【課題】プレガバリンの新規なエナンチオ選択的製造方法及びプレガバリンの製造に有用な新規キラル中間体を提供する。
【解決手段】ａ）特定のラクタム化合物を第三級アルコール中間体に転化させ、ｂ）工程ａ）の生成物を脱水して（４Ｓ）−４−（２−メチルプロパ−１−エニル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−２−オン及び／又は（４Ｒ）−４−（２−メチルプロパ−２−エニル）−１−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］ピロリジン−２−オンを生成し、ｃ）工程ｂ）の生成物を（４Ｓ）−４−（２−メチルプロパ−１−エニル）ピロリジン−２−オン及び／又は（４Ｒ）−４−（２−メチルプロパ−２−エニル）ピロリジン−２−オンに転化させ、ｄ）工程ｃ）の生成物を水素化して（４Ｓ）−４−イソブチルピロリジン−２−オンを生成し、ｅ）工程ｄ）の生成物を加水分解してプレガバリンを生成する。 （もっと読む）

【課題】光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロ−１−プロパノールの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の製造方法は、以下の３工程から成る。


また、本発明の製造方法における鍵中間体として、新規物質である光学活性３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−フルオロプロピオン酸エステルを提供する。
本発明の製造方法では、パラジウム触媒の使用量を格段に低減することができ、且つ１回で反応を完結させることができるため、製造コストが安く、操作が簡便である。さらに、最終目的物が結晶化し、再結晶精製を行うことにより高純度品が得られる。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−ヘキサ−５−エン酸、バシトラシン等のペプチドの生成におけるその使用方法、及びそれを生成する方法に関する。
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本発明は、トランス４−アミノ−シクロヘキシル酢酸エチルＨＣｌの製法に関連し、ｄ）０．１−０．６ｂａｒの過剰圧力においてＰｄ／Ｃの存在下で４０−５０℃の間の温度、プロトン性溶媒で４−ニトロフェニル酢酸を水素化し、そして、ｅ）１−４ｂａｒの過剰圧力において５０−６０℃の間の温度でステップａ）の位置で得られた４−アミノフェニル酢酸をさらに水素化し、その後ｆ）塩化水素エタノールで１−３時間ステップｂ）で得られた４−アミノシクロヘキシル酢酸を加熱還流し、そして必要であれば溶媒を除去した後でアセトニトリルが得られた残基に加えられ、その後蒸留される。 （もっと読む）

【課題】 医薬中間体として有用な光学活性なＯ−メチルセリンまたはその塩を、入手容易な出発物質から安価な試剤を用いて、簡便且つ効率的に工業的規模で実施できる方法を提供する。
【解決手段】 入手が容易である光学活性なＮ，Ｎ−ジベンジル−セリンをＯ−メチル化し、必要に応じて加水分解した後、更に脱ベンジル化することにより、光学活性なＯ−メチルセリンまたはその塩を得る。これにより、Ｏ−メチルセリンまたはその塩が効率良く製造できる。 （もっと読む）

【課題】
無機塩を含む光学活性アミノ酸から、高純度、高収率で光学活性アミノ酸を得る製造方法を提供する。
【解決手段】
下記の（１）〜（３）の工程を含む、光学活性アミノ酸の製造方法。
（１）無機塩を含む光学活性アミノ酸を、アルコール溶媒中アルカリ金属塩として溶解させる工程
（２）前記アルコール溶媒に不溶の無機塩を除去する工程
（３）無機塩を除去した後のアルコール溶液を有機酸で処理して、光学活性アミノ酸を回収する工程。 （もっと読む）

【課題】 安価で工業的な利用に適した試薬を用いて、光学活性アミノ酸を簡便に製造する方法を提供する。
【解決手段】 化学式（１）；
【化３０】


で表される構造を有するイミダゾリジノン誘導体に非水系で酸を作用させる。これにより、従来法では困難である、触媒を被毒する官能基を有するイミダゾリジノン誘導体の１−アリールエチル基を脱離でき、更には、一段階でイミダゾリジノン環を構成しているＮ，Ｎ−架橋型置換基を脱保護し、アミノ酸またはアミノ酸エステルを簡便に製造できる。 （もっと読む）

【課題】アミノアルコール、アミノ酸の光学分割剤、およびアミノ酸のＤ、Ｌ−ｆｏｒｍの光学変換に有用な化合物を提供する。
【解決手段】グアニジンあるいはイミダゾリウム基などを有する、アミノアルコールをキラル選択的に認識し、アミノ酸のＬ−型をＤ−型に変換させる能力を有する特定構造を持つアラニンラセマーゼ模倣ビナフトール誘導体。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−プレガバリンまたはその薬学的に許容される酸付加塩の新規なエナンチオ選択的製造方法であって、一般式（Ｉ）のキラル化合物のジオキソラン環を酸加水分解して一般式（ＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩ）を酸化して一般式（ＩＩＩ）の化合物を取得し、化合物（ＩＩＩ）を一般式（ＩＶ）の化合物に変換し、化合物（ＩＶ）を塩基性加水分解に供して一般式（Ｖ）の化合物を取得し、一般式（Ｖ）の化合物を還元して鏡像異性的に純粋なＳ−プレガバリンを取得することを含んでなる方法を提供する。本発明はまた、本方法に関与する新規キラル中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１−アミノ、３−置換フェニルシクロペンタンカルボン酸エステルの個々の立体異性体の製造および単離方法を開示するものである。 （もっと読む）