本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、ベンゾオキサゾール−２−オン及びベンゾオキサチオール−２−オンの新規誘導体に関する。他の態様では、本発明は治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】少なくともいくつかのメンバーがほとんどの脊椎動物において認められる、糖タンパク質ホルモンカルテットの一本鎖形態を提供すること。
【解決手段】これらの一本鎖形態の１つの実施態様では、野生型ヘテロダイマーあるいはそれらの変異体のαサブユニットおよびβサブユニットが、必要に応じてリンカー部分を介して、共有結合で連結される。これらのホルモンについてのレセプターに対して標的づけられるリンカー部分内に薬剤が含まれ得る。一本鎖形態のいくつかは、糖タンパク質ホルモン活性のアゴニストであり、そして他はアンタゴニストである。本発明の一本鎖化合物の別の実施態様は、糖タンパク質ホルモンの２つのβサブユニットを含み、そのβサブユニットは同じかあるいは異なる。これらの「２-β」形態は、糖タンパク質ホルモン活性のアンタゴニストである。 （もっと読む）

ロイコトリエンC₄シンターゼの阻害が望まれるおよび／または必要とされる疾患の治療に、特に、呼吸性疾患および／または炎症の治療に、有用である、式Iの化合物群：


[式中、Y, 環A, D₁, D₂, D₃, L¹, Y¹, L², Y², L³およびY³ は明細書中において示した意味を有している。]、およびおよびその薬学的に許容される塩が提供される。
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本発明は、Ｄ−ピニトールを有効成分として含む破骨細胞分化抑制用組成物または骨代謝性疾患の予防または治療用組成物を提供する。
本発明の組成物は、破骨細胞の分化を抑制する効能を有することにより、破骨細胞の過活性化または過増殖化に起因する骨代謝性疾病の予防または治療に非常に有用に使用できる。
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本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は１つ以上のアクセサリーポリペプチドに連結した生物学的に活性なポリペプチドに関する。本発明はまた、主題のタンパク性物質をコードするベクターを包含する組み換えポリペプチド、並びに該ベクターを含む宿主細胞を提供する。主題の組成物は医薬品用途の範囲を包含する種々の利用性を有する。一実施形態において、生物学的に活性なポリペプチドを生成する方法が提供され、この方法は、ａ）宿主細胞における修飾ポリペプチドの発現が、該生物学的に活性なポリペプチド自体の発現と比較した場合に、より高い量の可溶性型の該生物学的に活性なポリペプチドをもたらすように、アクセサリーポリペプチドと連結された生物学的に活性なポリペプチドを含む修飾ポリペプチドをコードしているポリヌクレオチド配列を提供する工程；ｂ）該修飾ポリペプチドを該宿主細胞内で発現させることにより、該生物学的に活性なポリペプチドを生成する工程；を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の非環式アミノアミドに関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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【課題】 副作用が弱く、優れたエストロゲン調節作用を有するイソフラボン誘導体、それからなる食品製剤、化粧品、子宮内膜症治療薬を提供する。
【解決手段】 エストロゲン調節作用を有するイソフラボン誘導体は、イソフラボンと脂肪酸とエステル結合してなる誘導体であり、黒イチジクの実又はアカツメクサの花又は葉茎又は種子の粉砕物とエステル交換用リパーゼを添加し加温、又は、魚類、大豆と納豆菌により発酵し、植物油で抽出して得られる。食品製剤又は化粧品は、イソフラボン誘導体、菊の花エキス含有植物油、松の葉エキス含有植物油からなるものである。子宮内膜症治療薬はエストロゲン調節作用を有するイソフラボン誘導体からなる。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む、それを必要とする患者において、アルツハイマー病、ダウン症、精神遅滞、記憶障害、記憶喪失、膵臓癌、骨吸収疾患、骨粗鬆症、鎌状赤血球貧血、慢性腎疾患、糖尿病、鬱病、ならびに、アルコール依存症、不安神経症、強迫性障害、パニック障害、慢性痛、肥満、老年性認知症、片頭痛、過食症、拒食症、対人恐怖症、月経前症候群（ＰＭＳ）、青年期の鬱、抜毛癖、気分変調および薬物乱用を含む鬱病の一部から選択される疾患の状態を治療する方法であって、かかる哺乳動物に、選択された置換チアゾール化合物の治療上有効な量を投与することを含む方法に関する。本発明はまた、それを必要とする哺乳動物における認識力を高める方法であって、かかる哺乳動物に、選択された置換チアゾール化合物の治療上有効な量を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物を目的とする。本発明はまた、これら化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用を目的とする。
【化１】

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