血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
（もっと読む）

【課題】新規な化合物、前記化合物を含む医薬組成物および診断キット、並びに前記化合物を用いてＮＡＡＬＡＤアーゼ酵素活性の抑制、ＮＡＡＬＡＤアーゼレベルが変化する疾患の検出、ニューロン活性の発揮、ＴＧＦ−β活性の発揮、血管形成の抑制およびグルタミン酸異常、糖尿病性神経障害、痛み、強迫性障害、前立腺疾患、癌および緑内障の治療を提供する。
【解決手段】チオールを含むＮＡＡＬＡＤアーゼ抑制物質。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｇは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ²はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ³及びＲ⁴は各々独立して、Ｃ１〜Ｃ４鎖式炭化水素基または水素原子を表し、Ｒ⁵は少なくとも１つのフッ素原子を含むＣ１〜Ｃ５ハロアルキル基またはフッ素原子を表し、Ｒ⁶はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基または-(Ｇ¹)ｑ-Ｒ⁸基を表し、Ｒ⁷はアミノ基等を表し、Ｒ⁸はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ４鎖式炭化水素基を表し、ｍは０〜５の任意の整数を表し、ｎは０〜２の任意の整数を表し、ｐは０または１を表し、ｑは０または１を表し、Ｇ¹は酸素原子等を表す。〕で示される含フッ素有機硫黄化合物は有害節足動物に対して優れた防除効力を有する。
（もっと読む）

本発明は式Ｉ：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｘ、およびＲ^５−７は、明細書で定義する通りである）の化合物およびその製薬的に許容される塩に関する。式Ｉの化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗薬活性およびＮＥＰ阻害活性を有する。本発明は、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の一態様は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびＮＥＰ酵素阻害活性の両方を有する化合物の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、高血圧または心不全を治療する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、インスリン放出、ＧＬＰ−１放出、およびインスリン感受性を強化する方法、インスリン遺伝子発現を増加する方法、胃液分泌および胃内容排出およびグルカゴン分泌を減少させる方法、および食物の摂取を抑制する方法、並びに真性糖尿病、インスリン抵抗症候群、高血糖症、および肥満症を処置する方法であって、有効量のＴＲＰＭ５阻害物質を対象に投与することを含む方法に関する。本発明は、インスリンの分泌を強化するためのＴＲＰＭ５阻害物質の使用を目的とする。したがって、本発明により、インスリンの増加に確実に反応する真性糖尿病などの症状を処置するために、ＴＲＰＭ５阻害物質を使用することができる。 （もっと読む）

【課題】スマイルス転位反応における問題を解決し、医薬、農薬、あるいは多くの汎用化学品の製造中間体として有用な種々の芳香族化合物を、スマイルス転位反応を利用して効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】式（I）


［式中、Ａ環は置換基を有していてもよい芳香族同素または複素環を示す。Ｘは−Ｏ−などを、Ｙは−ＮＲ¹−などを示す。Ｂは置換基を有していてもよい芳香族同素または複素環、あるいは置換されていてもよいエチレン基を示す。］で表される化合物またはその塩をスマイルス転位反応に付す置換芳香族化合物またはその塩の製造法であって、塩基性の水酸化物の存在下、アミド系溶媒中でスマイルス転位反応を行うことを特徴とする置換芳香族化合物またはその塩の製造法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式（I）で表わされる化合物（式中、X¹は、-C(R¹)(R²)X²または-X³であり；そして、R³とR⁴は、独立に-C(R¹⁶)(R¹⁷)X⁷である）、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と；このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹はＣ３−Ｃ６フルオロアルキル基を表し、Ｒ²はシアノ基、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ⁵又はＣ（＝Ｓ）Ｒ⁶を表し、Ｒ³は水素原子、ハロゲン原子又はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ⁴はＣ１−Ｃ５フルオロアルキル基を表し、Ｒ⁵及びＲ⁶は各々、はＣ１−Ｃ４アルコキシ基、１個若しくは２個のＣ１−Ｃ４アルキル基で置換されていてもよいアミノ基又はＣ２−Ｃ５環状アミノ基を表し、ｎは０、１又は２を表す。〕で示される含フッ素有機硫黄化合物は有害節足動物に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの基Ｙを含む脂肪酸アルカノールアミド類またはポリオールアミド類であって、Ｙが、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ−Ｏ−、ＳＦ_５−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２Ｓ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ］_２Ｎ−もしくは［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ａ］ＮＨ−を表し、ここでａが０〜５の範囲から選択される整数を表すか、または式（Ｉ）（式中ＲｆがＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−、ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ−Ｏ−、ＣＦ_３-（ＣＨ_２）_ｒ−Ｓ−、ＣＦ_３ＣＦ_２−Ｓ−、ＳＦ_５−（ＣＨ_２）_ｒ−もしくは［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］_２Ｎ−、［ＣＦ_３−（ＣＨ_２）_ｒ］ＮＨ−もしくは（ＣＦ_３）_２Ｎ−（ＣＨ_２）_ｒ−を表し、Ｂが単結合、Ｏ、ＮＨ、ＮＲ、ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）−Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ、Ｏ−ＳＯ_２もしくはＳＯ_２−Ｏを表し、Ｒが１〜４個のＣ原子を有するアルキルを表し、ｂが０もしくは１を表し、ｃが０もしくは１を表し、ｑが０もしくは１を表し、ここでｂおよびｑからの少なくとも１つのラジカルが１を表し、ｒが０、１、２、３、４もしくは５を表す）を表す化合物、これらの化合物の製造方法、ならびにこれらの界面活性化合物の使用に関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、記号は、明細書中の意味を有する化合物、並びに化合物（Ｉ）の製造方法、化合物（Ｉ）を含む殺虫組成物及び相乗的混合物、昆虫、ダニもしくは線虫を、該害虫又はそれらの給餌、棲息環境もしくは繁殖地と式（Ｉ）の化合物の殺虫有効量との接触によって防除する方法、及び寄生虫による外寄生もしくは感染に対して動物を治療、防除、抑制もしくは保護するための方法において、該動物に式（Ｉ）の化合物の殺寄生虫有効量を経口的に、局所的にもしくは非経口的に投与もしくは適用することを含む方法。 （もっと読む）