一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、下記一般式（１）


により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。さらに、脳梗塞、特に脳梗塞急性期に伴う神経症候を改善する予防及び／又は治療薬として有用である。
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本発明は、PDE IV阻害剤(2)と式(1)(式中、Xは説明及び特許請求の範囲で定義される意味を有するものである。)の塩に基づく新規な医薬組成物及び呼吸器疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】優れた活性化血液凝固第Ｘ因子阻害作用を有し、血液凝固性疾患の治療薬又は予防薬として有用なベンズアミジン誘導体及びそれらの薬理上許容される塩を提供する。
【解決手段】Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 等の化合物及びその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される疾患または状態を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンド組成物およびヒスタミン−３受容体に拮抗または作働する方法も開示されている。
【化１】

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【課題】 含窒素へテロ環化合物を製造するに際し、高収率で且つ反応速度の速い製造方法を提供すること。
【解決手段】 アリールスルホネート化合物（１）とイオウ化合物（２）を反応させることを特徴とする含窒素ヘテロ環化合物（３）の製造方法。




（２）
［式中、Ａｒは芳香族基、Ｒ^１はアルキル基、アルケニル基等、Ａは水素原子、アルキル基、アリール基等、Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アリール基等、Ｍはアルカリ金属原子又はアルカリ土類金属原子を表す。Ｍがアルカリ金属原子であるときにｍは１であり、Ｍがアルカリ土類金属原子であるときにｍは２である。］ （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が本明細書及び請求項（クレーム）に記載のものであることを特徴とする式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はＨ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）