本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ_１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロナフチルピペラジン誘導体、すなわち式（I）の化合物［式中：R¹、R²およびR⁶は明細書中に定めたものであり、XはCH₂またはOであり、Aは後記の式（G¹、G²、G^2a、G³、G⁴、G⁵またはG⁶）の基であり、Dは式(D)の基であり、Y、W、ZはCまたはNであり、R⁷は明細書中に定めたものである］、およびそれらの塩類、ならびに組成物に関する。これには、セロトニン１(5-HT₁)受容体の選択的なアンタゴニスト、インバースアゴニストおよび部分アゴニストが含まれる。本発明化合物は、5-HT₁アゴニストまたはアンタゴニストの関与が示唆されるうつ病、不安、強迫性障害（OCD）その他の障害の治療または予防に有用である。

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本発明は、ＡＴ１受容体ブロッカーまたはその薬学的に許容される塩およびｍＴＯＲ阻害剤、例えばラパマイシンまたはラパマイシン誘導体を、所望により薬学的に許容される担体存在下で含む、医薬組合せ剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(1) (式中、基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、n、mおよびXは、特許請求の範囲および明細書におけるように定義する)を有する化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物の薬物としての、とりわけ、炎症性および閉塞性呼吸器疾患の治療用薬物としての使用にも関する。

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであることが分かった新規なアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、心臓肥大または心臓肥大に起因する拡張期心不全の治療または予防方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物にレボシメンダンまたはその代謝産物（ＩＩ）もしくはそれらの薬学的に許容され得る塩のどれかを投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換フェニルアミノピリミジン化合物、それらの製造方法、並びに、ヒトおよび動物における疾患の処置および／または予防用、特に心血管疾患の処置用の医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）

推定上の薬物の治療効果又は毒性効果を、in vitroで幹細胞から分化し、治療しようとする疾患に似た表現型を示すように誘導された細胞でその活性を検定することに基づいて判定する検定系が提供される。 （もっと読む）

ＮＯドナー生物活性を有する活性酸素生成酵素阻害剤、例えば、ニトロ化アロプリノールは、心不全、安定狭心症、虚血性障害、虚血性再灌流傷害、アテローム性動脈硬化症、鎌状赤血球疾患、糖尿病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ＡＬＳおよび喘息の処置ならびに心筋、骨格筋および平滑筋の適切な収縮を得るために有用である。 （もっと読む）

5-ビニル-インドール誘導体は、例えば肥満の治療に対して有用な、化学的脱共役剤である。 （もっと読む）