本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

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アミノ酸誘導体の製造方法であって、
（a）アミノ官能基が保護されている有機アミン、又はアミノ官能基が保護されているα-アミノ酸を電気化学反応に付し、α位が活性化されたアミンを形成し、
（b）前記活性化アミンを、少なくとも3個の炭素原子及び不飽和基を含むカルバニオン試薬との反応に付し、不飽和基を含む不飽和アミンを形成し、ここで、窒素に最も近い不飽和基の原子は、少なくとも2個の炭素原子によって窒素から離れており、
（c）その不飽和アミンを前記不飽和基の酸化に付し、アミノ酸誘導体を形成する、
方法。 （もっと読む）

本発明は、シクロオキシゲナーゼ阻害剤としての、鎮痛及び抗炎症性を有して副作用、特に潰瘍誘発及び痙攣促進作用を回避した、ならびに他の鎮痛薬の効果を増強する可能性を有し、その上に、抗低酸素、抗うつ及び抗パーキンソン病作用を有する一般式(I)の新規の生体アミン及びアミノ酸のフェニル-N-アシル誘導体、ならびに新規及び公知の生体アミンのフェニル-N-アシル誘導体の調製方法、製薬組成物及び一般式(I)の化合物を含む作用物質ならびにそれらの使用及び治療方法に関する。
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２−（Ｒ）−４−イソブチルアリールプロピオンアミドの代謝産物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘発される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化の阻害に有用である。本化合物は、該活性化に由来する病状の予防及び治療に用いられる。特に、これらの代謝産物は、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠いており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性の病状の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に特に有用である。

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本発明は、置換されたヒドロキシビフェニル類、それらの誘導体および生理学的に許容できる塩に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基Ｒ１、Ｒ２およびＡは定義された通り）で示される化合物、それらの生理学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、例えば血糖降下剤として、さらに、糖尿病の予防および治療に使用するための薬物として適切である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規ヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノール（ＣＫＥ、Ｊ、Ｘ及びＹは、上記の意味を有する。）、これを作製するための幾つかの方法及び中間体産物、並びに、式（Ｉ）のヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノールと栽培された植物の適合性を改善する少なくとも１つの化合物とを含有する有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのその使用に関する。

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本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO；血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、２−ハロゲン−６−アルキル−フェニル置換された、式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは上記定義のとおりである。）の新規スピロ環テトラミン酸誘導体に関する。本発明は、幾つかの方法及びこれを製造するための中間体産物並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用、並びに２−ハロゲン−６−アルキル−フェニル置換された、式（Ｉ）のスピロ環テトラミン酸誘導体と、栽培された植物の耐容性を改良する少なくとも一つの化合物とを含有する選択的除草剤にも関する。

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本発明は、本明細書中式（Ｉ）で定義される、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（ＨＤＡＣＩ）としての新規ベンズアミド誘導体の調製および製薬上の使用に関連し、その製造方法およびこれらの化合物またはその製薬上許容される塩を癌および乾癬などの細胞増殖関連疾患の治療に用いる方法に関連する。
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