医薬組成物
本発明によれば、式（Ｉ）：
［式中、Ｒｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：
から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ５であり；Ｘ”はＮＲ４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ０は水素であるか、またはＮＲｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ１〜Ｒ６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
［式中、Ｒｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：
から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ５であり；Ｘ”はＮＲ４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ０は水素であるか、またはＮＲｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ１〜Ｒ６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化１】
［式中、Ｒｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：
【化２】
から選択され、
アスタリスクは、ピラゾール環との結合点を表し；
ＸはＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ”はＮＲ４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；
Ａは結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ０は水素であるか、またはＮＲｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、メトキシ、または場合によりハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は同一であるか、または異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂは同一であるか、または異なり、各々水素、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され；
Ｒ４は水素、トリフルオロメチル、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄは結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅは水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒ４’は水素、トリフルオロメチル、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され、ここで、Ｒｄは結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅ’は３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは同一であるか、または異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され；
Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；
Ｒｂは水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項２】
式（Ia）または（Ib）で示される、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化３】
［式中、ＸはＮまたはＣＲ５であり；
Ａは結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ０は水素であるか、またはＮＲｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、メトキシ、または場合によりハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は同一であるか、または異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１ 、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ４は水素、トリフルオロメチル、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄは結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅは水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい］。
【請求項３】
式（Ic）で示される、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化４】
［式中、
Ｘ”はＮＲ４’、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；
Ａは結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ０は水素であるか、またはＮＲｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、メトキシ、または場合によりハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂは同一であるか、または異なり、各々水素、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ４’は水素、トリフルオロメチル、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され、ここで、Ｒｄ’は結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅ’は３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは同一であるか、または異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい］。
【請求項４】
ＸがＮまたはＣＲ５である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣＲ５である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ”がＯまたはＮＲ４’である、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ”がＮＲ４’である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ”がＯである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ”がＳである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ”がＳ（Ｏ）である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり、ＢがＣ＝ＯまたはＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）であり、ｍが０、１または２であり、ｎが０または１である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＢがＣ＝Ｏであり、ｍが０または１（好ましくは０）であり、ｎが１である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｇが水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ０が水素である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
炭素環式基または複素環式基が単環式基または二環式基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
炭素環式基または複素環式基がアリール基またはヘテロアリール基である、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
アリール基またはヘテロアリール基が、ピリジン、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、オキサトリアゾール、イソキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、ピラゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、クロマン、チオクロマン、ベンズイミダゾール、ベンズオキサゾール、ベンゾイソキサゾール、ベンズチアゾール、ベンズイソチアゾール、イソベンゾフラン、インドール、イソインドール、インドリジン、インドリン、イソインドリン、プリン（例えば、アデニン、グアニン）、インダゾール、ベンゾジオキソール、クロメン、イソクロメン、クロマン、イソクロマン、ベンゾジオキサン、キノリジン、ベンズオキサジン、ベンゾジアジン、ピリドピリジン、ピラゾロピリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、フタラジン、ナフチリジン、プテリジン、テトラヒドロナフタレン、テトラヒドロイソキノリン、テトラヒドロキノリン、ジヒドロベンゾチエン、ジヒドロベンゾフラン、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラン、インドリン、インダン、フェニル、ナフチル、インデニル、およびテトラヒドロナフチル基から選択されるものである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
アリール基またはヘテロアリール基が、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（例えば、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）、シンノリン、ベンゾイソキサゾール、フラニル（例えば、２−フラニルおよび３−フラニル）、インドリル（例えば、３−インドリル、４−インドリルおよび７−インドリル）、オキサゾリル、チアゾリル（例えば、チアゾール−２−イルおよびチアゾール−５−イル）、イソキサゾリル（例えば、イソキサゾール−３−イルおよびイソキサゾール−４−イル）、ピロリル（例えば、３−ピロリル）、ピリジル（例えば、２−ピリジル）、キノリニル（例えば、キノリン−８−イル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン（例えば、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）、ベンゾ［１，３］ジオキソール（例えば、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）、２，３−ジヒドロベンゾフラニル（例えば、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）、イミダゾリルおよびチオフェニル（例えば、３−チオフェニル）基から選択されるものである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
アリール基またはヘテロアリール基が、非置換または置換フェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、シンノリン、ベンゾイソキサゾール、および２，３−ジヒドロベンゾフラニル基から選択されるものである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
複素環式基が単環式ヘテロアリール基または二環式ヘテロアリール基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
複素環式基が、窒素および酸素から選択される２個のヘテロ原子を含む二環式ヘテロアリール基である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
複素環式基が、両環とも芳香族である二環式ヘテロアリール基である、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
複素環式基が、一方の環が芳香族である二環式ヘテロアリール基である、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が置換または非置換のフェニル環である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がシクロプロピル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルなどの単環式シクロアルキル、テトラヒドロピランなどの単環式オキサシクロアルキル、ならびにピペリジニルなどの単環式アザシクロアルキル基から選択される非芳香族基である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１がシクロプロピル、シクロヘキシル、テトラヒドロピランまたは４−ピペリジニル基である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がシクロヘキシル、シクロペンチル、およびピペリジニルなどの単環式シクロアルキル基およびアザシクロアルキル基から選択される非芳香族基である、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が炭素環式基または複素環式基により置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
炭素環式基または複素環式基Ｒ１が非置換の基である請求項１６〜２１および２７〜３０のいずれか一項に記載の化合物、複素環式基Ｒ１が非置換の基である請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物、または炭素環式基Ｒ１が非置換の基である請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
炭素環式基または複素環式基Ｒ１が、Ｒ１０群から選択される１以上の置換基を含有し、Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂが、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく、Ｒｃが水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつＸ１がＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２が＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである、請求項１６〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、５環員または６環員を有し、かつＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基からなるＲ１０ａ群から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、５環員または６環員を有し、かつＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、５環員または６環員を有し、かつＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３により置き換えられていてもよく；Ｘ３がＯまたはＳであり；かつ、Ｘ４が＝Ｏまたは＝Ｓである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、およびＲａ−Ｒｂ基からなるＲ１０ｂ群から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂが、水素、および場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシから選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３により置き換えられていてもよく；Ｘ３がＯまたはＳであり；かつ、Ｘ４が＝Ｏまたは＝Ｓである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１上の置換基がハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、およびＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合またはＯであり、Ｒｂが、水素、および場合によりヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項３２、３３または３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が１個、２個、３個または４個の置換基により置換されている、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が２−一置換、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換されているフェニル基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が２−一置換または２，６−二置換されているフェニル基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が２，５−二置換されているフェニル基である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ（ここで、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキルである）から選択される置換基によって２位と５位で二置換されているフェニル基である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、表１に示される基Ａ１〜Ａ６９から選択されるいずれかの基である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、表１に示される基Ａ１、Ａ５６、Ａ５９、Ａ６３、Ａ６４、Ａ６５、Ａ６６、Ａ６７およびＡ６８から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニル、２−メトキシ−５−クロロ−フェニル、テトラヒドロピラン、４−（２−メチル−５−フラン−３−イルメチル）−モルホリン、および４−メチルテトラヒドロピランから選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ（ここで、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキルである）から選択される置換基によって２位と６位で二置換されているフェニル基である、請求項３およびこれに従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が表１に示される基Ａ１〜Ａ６２から選択されるいずれかの基である、請求項３およびこれに従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が表１中の基Ａ１、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ８、Ａ１０、Ａ１８、Ａ６１およびＡ６２から選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］フラン−７−イル、シンノリン−４−イル、ベンゾ［ｃ］イソキサゾール−３−イルおよびピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルから選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２が水素、塩素またはメチルであり、最も好ましくは、Ｒ２が水素である、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、３〜１２（好ましくは３〜７、より好ましくは５または６）環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂが水素、３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１；ならびにＲｃ、Ｘ１およびＸ２により置き換えられていてもよい、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、およびＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、またはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂが、水素、５〜６環員を有する飽和複素環式基、および場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および５〜６環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−２ヒドロカルビル基から選択され、あるいは、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６から選択される置換基の隣接する対が、１以上のフッ素原子により各々置換されていてもよいメチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基を形成していてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が総て水素である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４基が、水素、トリフルオロメチル、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄが結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅが、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４が、水素およびＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄが結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＳＯ２であり、Ｒｅが、３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４が、水素およびＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄが結合であり、Ｒｅが、場合によりヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン（好ましくはフッ素）、ならびに３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４が、水素、または場合によりＮ−アルキル−ピペリジン、モルホリン、テトラヒドロピランなどの非置換６員非芳香族複素環、もしくはフェニルなどの非置換６員炭素環で置換されていてもよいメチル、エチルもしくはプロピルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４が、水素、ベンジル、メチル、４−メチル−Ｎ−メチル−ピペリジン、２−エチル−モルホリン、３−プロピル−モルホリンまたはメチル−テトラヒドロピランである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ４が水素、メチルおよびベンジルから選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ４が各請求項において定義される水素以外の置換基である、請求項５４〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ３が、水素；
ハロゲン（好ましくは、フッ素または塩素）；
場合によりヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはトリフルオロ）、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基により置換されていてもよいメチル；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
［ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるか、または異なり、各々水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくは、ＯおよびＮ）から選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成している］
から選択される、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４が、場合により非置換６員非芳香族複素環（Ｎ−アルキル−ピペリジン、モルホリン、テトラヒドロピランなど）または非置換６員炭素環（フェニルなど）により置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル、エチルまたはプロピル）から選択される、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ５が、水素；
ハロゲン（好ましくは、フッ素または塩素）；
Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；
場合により、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはトリフルオロ）、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基により置換されていてもよいメチル；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
［ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるか、または異なり、各々水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくは、ＯおよびＮ）から選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成している］
から選択される、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ６が、水素、フッ素およびメチル、最も好ましくは水素から選択される、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１１およびＲ１２がＮＲ１１Ｒ１２基の窒素原子と一緒になって５員または６員複素環式環を形成し、そのヘテロ原子環員が好ましくはＯおよびＮから選択される、請求項６１または６２に記載の化合物。
【請求項６６】
前記複素環式環が非芳香族であり、例えば、モルホリン、ピペラジン、Ｎ−Ｃ１−４−アルキルピペラジン、ピペリジンおよびピロリジンから選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ５（存在する場合）およびＲ６の少なくとも一方、より好ましくは双方が水素である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ３（存在する場合）およびＲ６の少なくとも一方、より好ましくは双方が水素である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ４が各請求項において定義される水素以外の置換基であり、Ｒ３（存在する場合）、Ｒ５（存在する場合）、およびＲ６の少なくとも１つ、好ましくは２つ、より好ましくは総てが水素である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物が式（Ia）で示され、ＸがＣＲ５である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項７１】
式（Ia）中のＸ、およびＲ４〜Ｒ６基が表２に示されるものである、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項７２】
式（Ia）中のＸ、およびＲ４〜Ｒ６基が、表２に示されるＢ１，Ｂ７およびＢ８基のいずれかである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
式（II）の化合物：
【化５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４〜Ｒ６は請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項で定義した通りである］。
【請求項７４】
式（III）の化合物：
【化６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４〜Ｒ６は請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項で定義した通りである］。
【請求項７５】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、水素、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、３〜１２（好ましくは、３〜７、より好ましくは５または６）環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂが、水素、３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが水素およびＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、またはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂが、水素、３〜７環員を有する複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂがそれぞれ水素である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４’が、水素、トリフルオロメチル、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され；ここで、Ｒｄ’が結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅ’が、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ４’が、水素およびＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され、ここで、Ｒｄ’が結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＳＯ２であり、Ｒｅ’が、３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ４’が、水素およびＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され、ここで、Ｒｄ’が結合であり、Ｒｅ’が、場合によりヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン（好ましくはフッ素）、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ４’が、水素および非置換または置換Ｃ１−４アルキル基から選択され、ここで、その置換基がメトキシなどのアルコキシ、またはフッ素などのハロゲンである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ４’が、水素、非置換メチル、非置換２−メトキシ−エチル、非置換２−フルオロ−エチル、および非置換２，２−ジフルオロ−エチルから選択される、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ４’が水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂが、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、水素、ハロゲン、およびＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂが、水素、３〜７環員を有する複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素；
場合により、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはトリフルオロ）、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基により置換されていてもよいメチル；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
［ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるか、または異なり、各々水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくは、ＯおよびＮ）から選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成している］
から選択される、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ４’が、水素；
場合により、ヒドロキシ、アルコキシ（例えば、メトキシ）、およびハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはモノまたはジフルオロ）から選択される置換基により置換されていてもよい、メチルまたはエチルなどのアルキル
から選択される、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、水素、フッ素およびメチル、最も好ましくは水素から選択される、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂがともに水素である、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、水素；
Ｃ１−４アルコキシ（例えばメトキシ）；
場合により、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはトリフルオロ）、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基により置換されていてもよいメチル；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
［ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるか、または異なり、各々水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくは、ＯおよびＮ）から選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成している］
から選択される、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１１およびＲ１２が、ＮＲ１１Ｒ１２基の窒素原子と一緒になって５員または６員複素環式環を形成し、そのヘテロ原子環員が好ましくはＯおよびＮから選択される、請求項８６または９０に記載の化合物。
【請求項９２】
前記複素環式環が非芳香族であり、例えば、モルホリン、ピペラジン、Ｎ−Ｃ１−４−アルキルピペラジン、ピペリジンおよびピロリジンから選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂのうち少なくとも１つ、より好ましくは少なくとも２つ、３つ、４つまたは５つが水素であり、その他の基が各請求項において定義される水素以外の基である、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂのうち１つが水素以外であって、その他が各々水素である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ４’が水素以外であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが各々水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ４’が水素以外であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂのうち一つが水素以外であり、その他が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方が水素以外であり、他方が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの一方が水素以外であり、他方が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの一方が水素以外であり、他方が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ４’が水素以外であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方が水素であり、他方が水素以外であり、Ｒ５ａおよびＲ５ｂの一方が水素であり、他方が水素以外であり、かつ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂの一方が水素であり、他方が水素以外である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｘ”、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４’、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが表３に示される通りのものである、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｘ”、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４’、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが表３に示されるＣ１，Ｃ３またはＣ６基である、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｘ”、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４’、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが表３に示されるＣ１基である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
式（IV）の化合物：
【化７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４’、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項で定義した通りである］。
【請求項１０５】
Ｘ”がＳである、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂがそれぞれ水素である、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
塩、溶媒和物、エステル、異性体またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
塩または溶媒和物の形態である、請求項１〜１０７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
本明細書の実施例のいずれか１つに記載されている、式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１０】
サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３によって媒介される病態または症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１１】
サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３によって媒介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１２】
サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３によって媒介される病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする被検体に請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項１１３】
サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、そのキナーゼと請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）のキナーゼ阻害化合物を接触させることを含んでなる、方法。
【請求項１１４】
請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項１１５】
哺乳類において異常な細胞増殖を伴う、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項１１６】
哺乳類において異常な細胞増殖を伴う、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を、ｃｄｋ１、ｃｄｋ２、オーロラＡキナーゼ、オーロラＢキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項１１７】
病態または症状が、癌などの増殖性疾患、ならびにウイルス感染、自己免疫疾患および神経変性疾患などの症状から選択される、請求項１１０〜１１６のいずれか一項に記載の化合物、使用、または方法。
【請求項１１８】
病態が、乳癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞性肺癌から選択される癌である、請求項１１７に記載の化合物、使用、または方法。
【請求項１１９】
請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１２０】
医薬に用いられる、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２１】
動物における真菌感染の治療または予防用薬剤の製造のための、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２２】
動物または植物における真菌感染の治療または予防のための方法であって、その動物または植物に有効な抗真菌量の請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項１２３】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションを特徴とする疾病または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２４】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションを特徴とする病態または症状の予防もしくは治療（またはその罹患率の緩和もしくは軽減）のための方法であって、（ｉ）患者に対して、オーロラキナーゼのアップレギュレーションの特徴的なマーカーを検出するための診断試験を行うこと、および（ii）その診断試験がオーロラキナーゼのアップレギュレーションを示す場合には、その後、その患者にオーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項１２５】
請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、
（ｉ）式（Ｘ）：
【化８】
の化合物を式Ｒ１−ＣＯ２Ｈのカルボン酸と反応させた後、存在する総ての保護基を除去すること；または
（ii）式（Ia）：
【化９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は定義されている通り）
の化合物またはその適宜保護された形態をアルキル化剤と反応させた後、存在する総ての保護基を除去し；さらに場合により、その後に、式（Ia）のある化合物を式（Ia）の別の化合物へ変換すること；
（iii）式（CIX）：
【化１０】
の化合物を、存在する総ての保護基を除去するために反応させること；または
（iv）Ｘ”がＮＲ４’であり、Ｒ４’が水素である式（Ｉ）：
【化１１】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは定義されている通り）
の化合物またはその適宜保護された形態をアルキル化剤と反応させた後、存在する総ての保護基を除去し；さらに場合により、その後に、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること
を含んでなる、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化１】
［式中、Ｒｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：
【化２】
から選択され、
アスタリスクは、ピラゾール環との結合点を表し；
ＸはＮまたはＣＲ５であり；
Ｘ”はＮＲ４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；
Ａは結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ０は水素であるか、またはＮＲｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、メトキシ、または場合によりハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は同一であるか、または異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂは同一であるか、または異なり、各々水素、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され；
Ｒ４は水素、トリフルオロメチル、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄは結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅは水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒ４’は水素、トリフルオロメチル、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され、ここで、Ｒｄは結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅ’は３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは同一であるか、または異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され；
Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；
Ｒｂは水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項２】
式（Ia）または（Ib）で示される、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化３】
［式中、ＸはＮまたはＣＲ５であり；
Ａは結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ０は水素であるか、またはＮＲｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、メトキシ、または場合によりハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６は同一であるか、または異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１ 、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ４は水素、トリフルオロメチル、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄは結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅは水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい］。
【請求項３】
式（Ic）で示される、請求項１に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシド：
【化４】
［式中、
Ｘ”はＮＲ４’、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；
Ａは結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルであり；
ｍは０、１または２であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ０は水素であるか、またはＮＲｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は水素、ハロゲン、メトキシ、または場合によりハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシにより置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、およびＲ５ｂは同一であるか、または異なり、各々水素、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつ
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり；
Ｒ４’は水素、トリフルオロメチル、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され、ここで、Ｒｄ’は結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅ’は３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく；
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは同一であるか、または異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい］。
【請求項４】
ＸがＮまたはＣＲ５である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣＲ５である、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ”がＯまたはＮＲ４’である、請求項３に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ”がＮＲ４’である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ”がＯである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ”がＳである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘ”がＳ（Ｏ）である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａが−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり、ＢがＣ＝ＯまたはＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）であり、ｍが０、１または２であり、ｎが０または１である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＢがＣ＝Ｏであり、ｍが０または１（好ましくは０）であり、ｎが１である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｇが水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ０が水素である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
炭素環式基または複素環式基が単環式基または二環式基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
炭素環式基または複素環式基がアリール基またはヘテロアリール基である、請求項１６または１７に記載の化合物。
【請求項１９】
アリール基またはヘテロアリール基が、ピリジン、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、オキサトリアゾール、イソキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、ピラゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、キノリン、イソキノリン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、クロマン、チオクロマン、ベンズイミダゾール、ベンズオキサゾール、ベンゾイソキサゾール、ベンズチアゾール、ベンズイソチアゾール、イソベンゾフラン、インドール、イソインドール、インドリジン、インドリン、イソインドリン、プリン（例えば、アデニン、グアニン）、インダゾール、ベンゾジオキソール、クロメン、イソクロメン、クロマン、イソクロマン、ベンゾジオキサン、キノリジン、ベンズオキサジン、ベンゾジアジン、ピリドピリジン、ピラゾロピリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、フタラジン、ナフチリジン、プテリジン、テトラヒドロナフタレン、テトラヒドロイソキノリン、テトラヒドロキノリン、ジヒドロベンゾチエン、ジヒドロベンゾフラン、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン、ベンゾ［１，３］ジオキソール、４，５，６，７−テトラヒドロベンゾフラン、インドリン、インダン、フェニル、ナフチル、インデニル、およびテトラヒドロナフチル基から選択されるものである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
アリール基またはヘテロアリール基が、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル（例えば、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル）、シンノリン、ベンゾイソキサゾール、フラニル（例えば、２−フラニルおよび３−フラニル）、インドリル（例えば、３−インドリル、４−インドリルおよび７−インドリル）、オキサゾリル、チアゾリル（例えば、チアゾール−２−イルおよびチアゾール−５−イル）、イソキサゾリル（例えば、イソキサゾール−３−イルおよびイソキサゾール−４−イル）、ピロリル（例えば、３−ピロリル）、ピリジル（例えば、２−ピリジル）、キノリニル（例えば、キノリン−８−イル）、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン（例えば、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）、ベンゾ［１，３］ジオキソール（例えば、ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）、２，３−ジヒドロベンゾフラニル（例えば、２，３−ジヒドロベンゾフラン−７−イル）、イミダゾリルおよびチオフェニル（例えば、３−チオフェニル）基から選択されるものである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
アリール基またはヘテロアリール基が、非置換または置換フェニル、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル、シンノリン、ベンゾイソキサゾール、および２，３−ジヒドロベンゾフラニル基から選択されるものである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
複素環式基が単環式ヘテロアリール基または二環式ヘテロアリール基である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
複素環式基が、窒素および酸素から選択される２個のヘテロ原子を含む二環式ヘテロアリール基である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
複素環式基が、両環とも芳香族である二環式ヘテロアリール基である、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
複素環式基が、一方の環が芳香族である二環式ヘテロアリール基である、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が置換または非置換のフェニル環である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１がシクロプロピル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルなどの単環式シクロアルキル、テトラヒドロピランなどの単環式オキサシクロアルキル、ならびにピペリジニルなどの単環式アザシクロアルキル基から選択される非芳香族基である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１がシクロプロピル、シクロヘキシル、テトラヒドロピランまたは４−ピペリジニル基である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１がシクロヘキシル、シクロペンチル、およびピペリジニルなどの単環式シクロアルキル基およびアザシクロアルキル基から選択される非芳香族基である、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が炭素環式基または複素環式基により置換されたＣ１−８ヒドロカルビル基である、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
炭素環式基または複素環式基Ｒ１が非置換の基である請求項１６〜２１および２７〜３０のいずれか一項に記載の化合物、複素環式基Ｒ１が非置換の基である請求項２２〜２５のいずれか一項に記載の化合物、または炭素環式基Ｒ１が非置換の基である請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
炭素環式基または複素環式基Ｒ１が、Ｒ１０群から選択される１以上の置換基を含有し、Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂが、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよく、Ｒｃが水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；かつＸ１がＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２が＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである、請求項１６〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、５環員または６環員を有し、かつＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基からなるＲ１０ａ群から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、５環員または６環員を有し、かつＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、５環員または６環員を有し、かつＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３により置き換えられていてもよく；Ｘ３がＯまたはＳであり；かつ、Ｘ４が＝Ｏまたは＝Ｓである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、およびＲａ−Ｒｂ基からなるＲ１０ｂ群から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ２であり、Ｒｂが、水素、および場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシから選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され；このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３により置き換えられていてもよく；Ｘ３がＯまたはＳであり；かつ、Ｘ４が＝Ｏまたは＝Ｓである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１上の置換基がハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、およびＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合またはＯであり、Ｒｂが、水素、および場合によりヒドロキシルおよびハロゲンから選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項３２、３３または３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１が１個、２個、３個または４個の置換基により置換されている、請求項３２〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１が２−一置換、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換されているフェニル基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が２−一置換または２，６−二置換されているフェニル基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が２，５−二置換されているフェニル基である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ（ここで、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキルである）から選択される置換基によって２位と５位で二置換されているフェニル基である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ１が、表１に示される基Ａ１〜Ａ６９から選択されるいずれかの基である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１が、表１に示される基Ａ１、Ａ５６、Ａ５９、Ａ６３、Ａ６４、Ａ６５、Ａ６６、Ａ６７およびＡ６８から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニル、２−メトキシ−５−クロロ−フェニル、テトラヒドロピラン、４−（２−メチル−５−フラン−３−イルメチル）−モルホリン、および４−メチルテトラヒドロピランから選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ（ここで、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキルである）から選択される置換基によって２位と６位で二置換されているフェニル基である、請求項３およびこれに従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が表１に示される基Ａ１〜Ａ６２から選択されるいずれかの基である、請求項３およびこれに従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が表１中の基Ａ１、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ８、Ａ１０、Ａ１８、Ａ６１およびＡ６２から選択される、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］フラン−７−イル、シンノリン−４−イル、ベンゾ［ｃ］イソキサゾール−３−イルおよびピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イルから選択される、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が２，６−ジフルオロフェニルである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ２が水素、塩素またはメチルであり、最も好ましくは、Ｒ２が水素である、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、３〜１２（好ましくは３〜７、より好ましくは５または６）環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂが水素、３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１；ならびにＲｃ、Ｘ１およびＸ２により置き換えられていてもよい、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、およびＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、またはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂが、水素、５〜６環員を有する飽和複素環式基、および場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−２アシルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および５〜６環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−２ヒドロカルビル基から選択され、あるいは、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６から選択される置換基の隣接する対が、１以上のフッ素原子により各々置換されていてもよいメチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基を形成していてもよい、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が総て水素である、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４基が、水素、トリフルオロメチル、カルボキシ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄが結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅが、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４が、水素およびＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄが結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＳＯ２であり、Ｒｅが、３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４が、水素およびＲｄ−Ｒｅ基から選択され、ここで、Ｒｄが結合であり、Ｒｅが、場合によりヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン（好ましくはフッ素）、ならびに３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４が、水素、または場合によりＮ−アルキル−ピペリジン、モルホリン、テトラヒドロピランなどの非置換６員非芳香族複素環、もしくはフェニルなどの非置換６員炭素環で置換されていてもよいメチル、エチルもしくはプロピルである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４が、水素、ベンジル、メチル、４−メチル−Ｎ−メチル−ピペリジン、２−エチル−モルホリン、３−プロピル−モルホリンまたはメチル−テトラヒドロピランである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ４が水素、メチルおよびベンジルから選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ４が各請求項において定義される水素以外の置換基である、請求項５４〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ３が、水素；
ハロゲン（好ましくは、フッ素または塩素）；
場合によりヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはトリフルオロ）、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基により置換されていてもよいメチル；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
［ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるか、または異なり、各々水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくは、ＯおよびＮ）から選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成している］
から選択される、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４が、場合により非置換６員非芳香族複素環（Ｎ−アルキル−ピペリジン、モルホリン、テトラヒドロピランなど）または非置換６員炭素環（フェニルなど）により置換されていてもよいＣ１−４アルキル（例えば、メチル、エチルまたはプロピル）から選択される、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ５が、水素；
ハロゲン（好ましくは、フッ素または塩素）；
Ｃ１−４アルコキシ（例えば、メトキシ）；
場合により、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはトリフルオロ）、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基により置換されていてもよいメチル；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
［ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるか、または異なり、各々水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくは、ＯおよびＮ）から選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成している］
から選択される、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ６が、水素、フッ素およびメチル、最も好ましくは水素から選択される、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１１およびＲ１２がＮＲ１１Ｒ１２基の窒素原子と一緒になって５員または６員複素環式環を形成し、そのヘテロ原子環員が好ましくはＯおよびＮから選択される、請求項６１または６２に記載の化合物。
【請求項６６】
前記複素環式環が非芳香族であり、例えば、モルホリン、ピペラジン、Ｎ−Ｃ１−４−アルキルピペラジン、ピペリジンおよびピロリジンから選択される、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ５（存在する場合）およびＲ６の少なくとも一方、より好ましくは双方が水素である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ３（存在する場合）およびＲ６の少なくとも一方、より好ましくは双方が水素である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ４が各請求項において定義される水素以外の置換基であり、Ｒ３（存在する場合）、Ｒ５（存在する場合）、およびＲ６の少なくとも１つ、好ましくは２つ、より好ましくは総てが水素である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物が式（Ia）で示され、ＸがＣＲ５である、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項７１】
式（Ia）中のＸ、およびＲ４〜Ｒ６基が表２に示されるものである、請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項７２】
式（Ia）中のＸ、およびＲ４〜Ｒ６基が、表２に示されるＢ１，Ｂ７およびＢ８基のいずれかである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
式（II）の化合物：
【化５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４〜Ｒ６は請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項で定義した通りである］。
【請求項７４】
式（III）の化合物：
【化６】
［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４〜Ｒ６は請求項２およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項で定義した通りである］。
【請求項７５】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、水素、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、３〜１２（好ましくは、３〜７、より好ましくは５または６）環員を有する単環式の炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂが、水素、３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが水素およびＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、またはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂが、水素、３〜７環員を有する複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂがそれぞれ水素である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ４’が、水素、トリフルオロメチル、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され；ここで、Ｒｄ’が結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、ＳＯ、ＳＯ２、またはＳＯ２ＮＲｃであり、Ｒｅ’が、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ４’が、水素およびＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され、ここで、Ｒｄ’が結合、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＳＯ２であり、Ｒｅ’が、３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ４’が、水素およびＲｄ’−Ｒｅ’基から選択され、ここで、Ｒｄ’が結合であり、Ｒｅ’が、場合によりヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン（好ましくはフッ素）、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ４’が、水素および非置換または置換Ｃ１−４アルキル基から選択され、ここで、その置換基がメトキシなどのアルコキシ、またはフッ素などのハロゲンである、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ４’が、水素、非置換メチル、非置換２−メトキシ−エチル、非置換２−フルオロ−エチル、および非置換２，２−ジフルオロ−エチルから選択される、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ４’が水素である、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂが、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子が場合によりＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により置き換えられていてもよい、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、水素、ハロゲン、およびＲａ−Ｒｂ基から選択され、ここで、Ｒａが結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂが、水素、３〜７環員を有する複素環式基、ならびに場合によりヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜７環員を有する複素環式基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択される、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、水素；
場合により、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはトリフルオロ）、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基により置換されていてもよいメチル；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
［ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるか、または異なり、各々水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくは、ＯおよびＮ）から選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成している］
から選択される、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ４’が、水素；
場合により、ヒドロキシ、アルコキシ（例えば、メトキシ）、およびハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはモノまたはジフルオロ）から選択される置換基により置換されていてもよい、メチルまたはエチルなどのアルキル
から選択される、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、水素、フッ素およびメチル、最も好ましくは水素から選択される、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂがともに水素である、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、水素；
Ｃ１−４アルコキシ（例えばメトキシ）；
場合により、ヒドロキシ、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロまたはトリフルオロ、より好ましくはトリフルオロ）、およびＮＲ１１Ｒ１２から選択される置換基により置換されていてもよいメチル；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
［ここで、Ｒ１１およびＲ１２は同一であるか、または異なり、各々水素およびＣ１−４アルキルから選択されるか、またはＲ１１およびＲ１２は窒素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくは、ＯおよびＮ）から選択される１または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環式環を形成している］
から選択される、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１１およびＲ１２が、ＮＲ１１Ｒ１２基の窒素原子と一緒になって５員または６員複素環式環を形成し、そのヘテロ原子環員が好ましくはＯおよびＮから選択される、請求項８６または９０に記載の化合物。
【請求項９２】
前記複素環式環が非芳香族であり、例えば、モルホリン、ピペラジン、Ｎ−Ｃ１−４−アルキルピペラジン、ピペリジンおよびピロリジンから選択される、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂのうち少なくとも１つ、より好ましくは少なくとも２つ、３つ、４つまたは５つが水素であり、その他の基が各請求項において定義される水素以外の基である、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂのうち１つが水素以外であって、その他が各々水素である、請求項９２に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ４’が水素以外であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが各々水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ４’が水素以外であり、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂのうち一つが水素以外であり、その他が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方が水素以外であり、他方が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｒ５ａおよびＲ５ｂの一方が水素以外であり、他方が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂの一方が水素以外であり、他方が水素である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ４’が水素以外であり、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの一方が水素であり、他方が水素以外であり、Ｒ５ａおよびＲ５ｂの一方が水素であり、他方が水素以外であり、かつ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂの一方が水素であり、他方が水素以外である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項１０１】
Ｘ”、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４’、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが表３に示される通りのものである、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｘ”、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４’、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが表３に示されるＣ１，Ｃ３またはＣ６基である、請求項１０１に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｘ”、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４’、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが表３に示されるＣ１基である、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
式（IV）の化合物：
【化７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４’、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項で定義した通りである］。
【請求項１０５】
Ｘ”がＳである、請求項３およびこれに直接または間接的に従属するいずれかの請求項に記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂがそれぞれ水素である、請求項１０５に記載の化合物。
【請求項１０７】
塩、溶媒和物、エステル、異性体またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜１０６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０８】
塩または溶媒和物の形態である、請求項１〜１０７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０９】
本明細書の実施例のいずれか１つに記載されている、式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１０】
サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３によって媒介される病態または症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１１】
サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３によって媒介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１２】
サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３によって媒介される病態または症状の予防または治療のための方法であって、それを必要とする被検体に請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項１１３】
サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、そのキナーゼと請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）のキナーゼ阻害化合物を接触させることを含んでなる、方法。
【請求項１１４】
請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼ、オーロラキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調整する方法。
【請求項１１５】
哺乳類において異常な細胞増殖を伴う、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項１１６】
哺乳類において異常な細胞増殖を伴う、または異常な細胞増殖から生じる疾病または症状を治療するための方法であって、その哺乳類に請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を、ｃｄｋ１、ｃｄｋ２、オーロラＡキナーゼ、オーロラＢキナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害するのに有効な量で投与することを含んでなる、方法。
【請求項１１７】
病態または症状が、癌などの増殖性疾患、ならびにウイルス感染、自己免疫疾患および神経変性疾患などの症状から選択される、請求項１１０〜１１６のいずれか一項に記載の化合物、使用、または方法。
【請求項１１８】
病態が、乳癌、卵巣癌、結腸癌、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞性肺癌から選択される癌である、請求項１１７に記載の化合物、使用、または方法。
【請求項１１９】
請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１２０】
医薬に用いられる、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２１】
動物における真菌感染の治療または予防用薬剤の製造のための、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２２】
動物または植物における真菌感染の治療または予防のための方法であって、その動物または植物に有効な抗真菌量の請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項１２３】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションを特徴とする疾病または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１２４】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションを特徴とする病態または症状の予防もしくは治療（またはその罹患率の緩和もしくは軽減）のための方法であって、（ｉ）患者に対して、オーロラキナーゼのアップレギュレーションの特徴的なマーカーを検出するための診断試験を行うこと、および（ii）その診断試験がオーロラキナーゼのアップレギュレーションを示す場合には、その後、その患者にオーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項１２５】
請求項１〜１０９のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、
（ｉ）式（Ｘ）：
【化８】
の化合物を式Ｒ１−ＣＯ２Ｈのカルボン酸と反応させた後、存在する総ての保護基を除去すること；または
（ii）式（Ia）：
【化９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は定義されている通り）
の化合物またはその適宜保護された形態をアルキル化剤と反応させた後、存在する総ての保護基を除去し；さらに場合により、その後に、式（Ia）のある化合物を式（Ia）の別の化合物へ変換すること；
（iii）式（CIX）：
【化１０】
の化合物を、存在する総ての保護基を除去するために反応させること；または
（iv）Ｘ”がＮＲ４’であり、Ｒ４’が水素である式（Ｉ）：
【化１１】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６ａおよびＲ６ｂは定義されている通り）
の化合物またはその適宜保護された形態をアルキル化剤と反応させた後、存在する総ての保護基を除去し；さらに場合により、その後に、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること
を含んでなる、方法。
【公表番号】特表２００８−５０５１６７（Ｐ２００８−５０５１６７Ａ）
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１９８７２（Ｐ２００７−５１９８７２）
【出願日】平成１７年７月５日（２００５．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００２６２９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００３４４０
【国際公開日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月５日（２００５．７．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００２６２９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００３４４０
【国際公開日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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