【課題】光学活性モノスルホネート化合物の製造方法の提供。
【解決手段】ジオール化合物の片方の水酸基のみを選択的にモノスルホニル化する、モノスルホネート化合物の製造方法。特に、メソ−１，２−ジオール化合物（ＩＩ）およびスルホニル化剤（ＩＩＩ）を、光学活性ビスオキサゾリン化合物（ＩＶ）、金属塩（Ｖ）および塩基の存在下反応させる、光学活性モノスルホネート化合物（Ｉ）の製造方法；
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【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応
生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネル調節化合物、例えば塩酸ベルナカラントを用いて、不整脈および他の疾患または障害を治療および予防する方法を提供する。さらに、本発明は、不整脈の予防に有効な塩酸ベルナカラントの制御放出経口製剤および投薬量を提供する。本発明のいくつかの方法および製剤は、シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６をコードする遺伝子の多型による薬物代謝の改変を有すると特定された被験体の不整脈および他の疾患または障害の治療および予防に適合させたものである。
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本発明は、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の１または２以上のサブタイプの処置に有用な、または下痢の処置に有用な方法に関する。本発明は、末梢選択的カッパ−オピエートアゴニスト、特にＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドおよび／またはその薬学的に許容し得る塩の、下痢型ＩＢＳ（ＩＢＳ−Ｄ）または便秘と下痢が交互に生じるＩＢＳ（ＩＢＳ−Ａ）を有する対象、または下痢を有する対象を処置するための使用に関する。
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【課題】α位が置換されている環状含窒素化合物の置換基が導入されている側のα位にさらに置換基を導入すること。
【解決手段】窒素がシアノ基で保護されたα−置換環状含窒素化合物を、有機溶媒中で電極酸化して、窒素がシアノ基で保護されたα，α−ジ置換環状含窒素化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】心室不整脈ならびに心房不整脈双方について、新しい抗不整脈処置を同定する要望を満足させるポリエチレングリコール（ＰＥＧ）化イオンチャネル調節化合物を提供する。
【解決手段】イオンチャネル調節化合物に結合された１以上のＰＥＧ部分を含む、イオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体。１つの実施形態において、上記ＰＥＧ部分が、リンカーを介して上記イオンチャネル調節化合物に結合される。本発明の化合物はまた、その化合物のいずれかの原子価の、ＰＥＧ部分に対する結合での置換によってＰＥＧ部分に結合され得る。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。本発明の一態様は、式（１）の化合物（式中、Ｔ、Ａ及びＸは、本明細書に記載する通りである）を提供する。
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【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）

【課題】心室不整脈ならびに心房不整脈双方について、新しい抗不整脈処置を同定する要望を満足させること。
【解決手段】イオンチャネル調節化合物に結合された１以上のＰＥＧ部分を含む、イオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体。１つの実施形態において、上記ＰＥＧ部分が、リンカーを介して上記イオンチャネル調節化合物に結合される。本発明の化合物はまた、その化合物のいずれかの原子価の、ＰＥＧ部分に対する結合での置換によってＰＥＧ部分に結合され得る。 （もっと読む）

【解決手段】 下記式（Ｉ）


で表される化合物、その製薬学的に許容される塩、それらの溶媒和物を有効成分とする神経因性疼痛治療剤。
【効果】 経口投与が可能で、中枢作用などの副作用が少なくより安全性が高く、有効性に優れた神経因性疼痛治療剤である。 （もっと読む）