経腸投与された、アミリン以外のカルシトニンファミリーメンバー、特にカルシトニン自体は、１型糖尿病、２型糖尿病またはメタボリックシンドロームを治療するために、インスリン抵抗性を緩和するために、および血清グルコース濃度を低下させるために効果的である。 （もっと読む）

本発明は、プロテアーゼを阻害するための化合物および方法を提供する。本発明の１つの態様は、活性化プロテアーゼと反応し、標的プロテアーゼの近くに活性阻害剤成分を放出するプロソフト阻害剤を特徴とする。ある特定の事例では、化合物は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶなどのプロテアソームおよび／またはポストプロリン切断酵素（ＰＰＣＥ）を阻害する。本発明の化合物は、一部には、標的プロテアーゼに対する毒性の低減および／または特異性の改善により、より良好な治療係数を提供する。本発明の別の態様は、ＩＩ型糖尿病、インスリン耐性、耐糖能異常、高血糖症、低血糖症、高インスリン血症、肥満、高脂血症、または高リポタンパク血症を治療するための本開示の化合物の使用について提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、他の既知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに比較して、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性及び肝脂肪症を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、1型糖尿病、2型糖尿病、耐糖能障害及び高血糖から選択される1つ以上の状態の、SGLT-2阻害薬を用いた治療又は予防に関する。さらに本発明は、代謝障害及び関連状態の予防又は治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^５が本明細書に定義される構造式ＩのＴＧＲ５アゴニスト、ならびにそれらのＮオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのＮオキシド、および／またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗作用及びＰＰＡＲγ活性化作用を併せ持ち、高血圧症、心疾患、狭心症、脳血管障害、脳循環障害、虚血性末梢循環障害、腎疾患、動脈硬化症、炎症性疾患、２型糖尿病等の予防及び／又は治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるピリミジン−４（３Ｈ）−オン誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物。
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この発明は、本明細書に開示された１１β−ＨＳＤ１阻害剤の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（これは哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞中のコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの転換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

一態様において、本開示により、標的分子に結合する多価ポリヌクレオチドアプタマー；およびコンジュゲート枠組構造に結合された２つ以上の個別の親和性リガンドを含むコンジュゲートを含む架橋物質体であって、該２つ以上の親和性リガンドは、該アプタマーとの結合に関して該標的分子と競合し、異なるコンジュゲート上の親和性リガンドと該アプタマー間の非共有結合性相互作用の結果、該物質体内で該コンジュゲートが架橋される、架橋物質体を提供する。このような物質体は、所望の濃度の標的分子に応答した量のコンジュゲートを放出するように設計される。また、最終適用用途に応じて、種々の実施形態において、該コンジュゲートは、薬物および／または検出可能な標識を含むものであってもよい。薬物、検出可能な標識および親和性リガンドは、コンジュゲート枠組構造に、共有結合されていても、非共有結合で結合されていてもよい。
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長時間にわたり持続可能な時間制御型様式でインビボにおいて送達される栄養組成物は、運動パフォーマンスの増強、取り組んでいる仕事に対する手/眼の協調及び集中の向上を提供する。 （もっと読む）

【課題】膵島細胞、特にインスリン産生β細胞の産生による対象へのインスリン送達を提供する。
【解決手段】膵島転写因子または膵島転写因子の発現を誘導する因子をコードする核酸を導入することによって、対象の膵臓において膵島転写因子を発現させることを特徴とし、具体的には膵島転写因子遺伝子および膵島転写因子ポリペプチドを用いて培養中またはインビボにおける細胞分化を改変して、新しいβ細胞を産生する。例えば2型糖尿病の維持および治療に有用である。 （もっと読む）