可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
（もっと読む）

本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

（もっと読む）

【課題】安価かつ安全で、環境負荷が少ない製造方法によって光学活性な３−ヒドロキシピロリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


（式中、＊は、不斉中心を意味する。）で表される光学活性化合物と、一般式（２） Ｈ_２Ｎ−Ｒ（式中、Ｒは水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、ベンジル基、アリール基。）で表される化合物から、還元的なアミノ化反応及び環化反応によって、一般式（４）


（式中、＊およびＲは、前記一般式（１）、（２）の＊およびＲと同義。）で表される光学活性化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】簡便、高収率、且つ安全にベンジルオキシピロリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（R^１はｉ）水素原子、ii）アルキル基、iii）アリール基を表し、R²はｉ）水素原子、ii）アルコキシ基、iii）アルケニルオキシ基、iv）アラルキルオキシ基、ｖ）アルキル基、vi）アリール基を表し、また、水酸基はピロリジン環の２、３位のいずれであってもよい。）
で示されるピロリジノール誘導体に対して、該ピロリジノール誘導体と反応しない有機溶媒と水の混合液中、アルカリ金属の水酸化物および相関移動触媒の共存下、一般式（II）
【化２】


（R³はｉ）水素原子、ii）アルキル基、iii）アルコキシ基、iv）アルケニル基を表し、Xはハロゲン原子を表す。）で示されるベンジルハライド誘導体を反応させることを特徴とする一般式（III）
【化３】


で示されるベンジルオキシピロリジン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

一般式(Ia)または(Ib)で示されるソフト型抗コリン作動性エステル類。式中、Ｒ₁およびＲ₂は、どちらもフェニルであるか、またはＲ₁とＲ₂の一方がフェニルで、他方はシクロペンチルであり；Ｒは直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルであり；そしてＸ^-は１価の負電荷を持つアニオンであり；各＊印はキラル中心を示し、該化合物は特に指定しない限り、各キラル中心においてＲ,ＳもしくはＲＳ立体異性配置を有するか、またはその混合物である。
【化２３】

（もっと読む）

【課題】Ｄ−リボフラノシドのアザ糖類似体であり、ヌクレオシド及び核酸合成を調節する薬剤への中間体として有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−エリスロ−４−ペンツロソン酸エステル類を出発物質として、オキシム化、ラクタム化等により３，４−ジアセトキシ−５−アセトキシメチル−２−ピロリドン等のピロリドン類を得、さらに該ピロリドン類を還元して１，４−ジデオキシ−１，４−イミノ−Ｄ−リビトール等のピロリジン類を製造する。 （もっと読む）

【課題】簡便、高収率、且つ安全にベンジルオキシ含窒素環状化合物の製造法を提供する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、ｉ）水素、ｉｉ）炭素数１〜４のアルコキシル基、ｉｉｉ）炭素数２〜４のアルケニルオキシ基、ｉｖ）アラルキルオキシ基、ｖ）アルキル基、ｖｉ）アリール基から選択された基を示し、式中ｎは、３〜６の整数を示す）で表される含窒素環状アルコール誘導体を、ジメチルスルホキシド溶媒中、アルカリ金属の水酸化物存在下、ベンジルハライド誘導体と反応させることを特徴とする、一般式（２）
【化２】


（式中Ｒ^１は、式（１）中のＲ^１と同様の基を示し、式中Ａｒは、置換もしくは無置換のベンゼン環を示し、式中ｎは、３〜６の整数を示す）で表されるベンジルオキシ含窒素環状化合物の製造法。 （もっと読む）