ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（ただし、Rはアルキニル基であり；R¹は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、フェニル、フェニルアルキルであり、これらの基はすべて、1個以上の同じか異なるハロゲン原子；アルコキシ；アルケニルオキシ；アルキニルオキシ；アルコキシアルキル；ハロアルコキシ；アルキルチオ；ハロアルキルチオ；アルキルスルホニル；ホルミル；アルカノイル；ヒドロキシ；シアノ；ニトロ；アミノ；アルキルアミノ；ジアルキルアミノ；カルボキシル；アルコキシカルボニル；アルケニルオキシカルボニル；アルキニルオキシカルボニルのいずれかを含むことが可能であり；nは0〜3の整数である）の調製方法であって、（i）一般式（III）の化合物（ただし、R、R¹、nは上に定義した通りであり；mとm'は、独立に0または1であり；mとm'がどちらも0である場合には、Aは、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基のいずれかであり（炭素原子は8個までであることが好ましい）、場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、C_1〜4ジアルキルアミノ、シアノの中から独立に選択した1個以上の基で置換されており；mとm'の一方が0で他方が1である場合には、Aは、少なくとも2個の炭素原子（炭素原子は8個までであることが好ましい）を含むアルカンジイル基、アルケンジイル基、アルキンジイル基のいずれかであり、場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、C_1〜4ジアルキルアミノ、シアノの中から独立に選択した1個以上の基で置換されており；mとm'が両方とも1である場合には、Aは、少なくとも3個の炭素原子（炭素原子は8個までであることが好ましい）を含むアルカントリイル基、アルケントリイル基、アルキントリイル基のいずれかであり、場合によっては、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、C_1〜4ジアルキルアミノ、シアノの中から独立に選択した1個以上の基で置換されており；基Aが3個以上の炭素原子を含んでいる場合には、1個以上の炭素原子は、それぞれ、場合によっては1個の酸素原子で置換されていてもよいが、その場合には少なくとも1個の炭素原子がこの分子内の任意の2つの酸素原子の間になければならない）を、一般式（IV）の化合物と反応させて一般式（II）の化合物（ただし、R、R¹、nは上に定義した通りである）を取得し、（ii）一般式（II）の化合物を
（ただしLは離脱基である）と反応させて上に定義した一般式（I）の化合物を得る操作を含む方法が開示されている。
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【課題】低薬量で高い効力を有するとともに、対象作物に対し安全性の高い農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素原子を表し、Ｒ^３およびＲ^６は各々独立に、水素原子またはメチル基を表し（ただし、Ｒ^３およびＲ^６どちらも同時に水素原子ではない）、Ａｒ^１およびＡｒ^２は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を表し、Ｒ^ａは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基等を表し、Ｘ^１およびＸ^２は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。］で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。 （もっと読む）

【課題】総収率が高く、かつ反応のステップが少なく、効率のよい製造が得られ、薬物に含まれる不純物の含有率を規範内に押さえることができるタムスロシン、及び関連するアリル基派生物の製造方法を提供する。
【解決手段】式２のスルフォンアミド化合物の塩酸塩と式２１のエーテル化合物とを反応させて式１のタムスロシンを得る。但し、Ｒ^１，Ｒ^２はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表す。
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【課題】すぐれた免疫抑制作用等を示しかつ副作用の少ない、医薬として有用かつ新規なベンゼン化合物類、および該化合物を含む医薬を提供すること。
【解決手段】一般式


により表されるベンゼン化合物、その光学異性体またはその塩。また、この化合物を含有してなる医薬組成物、ならびに、この化合物を有効成分として含有してなる免疫抑制剤。 （もっと読む）

本明細書で開示する本発明は、好ましくは約１００ｐｐｍまたはそれ未満のオーダーの濃度で、必要に応じて、公知の天然サッカライド甘味料およびすでに知られている人工甘味料などの従来の香味剤の存在下またはこれとの混合物として、食物、飲料品および他の食用製品、または経口投与される医薬品または医薬組成物のために、食料品食物および飲み物、または医薬組成物と接触した時、甘味調整剤、甘味香味料、または甘味増強剤として作用する人工の二芳香族アミド化合物に関する。 （もっと読む）

培養細胞でサイトカインの媒介による炎症反応を阻害し、関節炎の動物モデルで骨破壊を改善し、II型糖尿病の動物モデルで血中グルコースレベルを低下させるのに有効である、新規なアシル尿素化合物、カルバマート化合物、チオカルバマート化合物、および関連化合物が提供される。これらの化合物は、糖尿病、インスリン抵抗性、炎症、炎症性疾患、免疫疾患、および癌の治療を含む、様々な治療に有用であるとして開示される。

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本発明はモノアミンオキシダーゼＢ及び／又はモノアミンオキシダーゼＡの可逆的阻害剤として有用であり、従って、哺乳動物、好ましくはヒトにおける神経疾患又は障害を治療又は予防するために有用な下式Ｉ：


（式中、Ｒ^３、Ｅ、Ｄ及びＹは明細書に定義する通りである）の化合物に関する。
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本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害（例えば1型および／または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS））の治療および／または予防を目的とした一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式（I'）のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること（その中でも阻害すること）に関する。Aは、C₂〜C₁₅-アルキニル、C₂〜C₆-アルキニルアリール、C₂〜C₆-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R¹とR²は、互いに独立に、水素とC₁〜C₆-アルキルからなるグループの中から選択される。R⁴とR⁵は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C₁〜C₆-アルキル、カルボキシ、C₁〜C₆-アルコキシ、C₁〜C₃-アルキルカルボキシ、C₂〜C₃-アルケニルカルボキシ、C₂〜C₃-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR⁴とR⁵は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R⁴とR⁵の少なくとも一方は、水素でもC₁〜C₆-アルキルでもない。

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下記式(II)：
【化１】


（式中、Ｒ¹¹、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｘ₆、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｗ、Ｚ、Ｙ、Ｔ、及びＲ¹⁸は、本出願で定義される）の化合物、又はそのエナンチオマー若しくはそのジアステレオイソマー或いはそれらの医薬的に許容しうる塩又はエステルの、パピローマウイルス、特に哺乳類のヒトパピローマウイルス感染の治療又は予防における使用。本発明は、新規化合物、医薬組成物及びこれら化合物及び組成物をパピローマウイルス感染の治療又は予防で使用する方法をも提供する。さらに詳細には、本発明は、ウイルスDNA複製に必須のE1-E2タンパク質-タンパク質相互作用を妨げることによって、パピローマウイルスDNA複製を阻害するための化合物、組成物及び方法を提供する。
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