【課題】心血管障害の処置のためのヒトＧタンパク質共役型レセプターおよびそのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、候補化合物がＧタンパク質共役型レセプター（ＧＰＣＲ）のモジュレーターであるか否かを同定する方法に関する。いくつかの実施形態において、ＧＰＣＲは、哺乳動物ＧＰＣＲ、好ましくはヒトＧＰＣＲである。いくつかの実施形態において、ＧＰＣＲは、内因的に心筋細胞により発現される。いくつかの実施形態において、ＧＰＣＲは、Ｇｑとカップリングされる。本発明は、さらに、ＧＰＣＲのモジュレーターを用いる方法に関する。好ましいモジュレーターは、逆アゴニストおよびアンタゴニストである。本発明における逆アゴニストおよびアンタゴニストは、肥大性心筋障害および鬱血性心不全、特に、心臓病の予防または治療のための治療剤として有用である。 （もっと読む）

該構造を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、Ｒ^１は、水素、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、＝Ｏ、またはハロゲンであり；Ｒ^２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ_６Ｈ_５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−（ＣＨ_２）_１〜２ＯＨ、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_０〜２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＳＯ_２ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ_６Ｈ_５ＯＲ^９、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｗ−ＯＲ^９、−Ｙ、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^９）（ＯＲ^１０）であり；Ｒ^３は、水素または−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９であり；Ｒ^５は、水素または重水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、−Ｃ_１〜６アルキル、フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキル、重水素置換Ｃ_１〜６アルキルまたは−（ＣＨ_２）_１〜２Ｒ^１１であり、ここで、該フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり、該重水素置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり；Ｒ^８は、存在する各場合において、水素、−Ｃ_１〜６アルキル、または−（ＣＨ_２）_２Ｎ^＋（ＣＨ_３）_３であり；Ｒ^９およびＲ^１０は、存在する各場合において、独立して、−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^１１は、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、−ＯＣＤ_３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキル、−ＮＨ_２、−Ｃ_６Ｈ_５、−Ｎ_３、またはＷであり；Ｗは、１、２もしくは３個の窒素原子を有する５員もしくは６員の未置換ヘテロアリール環、または１、２もしくは３個の窒素原子を有し、任意の炭素原子においてＲ^６もしくはＲ^７による一置換もしくは二置換である５員もしくは６員の置換ヘテロアリール環であり；Ｙは、Ｎ、ＯもしくはＳである１、２、３もしくは４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環である化合物またはその立体異性体、またはその薬学的に許容され得る塩、またはその立体異性体の薬学的に許容され得る塩、ならびに高血圧の処置のための該化合物の使用方法。

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【課題】
本発明は、ヒト及び動物の疾病、傷病の治療に用いるシート状の細胞培養物を、皺、破れ、破損などを生じることなく、容易に剥離させることができるシステムを提供する。
【解決手段】
シート状細胞培養物を培養容器から剥離するためのシステムであって、シート状細胞培養物を培養する培養容器を収納する収納部、前記シート状細胞培養物に対し１または２以上のノズルにより液体を噴射するノズル部、培養容器におけるシート状細胞培養物の剥離状態を計測するセンサー部、前記センサー部において計測された値に基づき、剥離の均一性を判断する解析部、ならびに前記解析部での判断に基づきノズルの位置および／または液体の噴射量を制御する制御部を含む、前記システム、該システムを用いた剥離方法に関する。 （もっと読む）

【課題】心機能の喪失を阻害することにより、そして理想的には、うっ血性心不全を持つ人あるいはリスクを持っている人の心機能を向上させることにより、この疾患を予防する。
【解決手段】本発明は、ニューレグリン遺伝子によってコードされる上皮増殖因子を含むポリペプチドを投与することによってうっ血性心不全を処置または予防する方法を特徴とする。この方法は、哺乳動物におけるうっ血性心不全を処置または予防するための方法であって、該哺乳動物に対して、上皮増殖因子様（ＥＧＦ様）ドメインを含むポリペプトイドを投与する工程を包含し、ここで、該ＥＧＦ様ドメインが、ニューレグリン遺伝子によってコードされ、ここで、該投与工程が、該哺乳動物における心不全を処置または予防するのに有効量である。 （もっと読む）

一般式(I)


［式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。］の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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A₁-A_2b、または特にA_2a受容体の阻害によって、健康状態もしくは障害の治療に用いることができる化合物を提供することができる、式A1の化合物（式A1の化合物において、Aは、Cy¹またはHet^Aに相当する。Cy¹基は、5員環から14員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和または不飽和炭素環式である。Cy¹基は、1基以上のR⁴a置換基により置換可能である。Het^Aは、5員環から14員環の複素環基に相当し、芳香族で飽和または不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む場合があるものとする。複素環基は、1環、2環、3環で構成され、HetA基は1基以上のR4b置換基によって置換可能である。BはCy²またはHet^Bに相当する。Cy²は3員環から10員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和もしくは不飽和炭素環式である。Cy²基は、1基以上のR^4d置換基によって置換可能である。HetBは、3員環から10員環の複素環基に相当し、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環もしくは2環から構成され、HetBグループは、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。
【化１】

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本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】新規な重症心不全の治療方法等の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ^１はＨまたはハロゲンであり；Ｒ^２はＯＨまたは−ＮＲ^５Ｒ^６（Ｒ^５およびＲ^６はＨまたは低級アルキルである）であり；Ｒ^３はＨ、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシであり；Ｒ^４はハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシである］のベンゾアゼピン化合物もしくはその塩、および該ベンゾアゼピン化合物（１）もしくはその塩を含む医薬組成物の治療上の有効量を、患者に投与することからなる、重症心不全の治療方法、並びに重症心不全の治療用薬物の製造のための化合物（１）もしくはその塩の使用。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な４−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[５.１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。 （もっと読む）