本特許出願は、アミノ誘導体の代替的な調製方法に関する。特に、本出願は、抗痙攣薬として有用なラコサミド（ＬＣＭ）、（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミドの改良された製造方法に関する。特定の態様において、本発明は、２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（ＩＩ）の分割を含む、光学的に富化された（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（Ｉ）の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 ベンダムスチンおよびその薬学的な塩の新規の調製方法が記載されている。ベンダムスチンの調製に有用な新規な化合物もまた記載されている。
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本発明は、ラクチドを、ジメチルアミン，ジエチルアミン，及びメチルエチルアミンの１以上から選択されたジアルキルアミンと反応させて、Ｎ，Ｎ−ジメチルラクタミド，Ｎ，Ｎ−ジエチルラクタミド，及びＮ，Ｎ−メチルエチルラクタミドから選択されたジアルキルラクタミド，Ｎ，Ｎ−ジアルキルラクトイルラクタミド及びジアルキルアミンを含む反応混合物を形成する工程、該反応混合物を分離工程に付してＮ，Ｎ−ジアルキルラクタミドを含む生成物流、ジアルキルアミンを含む第一のリサイクル流、及びＮ，Ｎ−ジアルキルラクトイルラクタミドを含む第二のリサイクル流を形成する工程、 該複数のリサイクル流を反応工程に供給する工程、及び生成物流を単離する工程を含む、ジアルキルラクタミドを製造する方法に関する。本方法は、商業スケールでＮ，Ｎ−ジメチルラクタミド，Ｎ，Ｎ−ジエチルラクタミド，及びＮ，Ｎ−メチルエチルラクタミドの製造を許す。 （もっと読む）

【課題】 ジアセチル化合物であるビス−アセチルアミノフェニル化合物の結晶を高収率・高純度で得ることのできる、ビス−アセチルアミノフェニル化合物の結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】 特定のビス−アミノフェニル化合物と、無水酢酸とを、ビス−アミノフェニル化合物に対して１〜３質量倍のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、１〜２質量倍のＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、１〜２質量倍のＮ，Ｎ−ジメチルスルホキシドまたは１〜１２質量倍のＮ−メチルホルムアミドの存在下で反応させることによって、特定のビス−アセチルアミノフェニル化合物の結晶を得る。 （もっと読む）

【課題】アゴメチンの工業的な合成法の提供
【解決手段】７−メトキシ−１−ナフトールを反応させて、ヒドロキシ基を、ハロゲン、トシラートまたはトリフルオロメタンスルホナート基のような離脱基へと転換した後に、パラジウムの存在下でＮ−ビニルフタルイミドなどと反応させ、アルケニル化合物を得る。アルケニル基を還元して得たアミン誘導体を酢酸ナトリウム、続けて無水酢酸と反応させ（Ｉ）の化合物を効率よく合成する方法。
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【課題】医薬品イバブラジンの重要な合成中間体であるベンゾシクロブテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｖ）で示される化合物を、有機溶媒中、塩基の存在下、パラジウム触媒、ならびに有機ホスフィン含む触媒／リガンド系の存在下で環化反応に付すことを特徴とするベンゾシクロブテンの製造方法。式（Ｖ）：
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【課題】目的の分子のより効率的な合成、選択、増幅、および進化を可能にするための、これらの核心技術の改善を提供すること。
【解決手段】自然は、タンパク質のような生物学的分子を、多様化、選択、および増幅の繰り返しのラウンドを通して進化させる。自然の力および有機合成の可撓性は、核酸テンプレート合成に一体化される。本発明は、核酸テンプレート合成を実施するための様々なテンプレート構造、核酸テンプレート反応の選択性を増加するための方法、立体選択性核酸テンプレート反応を実施するための方法、核酸テンプレート合成により生じる反応生成物についての選択方法、および核酸テンプレート合成に基づく新しい化学反応の同定方法を提供する。 （もっと読む）