ＯＲＬ−１受容体介在障害の治療に有用なヒドロキシアルキル置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体
本発明は、一般式
【化１】
［式中、あらゆる変数は本明細書に定義する通りである］
で表される新規なヒドロキシアルキル置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体に向けたものであり、これは、ＯＲＬ−１ Ｇ−蛋白質共役型受容体が介在する障害および状態の治療で用いるに有用である。より詳細には、本発明の化合物は、不安、鬱病、恐怖、痴呆、躁病、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病の如き障害および状態の治療、認識力または記憶力の改善および気分の安定化などで用いるに有用である。
【化１】
［式中、あらゆる変数は本明細書に定義する通りである］
で表される新規なヒドロキシアルキル置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体に向けたものであり、これは、ＯＲＬ−１ Ｇ−蛋白質共役型受容体が介在する障害および状態の治療で用いるに有用である。より詳細には、本発明の化合物は、不安、鬱病、恐怖、痴呆、躁病、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病の如き障害および状態の治療、認識力または記憶力の改善および気分の安定化などで用いるに有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ０は、
【化２】
から成る群から選択され、
各ＲＡおよびＲＢは、独立して、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＣおよびＲＤは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＥは、独立して、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｘは、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−ＳＯＲ１、−ＳＯ２Ｒ１、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２および−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２または−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２基のアルキル部分は場合によりカルボキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたは−ＣＯＮＲ１Ｒ２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、部分不飽和カルボシクリル、部分不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（部分不飽和カルボシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ａｒＣ１−８アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール置換ヘテロアリールアミノスルホニルまたはＣ１−６アルキルチオから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成しており、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル−Ｎ（ＲＥ）−またはアリールアミノ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合により更にハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、フェニルまたは置換フェニル（ここで、フェニル上の置換基はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上である）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、アリール、ａｒＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−６アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ４は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ３−６アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、フッ素置換Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
【化３】
は、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ５は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ１Ｒ２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ２−ＮＲ１Ｒ２および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ６は、−（Ｌ２）０−１−Ｒ７から成る群から選択され、
Ｌ２は、−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ２−６アルキル−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｒ０が
【化４】
から成る群から選択され、
各ＲＣおよびＲＤが独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシまたはアリールから選択され、ここで、前記アリールが場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−ＳＯ−Ｒ１、−ＳＯ２−Ｒ１、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２および−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２または−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２基のアルキル部分が場合によりＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたはカルボキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキル−アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、１−フェニル−ピラゾール−２−イル−アミノスルホニルまたはＣ１−４アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルキルオキシ、部分不飽和カルボシクリル、部分不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキルおよび−Ｃ（ＯＯ）−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ここで、前記Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、部分不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、（ＣＨ３）３ＣＯＣ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）−Ｃ１−４アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、１−フェニル置換ヘテロアリール−アミノスルホニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成しており、
ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、フェニル、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−カルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノまたはフェニルアミノ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基上のフェニルまたはａｒＣ１−４アルキル置換基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２または置換フェニル（ここで、フェニル上の置換基はハロゲンから独立して選択される１から３個である）から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３がアリールおよびａｒＣ１−４アルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはａｒＣ１−４アルキル基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、
ｎが０から１の整数であり、
Ｌ１がＣ１−４アルキルであり、ここで、前記Ｃ１−４アルキル基が場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−４アルキル、フッ素置換Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５がヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−Ｎ（ＲＥ）２、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から成る群から選択され
Ｌ２が−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＥ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはＣ１−４アルコキシカルボニルから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｒ０が
【化５】
から成る群から選択され、
各ＲＡ、ＲＢ、ＲＣおよびＲＤが水素であり、
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２および−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２または−Ｓ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３基のアルキル部分が場合によりカルボキシまたはＣ１−４アルコキシカルボニル基で置換されていてもよく、
Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ａｒＣ１−４アルキルおよびＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキルまたはアリール基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりカルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２またはＮ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルキルオキシ、部分不飽和カルボシクリル、部分不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（ＯＯ）−シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ここで、前記Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、部分不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、（ＣＨ３）３ＣＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）−Ｃ１−４アルキル、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、１−フェニル−ピラゾール−２−イル−アミノスルホニルまたはＣ１−４アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択される基を形成しており、
ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−カルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノまたはフェニルアミノ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここで、前記フェニルまたはａｒＣ１−４アルキル置換基が場合によりクロロ、トリフルオロメチルまたはクロロフェニルから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３がアリールであり、ここで、前記アリール基が場合によりハロゲンから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｎが０であり、
Ｌ１がＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５がハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ６が−（Ｌ２）０−Ｒ７であり、
Ｒ７がアリールおよびヘテロアリールから成る群から選択される、
請求項２記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｒ０が−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｘおよび−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｘから成る群から選択され、
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３および−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から選択され、
Ｒ１が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、アミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノエチル、ベンジル、フェニルエチル、４−メチル−ベンジル、
【化６】
２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）エチル、３−メチル−フェニル、エトキシ−カルボニル−メチル、２−アミノ−２−メトキシカルボニル−エチル、ｔ−ブトキシカルボニルおよび
【化７】
から成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、メトキシ、エチル、カルボキシ−メチル、エトキシカルボニルメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、エトキシ、ジメチルアミノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−プロピル、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−メトキシ−ｎ−プロピル、メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、ジ（ｎ−ブチル）アミノ−ｎ−プロピル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ｎ−プロピル、３−フェニル−ｎ−プロピル、３−（２−ピリジル）−ｎ−プロピル、ｔ−ブトキシカルボニル、シクロプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−アミノフェニル、４−ビフェニル、２−エトキシフェニル、４−（（１−フェニル−ピラゾール−２−イル）−アミノスルホニル）−フェニル、４−シクロヘキシルフェニル、４−（アミノエチル）−フェニル、４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、２−エトキシベンジル、３−エトキシベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、３−ヨードベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２，３−ジメトキシベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、４−カルボキシベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）ベンジル、４−（ジメチルアミノ）ベンジル、２−フェニルエチル、２−（４−ブロモフェニル）エチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、２−（２−ニトロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−（４−モルホリニル）−ｎ−プロピル、２−（４−モルホリニル）エチル、２−（４−イミダゾリル）エチル、１−アダマンタニル、１−アダマンタニル−メチル、（２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロ−フリ−２−イル）メチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジル−メチル、３−ピリジル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−（３，４−ジメチル−ピリジル）、２−（５−ブロモピリジル）、２−（４，６−ジメチル−ピリジル）、２−（５−メチル−ピリジル）、３−（６−メトキシ−ピリジル）、６−メチルチオ−２−ピリジル−カルボニル、チエニル−メチル、２−チエニルエチル、４−ピリジニル、１−ナフチル、１−ナフチル−メチル、１−（３，４−メチレンジオキシフェニル）メチル、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）エチル、１−フェニル−２−（ｔ−ブトキシカルボニル）エチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＯＣＨ３）（ＣＦ３）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシル）、１−（４−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル、２−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル）、２−フリル−メチル、
【化８】
２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロペンチル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘキシル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘプチル−メチル、２−フェノキシ−エチル、２−（２−ピリジル）−エチル、２−（６−フルオロ−２−インドリル）エチルおよび２−フェニル−シクロプロピルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−モルホリニル、１−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジニル）、１−（４−ピペリジニル−ピペリジニル）、１−（４−ピロリジニル−ピペリジニル）、１−（４−フェニル−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（４−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジニル）、１−（３，５−ジメチル−ピペリジニル）、１−（４−ジメチルアミノ−ピペリジニル）、１−（４−（３，４−メチレンジオキシフェニルメチル）−ピペラジニル）、１−（３−（ジエチルアミノカルボニル）−ピペリジニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピペリジニル）、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、４−（２，６−ジメチル−モルホリニル）、１−（４−ベンジル−ピペラジニル）、１−ピロリジニル、１−（２，３−ジヒドロ−ピロリジニル）、１−（３−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−ピペリジニル、１−（３−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−（４−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−イミダゾリル、１−（２−（フェニルアミノメチル）−Ｎ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３，４−ジヒドロキシ−２，５−ビス−ヒドロオキシメチル−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−エチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−ピロリジニル）または１−（２−（３，５−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−カルボキシ−１，２，４−トリアゾリル）から選択される基を形成しており、
Ｒ３がフェニルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−から成る群から選択され、
【化９】
がシクロオクチル、１−アセナフテニル、Ｒ−１−アセナフテニル、Ｓ−１−アセナフテニル、シクロヘキシル、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、２−チエニル、ベンゾチエニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチエニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプテン−２−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチルおよび（３ａＳ）−２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−１−イルから成る群から選択され、
Ｒ５がクロロ、メチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ７がフェニルおよび２−チエニルから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ１および−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３から成る群から選択され、
Ｒ１が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ジメチルアミノエチル、ベンジル、フェニルエチル、
【化１０】
３−メチル−フェニル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、エトキシ−カルボニル−メチル、ジメチルアミノ−エチルおよび２−アミノ−２−メトキシカルボニル−エチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、メトキシ、エチル、エトキシカルボニル−メチル、２，２，２−トリフルオロエチル、エトキシ、ジメチルアミノエチル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−プロピル、ジ（ｎ−ブチル）アミノ−ｎ−プロピル、３−フェニル−ｎ−プロピル、３−（２−ピリジル）−ｎ−プロピル、シクロプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、２−アミノフェニル、４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル）−フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−ビフェニル、２−エトキシフェニル、４−（（１−フェニル−ピラゾール−２−イル）−アミノスルホニル）−フェニル、４−（アミノエチル）−フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、２−エトキシベンジル、３−エトキシベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、３−ヨードベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２，３−ジメトキシベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、４−カルボキシベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）ベンジル、２−フェニルエチル、２−（４−ブロモフェニル）エチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、２−（２−ニトロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−（４−モルホリニル）−ｎ−プロピル、２−（４−モルホリニル）エチル、２−（４−イミダゾリル）エチル、アダマンタニル、１−アダマンタニル−メチル、２−（２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロ−フリル）メチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジル−メチル、３−ピリジル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−（３，４−ジメチル−ピリジル）、２−（５−ブロモピリジル）、２−（４，６−ジメチル−ピリジル）、２−（５−メチル−ピリジル）、３−（６−メトキシ−ピリジル）、チエニルメチル、２−チエニルエチル、１−ナフチル、１−ナフチル−メチル、１−（３，４−メチレンジオキシフェニル）メチル、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）エチル、２−フリル−メチル、
【化１１】
２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロペンチル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘキシル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘプチル−メチル、２−フェノキシ−エチルおよび２−（６−フルオロ−２−インドリル）エチルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジニル）、１−（４−フェニル−ピペリジニル）、１−（４−ピペリジニル−ピペリジニル）、１−（４−（３，４−メチレンジオキシフェニルメチル）−ピペラジニル）、１−（３−（ジエチルアミノカルボニル）−ピペリジニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、４−（２，６−ジメチル−モルホリニル）、１−（４−ベンジル−ピペラジニル）、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、１−（２，３−ジヒドロ−ピロリジニル）、１−ピペリジニル、１−（３，５−ジメチル−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジニル）、１−（３−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−（４−（エトキシカルボニル）−ピペリジニル）、１−イミダゾリルおよび１−（２−（フェニルアミノ−メチル）−Ｎ−ピロリジニル）から選択される基を形成しており、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２−から成る群から選択され、
【化１２】
がシクロオクチル、１−アセナフテニル、Ｒ−１−アセナフテニル、Ｓ−１−アセナフテニル、シクロヘキシル、フェニル、１−ナフチルおよび（３ａ−Ｓ）−２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−２−イルから成る群から選択され、
ｐが０から２の整数であり、
Ｒ７が２−チエニルである、
請求項４記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
Ｒ１が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ジメチルアミノエチル、ベンジル、フェニルエチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、ジメチルアミノ−エチル、エトキシカルボニル−メチル、
【化１３】
から成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、メトキシ、エチル、エトキシカルボニルメチル、エトキシ、ジメチルアミノエチル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、ジ（ｎ−ブチル）アミノ−ｎ−プロピル、３−フェニル−ｎ−プロピル、３−（２−ピリジル）−ｎ−プロピル、シクロプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、２−アミノフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル）−フェニル、４−ビフェニル、２−エトキシフェニル、４−（（１−フェニル−ピラゾール−２−イル）−アミノスルホニル）−フェニル、４−（アミノエチル）−フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、２−エトキシベンジル、３−エトキシベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、３−ヨードベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２，３−ジメトキシベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）ベンジル、２−フェニルエチル、２−（４−ブロモフェニル）エチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、２−（２−ニトロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−（４−モルホリニル）−ｎ−プロピル、２−（４−モルホリニル）エチル、２−（４−イミダゾリル）エチル、１−アダマンタニル、１−アダマンタニル−メチル、２−（２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロ−フリル）メチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジル−メチル、３−ピリジル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−（３，４−ジメチル−ピリジル）、２−（５−ブロモピリジル）、２−（４，６−ジメチル−ピリジル）、２−（５−メチル−ピリジル）、３−（６−メトキシ−ピリジル）、チエニルメチル、２−チエニルエチル、１−ナフチル、１−ナフチル−メチル、１−（３，４−メチレンジオキシフェニル）メチル、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）エチル、２−フリル−メチル、
【化１４】
２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロペンチル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘキシル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘプチル−メチルおよび２−フェノキシ−エチルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジニル）、１−（４−フェニル−ピペリジニル）、１−（４−ピペリジニル−ピペリジニル）、１−（４−（３，４−メチレンジオキシフェニルメチル）−ピペラジニル）、１−（３−（ジエチルアミノカルボニル）−ピペリジニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、４−（２，６−ジメチル−モルホリニル）、１−（４−ベンジル−ピペラジニル）、１−（３，５−ジメチル−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジニル）、１−（３−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−（４−（エトキシカルボニル）−ピペリジニル）、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、１−イミダゾリル、１−（２，３−ジヒドロ−ピロリジニル）および１−（２−（フェニルアミノ−メチル）−Ｎ−ピロリジニル）から選択される基を形成しており、
ｐが０から１の整数であり、
Ｒ５がメチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択される、
請求項５記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
Ｒ０が−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｘであり、
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２であり、
Ｒ１が水素、２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）エチル、１−（３，４−ジメトキシフェニル）−ｎ−エチルおよびアミノ−ｎ−プロピルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、ｎ−ブチル、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−メトキシ−ｎ−プロピル、メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ｎ−プロピル、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ−ｎ−エチル、３−ニトロベンジル、４−メトキシカルボニル−ベンジル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、４−ピリジニル、１−（４−エトキシカルボニル−ピペリジニル）および２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、１−ピロリジニル、１−（３−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（４−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−エチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−ピロリジニル）または１−（２−（３，５−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−カルボキシ−１，２，４−トリアゾリル）から選択される基を形成しており、
Ｒ３がフェニルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２−から成る群から選択され、
【化１５】
がシクロオクチル、１−ナフチル、１−アセナフテニル、Ｒ−１−アセナフテニル、Ｓ−１−アセナフテニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプテン−２−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチルおよび（３ａＳ）−２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−１−イルから成る群から選択され、
ｐが０から１の整数であり、
Ｒ５がメチルであり、
ｑが０である、
請求項４記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
Ｒ１が水素、１−（３，４−ジメトキシフェニル）−ｎ−エチルおよびアミノ−ｎ−プロピルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、ｎ−ブチル、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−メトキシ−ｎ−プロピル、メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ−ｎ−エチル、３−ニトロベンジル、４−メトキシカルボニル−ベンジル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、４−ピリジニルおよび２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、１−ピロリジニル、１−（３−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（４−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−エチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ−ピロリジニル）または１−（２−（３，５−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−カルボキシ−１，２，４−トリアゾリル）から選択される基を形成しており、
【化１６】
がシクロオクチル、１−ナフチル、１−アセナフテニル、Ｒ−１−アセナフテニル、Ｓ−１−アセナフテニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプテン−２−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチルおよび（３ａＳ）−２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−１−イルから成る群から選択される、
請求項７記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項９】
８−（Ｒ）アセナフテン−１−イル−３−（３−アミノ−２−（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（Ｒ）アセナフテン−１−イル−３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（Ｒ）−アセナフテン−１−イル−３−（３−ジメチルアミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−ジメチルアミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（Ｒ）−アセナフテン−１−イル−１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−８−シクロオクチル−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−１−（Ｓ）−（３ａＳ）−（２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−１−イル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−プロピル］−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−（３−メチルアミノ−プロピルアミノ）−プロピル］−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−［３−（３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ）−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；および
これらの薬学的に受け入れられる塩、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）
【化１７】
［式中、
Ｒ０は、
【化１８】
から成る群から選択され、
各ＲＡおよびＲＢは、独立して、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＣおよびＲＤは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＥは、独立して、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｘは、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−ＳＯＲ１、−ＳＯ２Ｒ１、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２および−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２または−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２基のアルキル部分は場合によりカルボキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたは−ＣＯＮＲ１Ｒ２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ａｒＣ１−８アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール置換ヘテロアリールアミノスルホニルまたはＣ１−６アルキルチオから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成しており、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−カルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルまたはアリールアミノ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合により更にハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２または置換フェニル（ここで、フェニル上の置換基はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上である）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、アリール、ａｒＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−６アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ４は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ３−６アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、フッ素置換Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
【化１９】
は、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ５は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ１Ｒ２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ２−ＮＲ１Ｒ２および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ６は、−（Ｌ２）０−１−Ｒ７から成る群から選択され、
Ｌ２は、−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ２−６アルキル−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１１】
薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る薬剤組成物。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた薬剤組成物。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る薬剤組成物製造方法。
【請求項１４】
ＯＲＬ−１受容体が介在する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１５】
前記ＯＲＬ−１受容体が介在する障害が不安、鬱病、恐怖、躁病、痴呆、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病、認識力改善、記憶力改善および気分安定化から成る群から選択される請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
ＯＲＬ−１受容体が介在する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１１記載の組成物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１７】
不安、鬱病、恐怖、躁病、痴呆、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病、認識力改善、記憶力改善および気分安定化から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１８】
不安、鬱病、恐怖、躁病、痴呆、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病、認識力改善、記憶力改善および気分安定化から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項７記載の組成物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１９】
（ａ）不安、（ｂ）鬱病、（ｃ）恐怖、（ｄ）躁病、（ｅ）痴呆、（ｆ）躁鬱病、（ｇ）薬物乱用、（ｈ）神経障害痛、（ｉ）急性痛、（ｊ）慢性痛、（ｋ）片頭痛、（ｌ）喘息、（ｍ）咳、（ｎ）精神病、（ｏ）統合失調症、（ｐ）てんかん、（ｑ）高血圧、（ｒ）肥満、（ｓ）摂食障害、（ｔ）禁断症状、（ｕ）糖尿病、（ｖ）心不整脈、（ｗ）過敏性腸症候群、（ｘ）クローン病、（ｙ）尿失禁、（ｚ）副腎機能障害、（ａａ）注意力欠如障害（ＡＤＤ）、（ｂｂ）注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、（ｃｃ）アルツハイマー病の治療、（ｄｄ）認識力の改善、（ｅｅ）記憶力の改善または（ｆｆ）気分の安定化を必要としている被験体におけるそれを行うための薬剤を製造する目的で請求項１記載の化合物を用いる使用。
【請求項２０】
式（Ｅ）
【化２０】
［式中、
Ｒ３は、アリール、ａｒＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−６アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＥは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ４は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブトキシカルボニルおよび
【化２１】
から成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ３−６アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、フッ素置換Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
【化２２】
は、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ５は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ１Ｒ２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ２−ＮＲ１Ｒ２および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ６は、−（Ｌ２）０−１−Ｒ７から成る群から選択され、
Ｌ２は、−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ２−６アルキル−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２１】
式（Ｅ）
【化２３】
［式中、
Ｒ３は、アリール、ａｒＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−６アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＥは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ４は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブトキシカルボニルおよび
【化２４】
から成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ３−６アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、フッ素置換Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
【化２５】
は、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ５は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ１Ｒ２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ２−ＮＲ１Ｒ２および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ６は、−（Ｌ２）０−１−Ｒ７から成る群から選択され、
Ｌ２は、−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ２−６アルキル−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ０は、
【化２】
から成る群から選択され、
各ＲＡおよびＲＢは、独立して、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＣおよびＲＤは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＥは、独立して、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｘは、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−ＳＯＲ１、−ＳＯ２Ｒ１、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２および−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２または−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２基のアルキル部分は場合によりカルボキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたは−ＣＯＮＲ１Ｒ２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、部分不飽和カルボシクリル、部分不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（部分不飽和カルボシクリル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ａｒＣ１−８アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール置換ヘテロアリールアミノスルホニルまたはＣ１−６アルキルチオから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成しており、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル−Ｎ（ＲＥ）−またはアリールアミノ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合により更にハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、フェニルまたは置換フェニル（ここで、フェニル上の置換基はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上である）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、アリール、ａｒＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−６アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ４は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ３−６アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、フッ素置換Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
【化３】
は、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ５は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ１Ｒ２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ２−ＮＲ１Ｒ２および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ６は、−（Ｌ２）０−１−Ｒ７から成る群から選択され、
Ｌ２は、−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ２−６アルキル−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２】
Ｒ０が
【化４】
から成る群から選択され、
各ＲＣおよびＲＤが独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ、カルボキシまたはアリールから選択され、ここで、前記アリールが場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−ＳＯ−Ｒ１、−ＳＯ２−Ｒ１、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２および−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２または−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２基のアルキル部分が場合によりＣ１−４アルキル、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたはカルボキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、シクロアルキル−アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、１−フェニル−ピラゾール−２−イル−アミノスルホニルまたはＣ１−４アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルキルオキシ、部分不飽和カルボシクリル、部分不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−シクロアルキルおよび−Ｃ（ＯＯ）−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ここで、前記Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、部分不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、（ＣＨ３）３ＣＯＣ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）−Ｃ１−４アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、１−フェニル置換ヘテロアリール−アミノスルホニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成しており、
ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、フェニル、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−カルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノまたはフェニルアミノ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基上のフェニルまたはａｒＣ１−４アルキル置換基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２または置換フェニル（ここで、フェニル上の置換基はハロゲンから独立して選択される１から３個である）から独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３がアリールおよびａｒＣ１−４アルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリールまたはａｒＣ１−４アルキル基が場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよく、
ｎが０から１の整数であり、
Ｌ１がＣ１−４アルキルであり、ここで、前記Ｃ１−４アルキル基が場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−４アルキル、フッ素置換Ｃ１−４アルキルまたはＣ１−４アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ５がヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−Ｎ（ＲＥ）２、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から成る群から選択され
Ｌ２が−Ｃ１−４アルキル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（ＲＥ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７がシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基が場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシまたはＣ１−４アルコキシカルボニルから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項３】
Ｒ０が
【化５】
から成る群から選択され、
各ＲＡ、ＲＢ、ＲＣおよびＲＤが水素であり、
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２および−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２または−Ｓ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３基のアルキル部分が場合によりカルボキシまたはＣ１−４アルコキシカルボニル基で置換されていてもよく、
Ｒ１が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、ａｒＣ１−４アルキルおよびＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ１−４アルキルまたはアリール基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりカルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２またはＮ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３から独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ２が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルキルオキシ、部分不飽和カルボシクリル、部分不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（ＯＯ）−シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ここで、前記Ｃ１−４アルキル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、部分不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキル基が単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、（ＣＨ３）３ＣＯ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）−Ｃ１−４アルキル、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、フェノキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、１−フェニル−ピラゾール−２−イル−アミノスルホニルまたはＣ１−４アルキルチオから独立して選択される１から３個の置換基で置換されていてもよいか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから選択される基を形成しており、
ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルが場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ−カルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノまたはフェニルアミノ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ここで、前記フェニルまたはａｒＣ１−４アルキル置換基が場合によりクロロ、トリフルオロメチルまたはクロロフェニルから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３がアリールであり、ここで、前記アリール基が場合によりハロゲンから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｎが０であり、
Ｌ１がＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５がハロゲン、Ｃ１−４アルキルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ６が−（Ｌ２）０−Ｒ７であり、
Ｒ７がアリールおよびヘテロアリールから成る群から選択される、
請求項２記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項４】
Ｒ０が−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｘおよび−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｘから成る群から選択され、
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３および−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３から成る群から選択され、
Ｒ１が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、アミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノエチル、ベンジル、フェニルエチル、４−メチル−ベンジル、
【化６】
２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）エチル、３−メチル−フェニル、エトキシ−カルボニル−メチル、２−アミノ−２−メトキシカルボニル−エチル、ｔ−ブトキシカルボニルおよび
【化７】
から成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、メトキシ、エチル、カルボキシ−メチル、エトキシカルボニルメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、エトキシ、ジメチルアミノエチル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−プロピル、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−メトキシ−ｎ−プロピル、メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、ジ（ｎ−ブチル）アミノ−ｎ−プロピル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ｎ−プロピル、３−フェニル−ｎ−プロピル、３−（２−ピリジル）−ｎ−プロピル、ｔ−ブトキシカルボニル、シクロプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−アミノフェニル、４−ビフェニル、２−エトキシフェニル、４−（（１−フェニル−ピラゾール−２−イル）−アミノスルホニル）−フェニル、４−シクロヘキシルフェニル、４−（アミノエチル）−フェニル、４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル）−フェニル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、２−エトキシベンジル、３−エトキシベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、３−ヨードベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２，３−ジメトキシベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、４−カルボキシベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）ベンジル、４−（ジメチルアミノ）ベンジル、２−フェニルエチル、２−（４−ブロモフェニル）エチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、２−（２−ニトロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−（４−モルホリニル）−ｎ−プロピル、２−（４−モルホリニル）エチル、２−（４−イミダゾリル）エチル、１−アダマンタニル、１−アダマンタニル−メチル、（２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロ−フリ−２−イル）メチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジル−メチル、３−ピリジル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−（３，４−ジメチル−ピリジル）、２−（５−ブロモピリジル）、２−（４，６−ジメチル−ピリジル）、２−（５−メチル−ピリジル）、３−（６−メトキシ−ピリジル）、６−メチルチオ−２−ピリジル−カルボニル、チエニル−メチル、２−チエニルエチル、４−ピリジニル、１−ナフチル、１−ナフチル−メチル、１−（３，４−メチレンジオキシフェニル）メチル、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）エチル、１−フェニル−２−（ｔ−ブトキシカルボニル）エチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＯＣＨ３）（ＣＦ３）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（２−イソプロピル−５−メチル−シクロヘキシル）、１−（４−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル、２−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニル）、２−フリル−メチル、
【化８】
２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロペンチル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘキシル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘプチル−メチル、２−フェノキシ−エチル、２−（２−ピリジル）−エチル、２−（６−フルオロ−２−インドリル）エチルおよび２−フェニル−シクロプロピルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−モルホリニル、１−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジニル）、１−（４−ピペリジニル−ピペリジニル）、１−（４−ピロリジニル−ピペリジニル）、１−（４−フェニル−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（４−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジニル）、１−（３，５−ジメチル−ピペリジニル）、１−（４−ジメチルアミノ−ピペリジニル）、１−（４−（３，４−メチレンジオキシフェニルメチル）−ピペラジニル）、１−（３−（ジエチルアミノカルボニル）−ピペリジニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピペリジニル）、１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピロリル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、４−（２，６−ジメチル−モルホリニル）、１−（４−ベンジル−ピペラジニル）、１−ピロリジニル、１−（２，３−ジヒドロ−ピロリジニル）、１−（３−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−ピペリジニル、１−（３−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−（４−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−イミダゾリル、１−（２−（フェニルアミノメチル）−Ｎ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３，４−ジヒドロキシ−２，５−ビス−ヒドロオキシメチル−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−エチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−ピロリジニル）または１−（２−（３，５−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−カルボキシ−１，２，４−トリアゾリル）から選択される基を形成しており、
Ｒ３がフェニルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−および−ＣＨ２ＣＨ２−から成る群から選択され、
【化９】
がシクロオクチル、１−アセナフテニル、Ｒ−１−アセナフテニル、Ｓ−１−アセナフテニル、シクロヘキシル、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフチル、２−チエニル、ベンゾチエニル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾチエニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプテン−２−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチルおよび（３ａＳ）−２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−１−イルから成る群から選択され、
Ｒ５がクロロ、メチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択され、
Ｒ７がフェニルおよび２−チエニルから成る群から選択される、
請求項３記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項５】
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＲ１および−Ｓ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＯ２Ｈ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３から成る群から選択され、
Ｒ１が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ジメチルアミノエチル、ベンジル、フェニルエチル、
【化１０】
３−メチル−フェニル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、エトキシ−カルボニル−メチル、ジメチルアミノ−エチルおよび２−アミノ−２−メトキシカルボニル−エチルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、メトキシ、エチル、エトキシカルボニル−メチル、２，２，２−トリフルオロエチル、エトキシ、ジメチルアミノエチル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ｎ−プロピル、ジ（ｎ−ブチル）アミノ−ｎ−プロピル、３−フェニル−ｎ−プロピル、３−（２−ピリジル）−ｎ−プロピル、シクロプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、２−アミノフェニル、４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル）−フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−ビフェニル、２−エトキシフェニル、４−（（１−フェニル−ピラゾール−２−イル）−アミノスルホニル）−フェニル、４−（アミノエチル）−フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、２−エトキシベンジル、３−エトキシベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、３−ヨードベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２，３−ジメトキシベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、４−カルボキシベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）ベンジル、２−フェニルエチル、２−（４−ブロモフェニル）エチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、２−（２−ニトロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−（４−モルホリニル）−ｎ−プロピル、２−（４−モルホリニル）エチル、２−（４−イミダゾリル）エチル、アダマンタニル、１−アダマンタニル−メチル、２−（２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロ−フリル）メチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジル−メチル、３−ピリジル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−（３，４−ジメチル−ピリジル）、２−（５−ブロモピリジル）、２−（４，６−ジメチル−ピリジル）、２−（５−メチル−ピリジル）、３−（６−メトキシ−ピリジル）、チエニルメチル、２−チエニルエチル、１−ナフチル、１−ナフチル−メチル、１−（３，４−メチレンジオキシフェニル）メチル、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）エチル、２−フリル−メチル、
【化１１】
２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロペンチル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘキシル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘプチル−メチル、２−フェノキシ−エチルおよび２−（６−フルオロ−２−インドリル）エチルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジニル）、１−（４−フェニル−ピペリジニル）、１−（４−ピペリジニル−ピペリジニル）、１−（４−（３，４−メチレンジオキシフェニルメチル）−ピペラジニル）、１−（３−（ジエチルアミノカルボニル）−ピペリジニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、４−（２，６−ジメチル−モルホリニル）、１−（４−ベンジル−ピペラジニル）、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、１−（２，３−ジヒドロ−ピロリジニル）、１−ピペリジニル、１−（３，５−ジメチル−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジニル）、１−（３−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−（４−（エトキシカルボニル）−ピペリジニル）、１−イミダゾリルおよび１−（２−（フェニルアミノ−メチル）−Ｎ−ピロリジニル）から選択される基を形成しており、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２−から成る群から選択され、
【化１２】
がシクロオクチル、１−アセナフテニル、Ｒ−１−アセナフテニル、Ｓ−１−アセナフテニル、シクロヘキシル、フェニル、１−ナフチルおよび（３ａ−Ｓ）−２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−２−イルから成る群から選択され、
ｐが０から２の整数であり、
Ｒ７が２−チエニルである、
請求項４記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項６】
Ｒ１が水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、ジメチルアミノエチル、ベンジル、フェニルエチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、ジメチルアミノ−エチル、エトキシカルボニル−メチル、
【化１３】
から成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、メトキシ、エチル、エトキシカルボニルメチル、エトキシ、ジメチルアミノエチル、ｎ−ブチル、ｎ−プロピル、ジ（ｎ−ブチル）アミノ−ｎ−プロピル、３−フェニル−ｎ−プロピル、３−（２−ピリジル）−ｎ−プロピル、シクロプロピル、フェニル、４−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、２−アミノフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−（ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−エチル）−フェニル、４−ビフェニル、２−エトキシフェニル、４−（（１−フェニル−ピラゾール−２−イル）−アミノスルホニル）−フェニル、４−（アミノエチル）−フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシベンジル、２−エトキシベンジル、３−エトキシベンジル、２−ブロモベンジル、３−ブロモベンジル、４−ブロモベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、３−ヨードベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、３−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、２，３−ジメトキシベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，５−ジフルオロベンジル、３，４，５−トリメトキシベンジル、２，４，６−トリメトキシベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジメトキシベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、３，５−ジメトキシベンジル、３，４−ジフルオロベンジル、３，５−ジ（トリフルオロメチル）ベンジル、２−フェニルエチル、２−（４−ブロモフェニル）エチル、２−（３−メトキシフェニル）エチル、２−（４−メトキシフェニル）エチル、２−（３，４−ジメトキシフェニル）エチル、２−（２−ニトロ−４，５−ジメトキシフェニル）エチル、３−（４−モルホリニル）−ｎ−プロピル、２−（４−モルホリニル）エチル、２−（４−イミダゾリル）エチル、１−アダマンタニル、１−アダマンタニル−メチル、２−（２，５−ジメトキシ−２，５−ジヒドロ−フリル）メチル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリジル−メチル、３−ピリジル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−（３，４−ジメチル−ピリジル）、２−（５−ブロモピリジル）、２−（４，６−ジメチル−ピリジル）、２−（５−メチル−ピリジル）、３−（６−メトキシ−ピリジル）、チエニルメチル、２−チエニルエチル、１−ナフチル、１−ナフチル−メチル、１−（３，４−メチレンジオキシフェニル）メチル、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）エチル、２−フリル−メチル、
【化１４】
２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロペンチル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘキシル−メチル、２Ｓ−ヒドロキシ−Ｓ−シクロヘプチル−メチルおよび２−フェノキシ−エチルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって１−（４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピペラジニル）、１−（４−フェニル−ピペリジニル）、１−（４−ピペリジニル−ピペリジニル）、１−（４−（３，４−メチレンジオキシフェニルメチル）−ピペラジニル）、１−（３−（ジエチルアミノカルボニル）−ピペリジニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニル−ピペラジニル）、２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、４−（２，６−ジメチル−モルホリニル）、１−（４−ベンジル−ピペラジニル）、１−（３，５−ジメチル−ピペリジニル）、１−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジニル）、１−（３−エトキシカルボニル−ピペリジニル）、１−（４−（エトキシカルボニル）−ピペリジニル）、１−ピペリジニル、１−モルホリニル、１−ピロリジニル、１−イミダゾリル、１−（２，３−ジヒドロ−ピロリジニル）および１−（２−（フェニルアミノ−メチル）−Ｎ−ピロリジニル）から選択される基を形成しており、
ｐが０から１の整数であり、
Ｒ５がメチル、ｎ−プロピルおよびトリフルオロメチルから成る群から選択される、
請求項５記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項７】
Ｒ０が−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｘであり、
Ｘが−ＮＲ１Ｒ２であり、
Ｒ１が水素、２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）エチル、１−（３，４−ジメトキシフェニル）−ｎ−エチルおよびアミノ−ｎ−プロピルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、ｎ−ブチル、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−メトキシ−ｎ−プロピル、メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ｎ−プロピル、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ−ｎ−エチル、３−ニトロベンジル、４−メトキシカルボニル−ベンジル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、４−ピリジニル、１−（４−エトキシカルボニル−ピペリジニル）および２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、１−ピロリジニル、１−（３−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（４−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−エチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ）−ピロリジニル）または１−（２−（３，５−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−カルボキシ−１，２，４−トリアゾリル）から選択される基を形成しており、
Ｒ３がフェニルおよび４−フルオロフェニルから成る群から選択され、
Ｌ１が−ＣＨ２−および−ＣＨ２ＣＨ２−から成る群から選択され、
【化１５】
がシクロオクチル、１−ナフチル、１−アセナフテニル、Ｒ−１−アセナフテニル、Ｓ−１−アセナフテニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプテン−２−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチルおよび（３ａＳ）−２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−１−イルから成る群から選択され、
ｐが０から１の整数であり、
Ｒ５がメチルであり、
ｑが０である、
請求項４記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項８】
Ｒ１が水素、１−（３，４−ジメトキシフェニル）−ｎ−エチルおよびアミノ−ｎ−プロピルから成る群から選択され、
Ｒ２が水素、メチル、ｎ−ブチル、３−ヒドロキシ−ｎ−プロピル、３−メトキシ−ｎ−プロピル、メチルアミノ−ｎ−プロピル、ジメチルアミノ−ｎ−プロピル、Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ−ｎ−エチル、３−ニトロベンジル、４−メトキシカルボニル−ベンジル、−ＣＨ（ＣＨ３）−フェニル、４−ピリジニルおよび２−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルから成る群から選択されるか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になって２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリニル）、１−（４−［（４−クロロフェニル）−フェニル−メチル］−ピペラジニル）、１−ピロリジニル、１−（３−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ヒドロキシ−ピロリジニル）、１−（４−ヒドロキシ−ピペリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−アミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｒ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−メチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｓ）−エチルアミノ−ピロリジニル）、１−（４−ジメチルアミノ−ピロリジニル）、１−（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニル−アミノ−ピロリジニル）または１−（２−（３，５−ジクロロフェニル）−３−メチル−５−カルボキシ−１，２，４−トリアゾリル）から選択される基を形成しており、
【化１６】
がシクロオクチル、１−ナフチル、１−アセナフテニル、Ｒ−１−アセナフテニル、Ｓ−１−アセナフテニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプテン−２−イル、ビシクロ［３．１．１］ヘプチルおよび（３ａＳ）−２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−１−イルから成る群から選択される、
請求項７記載の化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項９】
８−（Ｒ）アセナフテン−１−イル−３−（３−アミノ−２−（Ｓ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（Ｒ）アセナフテン−１−イル−３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（Ｒ）−アセナフテン−１−イル−３−（３−ジメチルアミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−ジメチルアミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
８−（Ｒ）−アセナフテン−１−イル−１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−８−シクロオクチル−１−（４−フルオロ−フェニル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−（３−アミノ−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル）−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−１−（Ｓ）−（３ａＳ）−（２，３，３ａ，４，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−フェナレン−１−イル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−（３−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−プロピル］−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
１−（４−フルオロ−フェニル）−３−［２−（Ｒ）−ヒドロキシ−３−（３−メチルアミノ−プロピルアミノ）−プロピル］−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；
３−［３−（３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ）−２−（Ｒ）−ヒドロキシ−プロピル］−１−（４−フルオロ−フェニル）−８−（８−メチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカン−４−オン；および
これらの薬学的に受け入れられる塩、
から成る群から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）
【化１７】
［式中、
Ｒ０は、
【化１８】
から成る群から選択され、
各ＲＡおよびＲＢは、独立して、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
各ＲＣおよびＲＤは、独立して、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＥは、独立して、水素およびＣ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｘは、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２、−ＮＲ１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２、−ＯＲ１、−ＳＲ１、−ＳＯＲ１、−ＳＯ２Ｒ１、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２および−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、ここで、前記−Ｓ−（Ｃ２−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２または−ＳＯ２−（Ｃ１−４アルキル）−ＮＲ１Ｒ２基のアルキル部分は場合によりカルボキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルまたは−ＣＯＮＲ１Ｒ２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ａｒＣ１−４アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ａｒＣ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ１−８アルキル、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ａｒＣ１−８アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は、単独であるか或は置換基の一部であるかに拘わらず、場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ（ＲＥ）２、Ｎ（ＲＥ）２−Ｃ１−４アルキル、Ｎ（ＲＥ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、アリール、アリールオキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール置換ヘテロアリールアミノスルホニルまたはＣ１−６アルキルチオから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいか、
別法として、Ｒ１およびＲ２の両方が同じ窒素原子と結合している時には、Ｒ１とＲ２がこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基を形成しており、ここで、前記ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ジ（Ｃ１−６）アルキルアミノ−カルボニル、ｔ−ブトキシカルボニルまたはアリールアミノ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル置換基は場合により更にハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２または置換フェニル（ここで、フェニル上の置換基はハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上である）から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ３は、アリール、ａｒＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−６アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ４は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ３−６アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、フッ素置換Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
【化１９】
は、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ５は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ１Ｒ２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ２−ＮＲ１Ｒ２および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ６は、−（Ｌ２）０−１−Ｒ７から成る群から選択され、
Ｌ２は、−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ２−６アルキル−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項１１】
薬学的に受け入れられる担体と請求項１記載の化合物を含んで成る薬剤組成物。
【請求項１２】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することで作られた薬剤組成物。
【請求項１３】
請求項１記載の化合物と薬学的に受け入れられる担体を混合することを含んで成る薬剤組成物製造方法。
【請求項１４】
ＯＲＬ−１受容体が介在する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１５】
前記ＯＲＬ−１受容体が介在する障害が不安、鬱病、恐怖、躁病、痴呆、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病、認識力改善、記憶力改善および気分安定化から成る群から選択される請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
ＯＲＬ−１受容体が介在する障害の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１１記載の組成物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１７】
不安、鬱病、恐怖、躁病、痴呆、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病、認識力改善、記憶力改善および気分安定化から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項１記載の化合物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１８】
不安、鬱病、恐怖、躁病、痴呆、躁鬱病、薬物乱用、神経障害痛、急性痛、慢性痛、片頭痛、喘息、咳、精神病、統合失調症、てんかん、高血圧、肥満、摂食障害、禁断症状、糖尿病、心不整脈、過敏性腸症候群、クローン病、尿失禁、副腎機能障害、注意力欠如障害（ＡＤＤ）、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病、認識力改善、記憶力改善および気分安定化から成る群から選択される状態の治療を必要としている被験体におけるそれを治療する方法であって、前記被験体に請求項７記載の組成物を治療有効量で投与することを含んで成る方法。
【請求項１９】
（ａ）不安、（ｂ）鬱病、（ｃ）恐怖、（ｄ）躁病、（ｅ）痴呆、（ｆ）躁鬱病、（ｇ）薬物乱用、（ｈ）神経障害痛、（ｉ）急性痛、（ｊ）慢性痛、（ｋ）片頭痛、（ｌ）喘息、（ｍ）咳、（ｎ）精神病、（ｏ）統合失調症、（ｐ）てんかん、（ｑ）高血圧、（ｒ）肥満、（ｓ）摂食障害、（ｔ）禁断症状、（ｕ）糖尿病、（ｖ）心不整脈、（ｗ）過敏性腸症候群、（ｘ）クローン病、（ｙ）尿失禁、（ｚ）副腎機能障害、（ａａ）注意力欠如障害（ＡＤＤ）、（ｂｂ）注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、（ｃｃ）アルツハイマー病の治療、（ｄｄ）認識力の改善、（ｅｅ）記憶力の改善または（ｆｆ）気分の安定化を必要としている被験体におけるそれを行うための薬剤を製造する目的で請求項１記載の化合物を用いる使用。
【請求項２０】
式（Ｅ）
【化２０】
［式中、
Ｒ３は、アリール、ａｒＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−６アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＥは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ４は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブトキシカルボニルおよび
【化２１】
から成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ３−６アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、フッ素置換Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
【化２２】
は、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ５は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ１Ｒ２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ２−ＮＲ１Ｒ２および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ６は、−（Ｌ２）０−１−Ｒ７から成る群から選択され、
Ｌ２は、−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ２−６アルキル−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【請求項２１】
式（Ｅ）
【化２３】
［式中、
Ｒ３は、アリール、ａｒＣ１−６アルキルおよびヘテロアリールから成る群から選択され、ここで、前記アリール、ａｒＣ１−６アルキルまたはヘテロアリール基は場合によりハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、シアノまたはＮ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよく、
各ＲＥは、独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され、
ｎは、０から２の整数であり、
Ｒ４は、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキルから成る群から選択され、
Ｙは、水素、Ｃ１−４アルキル、ｔ−ブトキシカルボニルおよび
【化２４】
から成る群から選択され、
ｍは、０から１の整数であり、
Ｌ１は、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６アルケニルから成る群から選択され、ここで、前記Ｃ３−６アルケニル基の二重結合はＮ原子との結合点から少なくとも炭素原子１個分離れており、そしてここで、前記Ｃ１−６アルキルまたはＣ３−６アルケニル基は場合によりヒドロキシ、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、フッ素置換Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルコキシから独立して選択される１から２個の置換基で置換されていてもよく、
【化２５】
は、シクロアルキル、部分不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、
ｐは、０から５の整数であり、
Ｒ５は、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＮＲ１Ｒ２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ−ＮＲ１Ｒ２、−ＳＯ２−ＮＲ１Ｒ２および−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ１Ｒ２から成る群から選択され、
ｑは、０から１の整数であり、
Ｒ６は、−（Ｌ２）０−１−Ｒ７から成る群から選択され、
Ｌ２は、−Ｃ１−６アルキル−、−Ｃ２−４アルケニル−、−Ｃ２−６アルキニル−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ−、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−、−Ｏ−Ｃ２−６アルキル−Ｏ−、−Ｓ−Ｃ２−６アルキル−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＨ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−および−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−から成る群から選択され、
Ｒ７は、アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルから成る群から選択され、ここで、前記アリール、部分不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基は場合によりヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ニトロ、シアノ、Ｎ（ＲＥ）２、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥ）２および−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＥ）２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい］
で表される化合物またはこれの薬学的に受け入れられる塩。
【公表番号】特表２００６−５００３９３（Ｐ２００６−５００３９３Ａ）
【公表日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５３４６９７（Ｐ２００４−５３４６９７）
【出願日】平成１５年９月５日（２００３．９．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２７９５６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２２５５８
【国際公開日】平成１６年３月１８日（２００４．３．１８）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年９月５日（２００３．９．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２７９５６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２２５５８
【国際公開日】平成１６年３月１８日（２００４．３．１８）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]