本発明は、多糖類製剤の非侵襲性送達に関連した方法および製品を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、置換基は本明細書に定義のとおりである〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体、それらの製造法、および精神病および神経変性障害の予防および処置における医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はニコチン酸アセチルコリンレセプター（ＮＡＣＨＲ）リガンドとして作用する。
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一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R3およびArは特許請求の範囲に記載の意味を有する）
で表される3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体に関する。本発明化合物は例えば、梗塞の予防および治療並びに狭心症の治療のための心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。それらはさらに、特に虚血性心臓不整脈および心不全の誘発において、虚血により惹起される損傷の発生に関連する病理生理学的作用を予防的に抑制する。
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本発明によれば、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^ｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：


から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ^５であり；Ｘ”はＮＲ^４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ^０は水素であるか、またはＮＲ^ｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ_１〜Ｒ_６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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本発明は、ステロイドと抗コリン作用剤の塩、特にグリコピロール酸塩に基づく新規な医薬組成物、その調製方法及び呼吸器疾患、特に喘息又は慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明はテジサミルまたはこれの薬学的に受け入れられる塩を含んで成る胃貯留特性を有する新規な徐放性製剤そして前記製剤を心房細動、心房粗動および心虚血を予防および治療する時に用いることに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式
【化１】


［式中、あらゆる変数は本明細書に定義する通りである］
で表される新規なヒドロキシアルキル置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体に向けたものであり、これは、ＯＲＬ−１ Ｇ−蛋白質共役型受容体が介在する障害および状態の治療で用いるに有用である。より詳細には、本発明の化合物は、不安、鬱病、恐怖、痴呆、躁病、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病の如き障害および状態の治療、認識力または記憶力の改善および気分の安定化などで用いるに有用である。
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【課題】５−ＨＴ₄受容体活性に媒介される疾患治療用薬剤製造のための化合物の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物


及びその薬学的に許容される塩及び溶媒和物、並びに、それらを含有する医薬組成物であって、胃食道逆流性疾患、胃腸疾患、胃運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、便秘等の治療に有用である。式中、ＡはＣ１〜４のアルキレン基等を示し、Ｒ¹はイソプロピル基又はシクロペンチル基を、Ｒ²はＨ、ハロゲン原子等を、Ｒ³はアルボキシ基、テトラゾリル基等を示す。 （もっと読む）

アリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカーであり、有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物、ならびに有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物の投与による、急性疼痛、慢性疼痛、内臓性疼痛、炎症性疼痛、または神経因性疼痛、ならびに過敏性大腸症候群、クローン病、癲癇、部分および全身性強直発作、多発性硬化症、双極性鬱病、および頻脈性不整脈の治療方法が記載されている。 （もっと読む）