本明細書に開示されるのは、薬学的活性剤およびその薬学的に許容される塩を調製する方法である。
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【課題】医農薬原料として重要な光学活性Ｌ−またはＤ−ｔｅｒｔ−ロイシンアミドを製造するための操作性に優れた工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】ｔｅｒｔ−ロイシンアミド酢酸塩の炭素数２〜４の低級アルコールに対する溶解度がＤＬ体では低く、Ｄ体またはＬ体では高いことを利用し、炭素数２〜４の低級アルコール中でＤＬ体の酢酸塩を析出させることにより、溶液中のｔｅｒｔ−ロイシンアミドの光学純度を向上させる。 （もっと読む）

【課題】３−ベンズアゼピンおよびそれらの塩（これらは、例えば、中枢神経系障害（例えば、肥満）を治療するセロトニン（５−ＨＴ）レセプタアゴニストとして、有用であり得る）を調製する方法および中間体を提供すること。
【解決手段】セロトニン（５−ＨＴ）神経伝達は、健康障害および精神障害の両方において、多数の生理学的プロセスで重要な役割を果たす。例えば、５−ＨＴは、節食挙動の制御に関係している。５−ＨＴは、満腹感を誘発することにより作用すると考えられ、それにより、食事を停止し、摂取するカロリーが少なくなる。 （もっと読む）

本発明は、（２Ｒ，３Ｒ）−Ｏ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石キラル酸を使用して下記のスキーム２（Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）により（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−２−メチル−１−（３−ニトロフェニル）−プロパン−１−オン（ＶＩＩ）の立体異性体が得られるように、ラセミ混合物（Ｖ）の定量的分割を含む、タペンタドールを合成するための新しい方法であって、前記分割が定量的なものである方法に関する。本発明は、タペンタドールの新しい合成方法のいくつかの中間体化合物も関する。

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本発明の主題は、Ｌ−カルニチンの製造方法であって、（ａ）第１の溶媒の中に少なくとも５％（ｗ／ｗ）のカルニチンを含む溶液を準備する工程であって、このカルニチンはＤ−カルニチンおよびＬ−カルニチンの混合物である工程と、（ｂ）任意に、Ｌ−カルニチン結晶を用いてこの溶液に種晶投与する工程と、（ｃ）第２の溶媒を添加する工程であって、Ｌ−カルニチンはこの第２の溶媒に対して可溶でないかまたは低い溶解度を有する工程と、（ｄ）Ｌ−カルニチンを含む結晶を単離する工程とを含む方法である。 （もっと読む）

【課題】イソ酪酸（Ｒ）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−（ヒドロキシメチル）フェノール（フェソテロジン）およびその（Ｓ）鏡像異性体の低コストの出発材料から、高い純度で、かつ工業的規模で再現できる効率的な合成方法の提供。
【解決手段】式IIで示されるラセミ化合物を光学活性有機酸とのそのジアステレオマー塩の形成によって分割し、エステル部の還元、フェノール性水酸基のイソブチリル化を経て、フェソテロジンおよびその（Ｓ）鏡像異性体を製造する。
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スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】１，２−ＤＡＣＨ異性体混合物から、光学活性トランスＤＡＣＨおよびシスＤＡＣＨの効率的製造法を提供する。
【解決手段】トランスＤＡＣＨを含む混合物に光学活性酒石酸を分割剤として加え、ジアステレオマー塩として分割した際に得た晶析母液を原料とし、光学活性酒石酸を除去することなしに、母液中に先に使用した光学活性酒石酸の対掌体を加えることにより、光学活性トランスＤＡＣＨと光学活性酒石酸塩を結晶として分離することを特徴とする光学活性トランスＤＡＣＨ製造法、及び母液に鉱酸を滴下することによりシスＤＡＣＨを鉱酸塩結晶として分離することを特徴とするシスＤＡＣＨ製造法。 （もっと読む）

【課題】光学活性１−アミノ−２−プロパノールを含有する新規なジアステレオマー塩の製造方法、及び、合成した新規なジアステレオマー塩から効率的に光学活性１−アミノ−２−プロパノールを単離し、なおかつ容易に光学分割剤が回収可能な製造方法を提供する。
【解決手段】１−アミノ−２−プロパノールと光学分割剤である酒石酸モノアミド誘導体とを反応させて式（３）で表されるジアステレオマー塩を形成する工程、及び、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ、精製ジアステレオマー塩を析出させる工程を含むことを特徴とする式（３）で表されるジアステレオマー塩の製造方法。


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、＊は不斉炭素原子であることを表す。） （もっと読む）

【課題】光学活性アダマンチルオキシプロピオン酸の実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】２−（１−アダマンチルオキシ）プロピオン酸と下記（Ａ−１）〜（Ａ−４）よりなる群から選ばれたアミンとを反応させてジアステレオマー塩を形成する工程、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ精製ジアステレオマー塩を得る工程、及び、精製ジアステレオマー塩より光学活性２−（１−アダマンチルオキシ）プロピオン酸を得る工程を含むことを特徴とする光学活性アダマンチルオキシプロピオン酸の製造方法。
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