【課題】高い効果を有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


｛式中、A_１、A₂、A₃、A₄は炭素原子、窒素原子等を示し、R₁はC1−C6アルキル基、R₂、R₃は水素原子、C1−C4アルキル基、C1−C4アルキルカルボニル基等を示し、G₁、G₃は酸素原子は硫黄原子を示し、Xは水素原子、ハロゲン原子、C1−C4アルキル基、アミノ基等を示し、ｎは０〜４の整数を示し、Qはフェニル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、芳香族複素環基等を示す。｝で表される化合物及びこれを有効成分とする殺虫剤。 （もっと読む）

以下にインスリン耐性、レプチン耐性、あるいは高血糖に関連するインスリン代謝異常の治療に有用なフォーミュラ(I)に基づく化合物および薬学上適正な塩が明示される。発明の化合物は、糖尿病や、その他癌や神経変性障害のようなPTP媒介疾患治療に有用なプロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ1B(PTP-1B)を含む。また、発明の化合物の調合構成、および前述の疾病治療の方法が開示される。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、モダフィニルの改良製法を対象とする。その方法では、ハロアセトアミドと、チオ尿素とベンズヒドロールの反応生成物との水性溶液中での反応により、ベンズヒドリルチオアセトアミドを高い収率と純度で製造する。ハロアセトアミドを用いるこの反応は、炭酸カリウムなどの塩基性塩をその中に溶解した水およびジメチルホルムアミドなどの有機溶媒を含む溶媒中で実施する。生じるベンズヒドリルチオアセトアミドを酸化し、医薬用モダフィニルを得ることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容しうる塩がここに提供される（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ_2’、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＸは、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、例えば、肥満症、ＩＩ型糖尿病および代謝症候群等の疾患の処置に有用である。
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一般式［Ｉ］


［式中、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は単結合；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは低級シクロアルキル；ｎは０〜２；Ｒ^１、Ｒ^２は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^１が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^２がＲ^４又はＲ^６と一体となって低級アルキレン；Ｒ^３、Ｒ^４は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^３とＲ^４が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^３が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^４がＲ^２又はＲ^６と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^５、Ｒ^６は（ｉ）各々独置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子；（ｉｉ）Ｒ^５とＲ^６が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族５〜６員複素環式基を形成する；又は（ｉｉｉ）Ｒ^５が置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子を表し、Ｒ^６がＲ^２又はＲ^４と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^７は低級アルキルを表す］
で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及びグリシントランスポータータイプ２（ＧｌｙＴ２）の輸送活性阻害における該化合物の使用。
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本発明は、式(I)の3-スルファニルプロパンアミド化合物またはその塩および/もしくは溶媒和物、[式中、a) R₁およびR₂は独立に、水素原子、場合により置換されているC₁〜C₂₀アルキル基、場合により置換されている飽和または不飽和の炭化水素に基づく環、を表し、b) R₃は、水素原子、場合により置換されているC₁〜C₂₀アルキル基、場合により置換されている飽和炭化水素に基づく環、を表す]、の少なくとも1つの有効量の、ケラチン線維、特にヒトのケラチン線維を、これらの成長を誘発および/または促進させるために、これらの損失を停止させおよび/またはこれらの密度を増大させるために、手入れおよび/または修復するための組成物中における使用に関する。本発明はまた、新規な3-スルファニルプロパンアミド化合物ならびにこれらを含有する、ケラチン線維の密度を増大させること、および/またはこれらの外観を向上させること、および/またはこれらの白髪を減少させることを目的とする組成物にも関する。本発明はまた、ケラチン線維の成長を促進させること、ならびに/またはこれらの損失を停止させること、ならびに/またはこれらの色素沈着を促進させること、ならびに/またはこれらの脱色素および/もしくは退色を制限することを目的とする美容上の処置方法にも関する。
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【解決課題】
本発明は２−オキソ−４−メチルチオブタン酸（Ｉ）、その塩及び誘導体の調整方法に関する。
【化１】


（式中、ＲはＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ’、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’Ｒ’’から選択される基を表し、またＲ’及びＲ’’は、１個から１２個の炭素原子を有する直鎖状又は分枝状アルキルラジカル及び３個から１２個の炭素原子を有するシクロアルキルラジカルのグループから相互に独立に選択される。）
【解決手段】
本発明に係る方法によれば、ブタ−３−エン−１、２−ジオール（ＩＩ）が触媒の作用により選択的に酸化されて２−オキソブタ−３−エン酸（ＩＩＩ）を生じ、メチルメルカプタンが選択的に２−オキソブター３−エン酸（ＩＩＩ）と縮合される。２−オキソ−４−メチルチオブタン酸（Ｉ）とその塩又は誘導体は、食品又は食餌サプリメントとして、特に動物飼養において使用される。
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一般式（２）で示される４−アルキルチアゾリジン−４−カルボン酸アミド又はその塩を加水分解して一般式（１）で示される２−アルキルシステインアミド又はその塩を得る、２−アルキルシステインアミド又はその塩の製造方法。


（一般式（１）中、Ｒは、炭素数１〜４の低級アルキル基を示す。）


（一般式（２）中、Ｒは、炭素数１〜４の低級アルキル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、各々独立に、水素若しくは炭素数１〜４の低級アルキル基、又は互いに結合して炭素数４〜７の脂環式構造をとる。但し、Ｒ_１及びＲ_２は両者が同時に水素であることはない。）
一般式（１）の化合物を２−アルキル−Ｌ−システインアミドを立体選択的に加水分解する活性を有する微生物の菌体又は菌体処理物を作用させて、２−アルキル−Ｌ−システインを生成せしめる。
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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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