【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを含む新規な類型の化合物に関し、式中、ｎは０または１である。Ａは、ＮＲ^１、ＯまたはＳであり、ここで、Ｒ^１は、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_１０アルコキシ、アルケニル、アリール、アルキルアリールまたはアリールアルキルである。Ｘは、カルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基、またはカルボキシレート残基、ホスホネート残基もしくはホスフェート残基で任意選択で置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル残基である。ＹおよびＺは、明細書中に記載のとおりである。
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本発明は、ラクトンの開環(共)重合用触媒としての、塩基とスルホンアミドからなるシステムの利用に関するものである。本発明は又、新規なスルホンアミド及び、塩基と組合せたスルホンアミドの触媒システムとしての利用を含むラクトンの開環(共)重合方法にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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【課題】低薬量で高い殺虫効果を示す殺虫剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】



｛Ｌ_１はＱ_１またはＤ_１Ｑ_１、Ｌ_２はＱ_２またはＤ_２Ｑ_２（式中Ｄ_１、Ｄ_２は種々の結合様式を示し、Ｑ_１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル基、置換フェニル基、置換複素環基などを示し、Ｑ_２は、置換フェニル基、置換複素環基等を示す。）を示し、Ｘは水素原子、ハロゲン原子、ｎは０から４の整数を示し、ＡはＸで置換されても良い炭素原子、窒素原子などを示し、Ｋは、Ａと、Ａが結合する２個の炭素原子と共に、５員または６員の芳香族環に由来する環状連結基を形成するのに必要な非金属原子群を示す。｝で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 （もっと読む）

ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のＰＧＤ_２依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 （もっと読む）

【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

炎症および免疫関連疾患および身体状態の治療に有用な、化合物、薬学的組成物、および方法を提供する。詳細には、本発明は、アトピー性疾患、炎症状態、および癌に関与するタンパク質の機能および／または発現を調節する化合物を提供する。本発明の化合物は、式Ｉのカルボン酸誘導体であり、式中Ｒ１は、アルキルまたはシクロアルキルであり；Ｒ２は、ハロ、アルキルＩ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはシクロアルキルであり；およびＸはクロロまたはフルオロである。


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本発明は、一般的な化学合成分野、より特定的には、特定のヒドロキサム酸化合物とくにPXD101およびBelinostat（登録商標）としても知られる(E)-N-ヒドロキシ-3-(3-フェニルスルファモイル-フェニル)-アクリルアミドの合成方法に関する。この方法は、たとえば、（SAF）スルホンアミド形成の工程、（PUR_C）場合により行いうる精製の工程、（AAA）アルケニル酸付加の工程〔ただし、この工程は、（i）：順次、（ACAEA）アルケニルカルボン酸エステル付加の工程、（PUR_E）場合により行いうる精製の工程、および（CAD）カルボン酸脱保護の工程、または（ii）：（ACAA）アルケニルカルボン酸付加の工程、のいずれかを含む〕、（PUR_F）場合により行いうる精製の工程、（HAF）ヒドロキサム酸形成の工程、および（PUR_G）場合により行いうる精製の工程を含む。 （もっと読む）