国際特許分類[A61P5/24]の内容

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本発明は、4位にオキソピリジンまたはイソキノロンを有し、Sが式(IIa)
または式(IIb)である式(I)を有する、3,4−置換ピペリジニルをベースとする
レニン阻害剤化合物に関する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、なら
びに心血管系事象および腎機能不全の治療におけるそれらの使用に関する。
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複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第1の材料を含み、該マトリックスは第2の材料を含む。第1の材料の溶融温度は、第2の材料の溶融温度よりも高い。 (もっと読む)


式IまたはIIの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R、R及びRは、本明細書中に記載されているとおりである]で示されるジヒドロテトラアザベンゾアズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテル、すなわち5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン誘導体のアリールシクロヘキシルエーテルに関する。本発明の化合物は、V1a受容体調節薬として、そして特にV1a受容体アンタゴニストとして作用する、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、月経困難症、男性又は女性の性的機能不全、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、不安症、抑うつ障害、強迫性障害、自閉症スペクトラム障害、統合失調症及び攻撃的行動の病状の末梢及び中枢に作用する治療法として有用である。
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本発明は、一般に、特にトランスジェニック植物における、組換え脂肪酸合成の分野に関する。本出願は、脂肪酸合成に関与する遺伝子を記載するものであり、植物油の脂肪酸組成の操作のための方法およびベクターを提供するものである。特に、本発明は、得られる植物が改変したレベルの多価不飽和脂肪酸を産生するように植物ゲノム中への脂肪酸合成に関与する多重異種遺伝子の組込みを達成するための構築物を提供する。また、植物貯蔵器官の中においてサイレンシングサプレッサーを共発現させることによって脂肪酸生合成酵素の発現を増強するための方法も記載される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のピロリジン化合物のクラスおよび薬学的に許容できるその誘導体、医療におけるそれらの使用、それらを含有する組成物、ならびにそれらの調製のためのプロセスに関する。本発明はまた、そのような化合物および誘導体の調製において使用される中間体にも関する。特に、式(I)の化合物は、子宮内膜症、子宮筋腫(平滑筋腫)、月経過多、腺筋症、原発性および続発性月経困難症(性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を包含する)、慢性骨盤痛症候群、多発性嚢胞腎疾患ならびに多嚢胞性卵巣症候群等のEP2媒介性状態の治療に有用である。
【化1】

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本発明は、一般式(I)に相当する新規なメラノコルチン受容体モジュレーター、それらを含有する組成物、それらを調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物中におけるそれらの使用に関する。
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GLP−1および/またはPYYのレベルの増加を要する個体においてGLP−1および/またはPYYのレベルを上昇させるための、ニューロメジンU受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンU受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンU受容体アゴニストおよび場合によっては1以上のジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてGLP−1および/またはPYYを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。NMU受容体アゴニストが投与後にGLP−1およびPYYレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンU受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド1(GLP−1)および/またはペプチドYY(PYY)および/またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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【課題】哺乳動物疾患状態を潜在的に処置予防するために、強力で選択的な、有益な治療特性及び薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有するNK(ニューロペプチドニューロキニン−1)アンタゴニストを提供する。
【解決手段】


式(II)に代表される化合物(N含有へテロ環は5〜9員環を含み、NがSまたはSOで置き換えられたものも含む。)であり、該化合物は、強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理学的特性、ならびに良好な代謝安定性を有する、NKアンタゴニスト。更に該化合物は、種々の生理学的障害、症状および疾患を処置しながら、副作用を最小化するために有効である。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも1種のバソプレッシン受容体拮抗薬と、少なくとも1種のアンジオテンシン受容体遮断薬(ARB)と、を含有する特定の製薬学的組成物、並びにこれらの化合物、組成物、中間生成物、及び誘導体を調製するための方法、並びにバソプレッシン及び/又はアンジオテンシン介在性疾患の処置のための方法に関する。 (もっと読む)


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