、ハロゲン原子またはＴ_１Ｗ基を表し、Ｔ_１は−（ＣＨ_２）_ｎ−基であり、Ｗは、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは場合により置換されたシクロプロピルの１つまたは複数であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９であり、またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６Ｒ_７であり、またはＷは−ＮＲ_８Ｃ（Ｏ）Ｒ_９基であり、またはＷは−ＮＲ_１０Ｒ_１１であり、またはＷは−ＯＲ_１２基であり；Ｒ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノまたはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ＯＨ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、ニトロ、ＣＯＯＲＣｌ、ベンジルオキシであり、またはＲ_４は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１３Ｒ_１４であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１５Ｒ_１６であり、またはＲ_４は−ＮＲ_１７Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８であり；Ｒ_３およびＲ_５は、Ｈまたは、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、モノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはモノもしくはポリフルオロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシであり；ｍ＝０、１または２；ｎ＝０または１］に関し、前記化合物は、シス／トランス異性体、またはこれらの混合物の形態の、これらの塩基、水和物、溶媒和状態である。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療におけるそれらの使用にも関する。
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ホルモン変化の症状の治療又は予防方法はホルモン変化の１以上の症状を有する患者に有効な量の受容体アンタゴニストを投与することを含み、ここで上記受容体アンタゴニストはセロトニン２Ａ型（５−ＨＴ_2A）及びドパミン２型（Ｄ₂）受容体から成る群から選ばれる少なくとも１に結合する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの（置換フェニル）−プロペナール部分を有する化合物、医薬品および化粧品を含む。本発明の化合物および組成物は、アンドロゲン関連の病状といったような数多くの病状の治療または予防において有用である。本発明は同様に、開示された化合物のうちの少なくとも一つを用いる、アンドロゲン関連の病状を含む病状の治療方法をも含む。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして新規なスピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安障害及び抑うつ障害ならびに他の疾患の予防及び／又は治療に有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｘ、Ｙ、及びＡは、本明細書に定義されたとおりである）で示される化合物に関する。
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乳酸重合体またはその塩からなるマイクロカプセル中に水溶性の生理活性ペプチドが実質的に均一に分散した徐放性組成物であって、該生理活性物質をマイクロカプセル全体に対して１５〜３５（重量／重量）％の量で含有し、該乳酸重合体の重量平均分子量（Ｍｗ）が約１１，０００〜約２７，０００であり、生理活性物質の高い含有量、投与から１日以内の初期過剰放出の抑制および長期間にわたる薬物の安定した徐放を特徴とする徐放性組成物、およびその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】ペプチドないしタンパク質のクリアランスの改善。
【解決手段】ペプチドないしタンパク質のＣ末端に部分ＣＴＰ単位を付加するか、又は、ペプチドないしタンパク質の重要でない領域に完全ＣＴＰ単位又は部分ＣＴＰ単位を挿入する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規の置換されたエストラトリエン誘導体であって、療法において有用であり、特に１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７−ＨＳＤ）１型、２型及び／又は３型の酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性の疾患の治療及び／又は予防において使用するための化合物、並びにそれらの塩と、これらの化合物を含有する医薬品調剤と、これらの化合物の製造方法に関する。
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本発明は、雌非ヒト哺乳動物の膣腔への薬物の送達に適するらせん形薬物含有獣医学用システムおよび製造方法に関する。薬物送達システムはらせん形であり、三層ポリマー繊維を含む。ポリマー繊維は、ポリマーコア、薬物を含むポリマー中間層、およびポリマースキンを含む。薬物含有システムは、哺乳動物の膣腔への薬物の制御送達をもたらす。本発明は、これらのスプリングの製造プロセスにも関する。 （もっと読む）