国際特許分類[C07D207/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合していない5員環からなる複素環式化合物 (2,554) | 環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみを有するもの (2,439) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に二重結合を有しないもの (1,128) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (700) | 酸素原子または硫黄原子 (183)
国際特許分類[C07D207/12]に分類される特許
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IV型ホスホジエステラーゼの阻害剤
【解決課題】本発明は、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE)の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びIV型ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。
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Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤
一般式(I)
(式中、nは1〜10の整数を表し、R1は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、CONR7R8などを表し、R2は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、R3およびR5は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、R4およびR6は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す)で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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神経及び神経精神病の疾患の治療のためのグリシントランスポーター1(GlyT−1)阻害剤としての2,5−二置換フェニルメタノン誘導体
本発明は、一般式(I)[式中、R1は、−OR1、−SR1であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり;R1は、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、又は−(CH2)n−シクロアルキルであり;R2は、−S(O)2−低級アルキル又は−S(O)2NH−低級アルキルであり;R3は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、CN、NO2、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキル、ハロゲンもしくはハロゲンにより置換された低級アルキルからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり;nは、1又は2であり;mは、1又は2である]で示される化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。一般式(I)で示される化合物は、グリシントランスポーター1(GlyT−1)の良好な阻害剤であることが見出された。
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抗コリン作用化合物及びβ−擬似剤に基づく新規医薬組成物
【課題】頻脈、動悸、狭心症様愁訴及び不整脈といった、β交感神経擬似剤の副作用を実質的に減少することができる新規医薬組成物及びその使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、持続性抗コリン作用剤及び持続性β-擬似剤に基づく新規医薬組成物に関する。本発明はまた、該医薬組成物の製造方法及び気道の疾患の治療における該組成物の使用に関する。
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ピロリジン誘導体の製造方法
本発明は、優れたVLA−4阻害作用と安全性を有する1,4−トランスシクロヘキサンカルボン酸誘導体(1)を得るために工業的に有利な製造方法およびその製造方法に有利な製造中間体を提供する。
すなわち、本発明は、下記に従って、式(I)の化合物を式(VI)の化合物に変換する方法に関する。
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アルキルエーテル誘導体またはその塩を含有する網膜神経疾患の予防・治療剤
次の一般式[1]
「式中、R1およびR2は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基などの置換基;R3は、アルキルアミノ基、アミノ基またはヒドロキシル基;A環は、5員もしくは6員の芳香族複素環またはベンゼン環;mおよびnは、1〜6の整数;pは、1〜3の整数。」
で表されるアルキルエーテル誘導体またはその塩は、網膜神経細胞保護作用を示すことから緑内障、糖尿病性網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、黄斑変性症、未熟児網膜症などの網膜神経疾患の予防および/または治療剤として有用である。
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HIV−1逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤
本発明は、R1、R3、R4、X、W、Y、およびmが記述の中で規定される式(I)のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化1】
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レニンの活性に依存する疾患の処置のためのピロリジン誘導体
新規3−モノ−、3,4−ジ−および3,4,4,−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけ適当なレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物;レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用;適当なレニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用;該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および/または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程を記載する。該置換ピロリジン化合物はとりわけ式I
【化1】
[式中、置換基は明細書に記載の通りである。]の化合物である。
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ヒト腫瘍発現CCXCKR2の阻害剤
SDF−1またはI−TACケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、CCXCKR2受容体へのSDF−Iおよび/またはI−TAC結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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TACEのインヒビター
本発明は、腫瘍壊死因子−α変換酵素(TACE)を阻害する化合物、その組成物、ならびに疾患を処置するためにそれらの化合物および組成物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、代表的には、関節炎、炎症、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸窮迫症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、アルツハイマー病、器官移植片毒性、悪液質、アレルギー性反応、アレルギー性接触過敏症、癌、組織潰瘍形成、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントのゆるみ、アテローム性動脈硬化症、大動脈動脈瘤、うっ血性心不全、心筋梗塞、発作、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、子宮内膜症、全身アレルギー、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、片頭痛、うつ病、髄膜炎、神経障害性疼痛、脳のアミロイドアンギオパチー、ヌートロピックまたは認知増強薬などの処置において有用であり得る。 (もっと読む)
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