本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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本発明は、イオンチャネル、特にカリウムチャネル及び塩化物チャネルの強力な調節剤であることが見出され、それ自体、カリウムチャネルの調節に反応するもののように様々な疾患又は障害の治療のための有用な候補である新規なβ−ケト−アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】化学物質が有する雌性ホルモン系活性の正確かつ簡便な検定方法等を提供すること。
【解決手段】化学物質が有する雌性ホルモン系活性の検定方法であって、
（１）化学物質に予め接触させられた哺乳動物由来の検体における、特定の遺伝子又はそのオーソログから選ばれる１以上の遺伝子の発現レベルを測定する第一工程、及び
（２）第一工程で得られた前記検体における遺伝子の発現レベルの測定値を当該遺伝子の発現レベルの対照値と比較し、その差異に基づいて前記検体における化学物質が有する雌性ホルモン系活性の有無或いはその発生程度を評価する第二工程
を有することを特徴とする方法等。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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本発明は、遊離形または塩形の式（I）〔式中、全ての可変基は明細書に定義されている。〕の新規ヘテロ環式化合物、その製造方法、その医薬としての使用およびそれを含む医薬に関する。

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本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体又は類似体と、少なくとも１種類の純粋非ステロイド系抗エストロゲンとの組み合わせ、並びに、ＢＲＣＡ１又はＢＲＣＡ２介在性疾患の予防及び治療のための上記組み合わせの使用に関する。プロゲステロン受容体拮抗薬１１β（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせて使用し得る非ステロイド系抗エストロゲンは、タモキシフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェン、トレミフェン、ラソフォキシフェン、アルゾキシフェン、ＧＷ５６３８、ＥＭ−８００、イドキシフェン、及びバセドキシフェンである。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬である１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、またはその薬学的に許容される誘導体もしくは類縁体と、少なくとも一つのルテインホルモン放出ホルモン作動薬または拮抗薬との組み合わせに関し、そしてＢＲＣＡ１−または２−媒介性疾患の予防および処置のための前記組み合わせの使用に関する。化合物、１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせられ得るルテインホルモン放出ホルモン作動薬および拮抗薬は、例えばゴナドレリン、ゴセレリン、トリプトレリン、ブセレリン、ナファレリン、デスロレリン、ヒストレリン、アンチド、ラモレリクス、セトロレリクス、アンタレリクス、ＯＲＧ３０８５０、アバレリクス、ガニレリクス、およびリュープロリンである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、高速解離性ドパミン２受容体アンタゴニストである式（Ｉ）の（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−（４−アルコキシ−ピリダジン−３−イル）−アミン、これらの化合物の製造方法、活性成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動性の副作用なくして抗精神病効果を及ぼすことにより、中枢神経系障害、例えば精神分裂病を処置もしくは予防するための薬剤としての用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌の予防及び治療のための、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の頓用、並びにBRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類の純粋抗エストロゲン薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体を含んで成る組み合わせ物に関する。本発明はまた、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類のEGF又はEGFR標的薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の組み合わせ物に関する。 （もっと読む）