ガンマセクレターゼ阻害剤としての、炭素環および複素環アリールスルホン
本発明は、式：Ｒ２およびＲ３、またはＲ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ２およびＲ３、またはＲ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはエステル：
【化１】
（式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−ＮＲ１−および−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１）−からなる群から選択され；
各Ｒ１は、独立して、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）−ＯＲ５、（４）アルキレン−ＯＲ５、（５）−アルキレン−Ｒ６、（６）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、（７）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−アルキル、（８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（９）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（１０）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（１１）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、（１３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、（１４）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（１５）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（１６）−Ｒ８、（１７）−アルキレン−Ｒ８、（１８）−ＮＨＲ５、（１９）−Ｎ（Ｒ５）２、（２０）−アルキレン−ＮＨＲ５、（２１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ５）２、（２２）アルケニル、（２３）−ＮＨ−Ｒ８、（２４）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｒ６、（２５）−ＮＨＣＨ（Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−アルキレン−ＯＨ、（２６）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルケニルおよび（２７）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）−アルケニルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ２およびＲ３、Ｒ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合することが示されている原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、該縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換され、ただしＸが−Ｏ−であり、ｍが１である場合、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４のうちの少なくとも１個は、Ｈではなく；
各Ｒ５は、独立して、（１）Ｈ、（２）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（３）ヒドロキシル置換アルキル、（４）Ｒ６、（５）Ｒ７、（６）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（９）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキル基は、独立して選択される）、（１２）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１３）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（１５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ７、（１６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（１７）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１８）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（１９）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（２０）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、（２１）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（２２）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（２３）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（２４）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ７、（２５）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（２６）−アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（２７）−アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（２８）−アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６、（２９）−アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ７、（３０）−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（３１）−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（３２）−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｒ６、（３３）−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｒ７、（３４）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（３５）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（３６）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（３７）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、（３８）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（３９）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（４０）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（４１）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ７、（４２）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（４３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ６、（４４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ７、（４５）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（４６）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−Ｒ６、（４７）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−Ｒ７、（４８）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキル基は独立して選択される）、（４９）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）Ｒ６、（５０）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）Ｒ７、（５１）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキル基は独立して選択される）、（５２）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）−Ｒ６、（５３）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）−Ｒ７、（５４）−アルキレン−ＯＨ、（５５）−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、（５６）−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ８、（５７）−アルキレン−ＣＮ、（５８）−Ｒ８、（５９）−アルキレン−ＳＨ、（６０）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ８、（６１）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−アルキレン−Ｒ６、（６２）ハロ置換アルキレン、（６３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（６４）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（６５）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（６６）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（６７）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、（６８）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（６９）−アルキレン−Ｒ８、（７０）−Ｓ（Ｏ）２−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７１）ヒドロキシ置換ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７２）−アルキレン−ＮＨ２、（７３）−アルキレン−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（７４）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、（７５）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７６）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７７）−アルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７８）−アルキレン−Ｒ６、（７９）−アルキレン−Ｒ７、（８０）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（８１）−アルキレン−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各−Ｓ（Ｏ）２ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は独立して選択される）、（８２）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、（８３）−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（８４）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（８５）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（８６）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（８７）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ６、（８８）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ８、（８９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６、（９０）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｒ６、（９１）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９２）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９３）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ２、（９４）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（９５）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９６）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９７）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、独立して選択される）、（９８）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９９）−アルキレン−Ｏ−Ｒ６、（１００）−アルキレン−Ｒ７、（１０１）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（１０２）−アルキレン−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、（１０３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１０４）ハロアルキル、（１０５）ハロ、（１０６）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、（１０７）＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１０８）＝Ｎ−Ｏ−アルキレン−Ｒ６、（１０９）＝Ｎ−Ｏ−アルケニル、（１１０）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６、（１１１）＝Ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（１１２）アルケニル、（１１３）＝Ｒ８、（１１４）−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｓｉ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）３（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１１５）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキレン−Ｒ６）２（式中、各アルキレン−Ｒ６部分は独立して選択される）、（１１６）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、（１１７）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、（１１８）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１１９）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、（１２０）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１２１）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ８、（１２２）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（１２３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、（１２４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｒ８、（１２５）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−ＯＨ（たとえば、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ）、（１２６）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ハロＣ１−Ｃ６アルキル）、（１２７）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、（１２８）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、（１２９）−アルキレン−ＮＨＳＯ２Ｎ（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３０）−アルキレン−ＮＨＳＯ２ＮＨアルキル、（１３１）−アルキレン−Ｎ（アルキル）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３２）−アルキレン−Ｎ（アルキル）−ＳＯ２ＮＨアルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３３）−アルキレン−Ｏ−ＳＯ２−アルキル、（１３４）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３５）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨアルキル、（１３６）−アルキレン−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３７）−アルキレン−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨアルキル、（１３８）−ＣＮ、（１３９）−アルキレン−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４０）−アルキレン−ＣＨ（ＯＨ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２（たとえば、−アルキレン−ＣＨ（ＯＨ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４１）−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｒ８、（１４２）−アルキ
レン−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｒ８、（１４３）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（１４４）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、（１４５）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４６）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４７）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４８）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４９）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｒ８、（１５０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｒ６、（１５１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アルキレン−Ｒ６、（１５２）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１５３）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１５４）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（１５５）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１５６）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（１５７）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１５８）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１５９）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１６０）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１６１）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１６２）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（１６３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１６４）＝Ｎ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（１６５）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｒ８、（１６６）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）（式中、各アルキル基は独立して選択される）、（１６７）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキル基は独立して選択される）、（１６８）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アルキレン−Ｒ８、（１６９）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アルキレン−ＯＨおよび（１７０）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ６は、非置換（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、１個以上のＬ１基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、非置換（Ｃ５−Ｃ１４）ヘテロアリールおよび１個以上のＬ１基で置換されている（Ｃ５−Ｃ１４）ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、非置換シクロアルキルおよび１個以上のＬ３基で置換されているシクロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒは、（ａ）非置換アリール、（ｂ）１個以上のＬ１基で置換されているアリール、（ｃ）非置換ヘテロアリールおよび（ｄ）１個以上のＬ１基で置換されている置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ９は、架橋多環式ヘテロシクロアルキル環であって、該Ｒ９部分は非置換であるか、または該Ｒ９部分は１個以上のＬ２基で置換されている環であり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−アルキレン−ＯＨ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシアルコキシ−およびアルコキシアルコキシ−からなる群から選択され；
各Ｌ２は、独立して、（ａ）−ＯＨ、（ｂ）アルキル、（ｃ）１個以上の−ＯＨ基で置換されているアルキル、（ｄ）ハロ、（ｅ）ハロアルキルおよび（ｆ）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
各Ｌ３は、独立して、−ＣＮ、＝Ｏ、Ｒ５、−ＯＲ５、＝Ｎ−Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または３であり；ただし、
置換基−ＯＲ５に関して、Ｒ５部分およびこれが結合する酸素原子は、−Ｏ−Ｏ−基を形成せず；
置換基−ＯＲ５、＝Ｎ−Ｒ５および−ＮＨＲ５に関して、Ｒ５は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＮＨアリールまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＨではない）。
【請求項２】
請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ５、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ５、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；あるいは
Ｒ２およびＲ３、Ｒ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合することが示される炭素原子と一緒になって、縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環は、非置換、または１個以上のＬ３基で置換され；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ６からなる群から選択され、ただし、Ｘが−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｍが１である場合、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４のうちの少なくとも１個は、Ｈではなく；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ６は、非置換（Ｃ６−Ｃ１４）アリールおよび１個以上のＬ１基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１４）アリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されている（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、非置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルおよび１個以上のＬ３基で置換されている（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
各Ｌ２は、独立して、-ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＯＨ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される）。
【請求項３】
各Ｌ３は、独立して、＝Ｏ、Ｒ５、−ＯＲ５および−ＮＨＲ５からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
各Ｌ３は、同じまたは異なる−ＮＨＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＯＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
以下の式（ＩＡ）：
【化２】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項８】
以下の式（ＩＢ）：
【化３】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／または エステル。
【請求項９】
以下の式（ＩＣ）：
【化４】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１０】
以下の式（ＩＤ）：
【化５】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１１】
以下の式（ＩＥ）：
【化６】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１２】
請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ１は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルキレン−ＯＲ５、−アルキレン−Ｒ６、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルおよびアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルキレン−ＯＲ５および−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり；
Ｒ６は、非置換アリールおよび１個以上のＬ１基で置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨまたはヘテロシクロアルキルであり；
ｎは、０、１または２である）。
【請求項１３】
請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ１はＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｒ６、−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、１個以上のＬ２基で置換されている−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、１個以上のＬ２基で置換されている−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ピペリジルおよび−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＨ、１個以上のＬ２基で置換されている−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ピペリジル、１個以上のＬ２基で置換されている−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ３および−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ６は、非置換フェニルおよび１個以上のＬ１基で置換されているフェニルからなる群から選択され；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり；
各Ｌ１は、独立して、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ３であり；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨまたはピペリジルであり；
ｎは、０、１または２である）。
【請求項１４】
【化７】
【化８】
【化９】
からなる群から選択される、請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１５】
請求項８記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルキレン−ＯＲ５、−アルキレン−Ｒ６、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｒ８およびアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキルおよびアルキレン−ＯＲ５からなる群から選択され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合することが示される炭素原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換されていて；
Ｒ４は、Ｈ、アルキルおよび−アルキレン−Ｒ６からなる群から選択され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ６は、非置換アリールおよび１個以上のＬ１基で置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、非置換シクロアルキルおよび１個以上のＬ３基で置換されているシクロアルキル群からなる群から選択され；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨ、アルキル、１個以上の−ＯＨ基で置換されているアルキルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
各Ｌ３は−ＯＲ５であり；
ｎは、０〜３の整数である）。
【請求項１６】
請求項８記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｒ６、−ＣＨ２−Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＲ５、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２および−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＨおよび−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３からなる群から選択され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合することが示される炭素原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘプチルまたはテトラヒドロピラニル環を形成し、ここで、該縮合シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘプチルまたはテトラヒドロピラニル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換されていて；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２−Ｒ６からなる群から選択され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７から選択され；
Ｒ６は、非置換フェニルおよび１個以上のＬ１基で置換されているフェニルからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ピペリジル、１個以上のＬ２基で置換されているピペリジル、非置換ピペラジニル、１個以上のＬ２基で置換されているピペラジニル、非置換ピロリジニルおよび１個以上のＬ２基で置換されているピロリジニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、非置換シクロプロピルおよび１個以上のＬ３基で置換されているシクロプロピルからなる群から選択され；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり；
各Ｌ１は、独立して、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ３であり；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ、ピペリジルおよび−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され；
各Ｌ３は、独立して、−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり；
ｎは、０、１、２または３である）。
【請求項１７】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
からなる群から選択される、請求項８記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１８】
Ｒ１は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はＨであり；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
ｎは、０、１または２である、請求項９記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１９】
Ｒ１は、Ｈおよび−ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はＨであり；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり、；
各Ｌ１は、独立して、ＦまたはＣｌであり；
ｎは０、１または２である、請求項９記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２０】
【化１３】
からなる群から選択される、請求項９記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２１】
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキルおよびアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキルおよびアルケニルからなる群から選択され；
各Ｒ４はＨであり；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である、請求項１０記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２２】
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２からなる群から選択され；
各Ｒ４はＨであり；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり；
各Ｌ１は、独立して、ＦまたはＣｌであり；
ｎは、０、１または２である、請求項１０記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２３】
【化１４】
からなる群から選択される、請求項１０記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
【請求項２４】
Ｒ２はＨまたはアルキルであり；
Ｒ３はＨまたはアルキルであり；
各Ｒ４はＨであり；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり、
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である、請求項１１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２５】
Ｒ２は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
各Ｒ４はＨであり；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり；
各Ｌ１は、独立して、ＦまたはＣｌであり；
ｎは０、１または２である、請求項１１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２６】
【化１５】
からなる群から選択される、請求項１１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２７】
Ｒ２およびＲ３、Ｒ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合することが示されている原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで該縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換されている、請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２８】
請求項２７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｘは、−Ｏ−であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルキレン−ＯＲ５、アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルおよび−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ２およびＲ３、Ｒ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合することが示される炭素原子と一緒になって、縮合シクロアルキル環を形成し、ここで該縮合シクロアルキル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ６は、非置換アリールおよび１個以上のＬ１基で置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨ、アルキル、１個以上の−ＯＨ基で置換されているアルキルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｌ３は−ＯＲ５であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは１である）。
【請求項２９】
【化１６】
からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項３０】
式（ＩＦ）：
【化１７】
（式中、Ｑは、非置換シクロアルキル、１個以上の独立して選択されるＬ３基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上の独立して選択されるＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される縮合環である）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
各Ｌ３は、同じまたは異なる−ＮＨＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＯＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項３３】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項３４】
Ｑは、縮合シクロアルキル環である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３５】
ｍは１である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４はＨである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３７】
ＸはＯである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌ１はハロゲンである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３９】
Ｌ１はハロゲンであり、各ハロゲンは、独立して、ＣｌおよびＦからなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項４０】
置換基Ａｒは、１個以上のＬ１基で置換されているアリール部分である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４１】
置換基Ａｒは、１個以上のＬ１基で置換されているフェニルである、請求項３０記載の化合物。
【請求項４２】
置換基Ａｒは、Ｌ１基で置換されているフェニルであり、該Ｌ１基は、ハロゲンまたはハロアルキルである、請求項３０記載の化合物。
【請求項４３】
置換基Ａｒは、Ｌ１基で置換されているフェニルであり、該Ｌ１基は、Ｃｌまたは−ＣＦ３である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４４】
ｎは１または２である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４５】
ｎは１である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４６】
ｎは２である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４７】
Ｌ１はハロゲンであって、各ハロゲンは、独立して、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択され、かつｎは２である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４８】
Ｌ１はＦであり、かつｎは２である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４９】
ｍは１であり、かつＸはＯである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５０】
ｍは１であり、ＸはＯであり、かつＲ４はＨである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５１】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、ｎは２であり、かつＬ１は、ＣｌおよびＦからなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項５２】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、ｎは２であり、Ｌ１は、ＣｌおよびＦからなる群から選択され、かつＡｒはＣｌで置換されているフェニルである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５３】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、ｎは２であり、かつＬ１はＦである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５４】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、ｎは２であり、Ｌ１はＦであり、かつＡｒはＣｌで置換されているフェニルである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５５】
式（ＩＦ）の化合物は、式（ＩＦ．１）：
【化１８】
の化合物である、請求項３０記載の化合物。
【請求項５６】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、Ｌ１はＦであり、ＡｒはＣｌで置換されているフェニルである、請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
Ｑは、
【化１９】
である、請求項３０、５５または５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｑは
【化２０】
である、請求項３０、５５または５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｑは、
【化２１】
（式中、Ｌ３は、＝Ｏ、−ＯＲ５、−ＮＨＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｒ８からなる群から選択され、ここでＲ５は、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、Ｒ６は、非置換ヘテロアリールであり、Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキル環であり、Ｒ８は、非置換シクロアルキル環である）である、請求項３０、５５または５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｌ３は、
【化２２】
からなる群から選択される、請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑは、
【化２３】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６２】
Ｑは、
【化２４】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６３】
Ｑは
【化２５】
（式中、Ｌ３は、−ＯＲ５および−ＮＨＲ５からなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６４】
Ｑは
【化２６】
（式中、Ｌ３は、−ＯＨおよび−ＮＨＳＯ２ＣＦ３からなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６５】
Ｑは、−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含む非置換ヘテロシクロアルキル環である、請求項３０記載の化合物。
【請求項６６】
Ｑは、１個以上のＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキル環であり、該ヘテロシクロアルキル環は、−Ｏ−、−ＮＨ−および−Ｎ（Ｌ３）−からなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含む、請求項３０記載の化合物。
【請求項６７】
Ｑは、
【化２７】
である、請求項３０記載の化合物。
【請求項６８】
Ｑは
【化２８】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６９】
Ｑは
【化２９】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７０】
Ｌ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基である、請求項６９記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑは
【化３０】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７２】
Ｑは
【化３１】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７３】
Ｑは
【化３２】
（式中、Ｎに結合するＬ３基は、環炭素に結合するＬ３基と同じまたは異なる）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７４】
Ｑは
【化３３】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７５】
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル基である、請求項７４記載の化合物。
【請求項７６】
Ｌ３は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項７５記載の化合物。
【請求項７７】
式（ＩＧ）：
【化３４】
（式中、Ｑは、非置換シクロアルキル、１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、および１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される縮合環である）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項７８】
各Ｌ３は、同じまたは異なる−ＮＨＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群から選択される、請求項７７記載の化合物。
【請求項７９】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＯＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項７７記載の化合物。
【請求項８０】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項７７記載の化合物。
【請求項８１】
Ｑは、縮合シクロアルキル環である、請求項７７記載の化合物。
【請求項８２】
式（ＩＨ）：
【化３５】
（式中、Ｑは、非置換シクロアルキル、１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、および１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される縮合環である）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項８３】
各Ｌ３は、同じまたは異なる−ＮＨＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群から選択される、請求項８２記載の化合物。
【請求項８４】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＯＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項８２記載の化合物。
【請求項８５】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項８２記載の化合物。
【請求項８６】
式（ＩＦ．１Ａ）：
【化３６】
（式中、Ｑは、非置換シクロアルキル、１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、および１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される縮合環であり、Ｙは、２個の縮合環が共有している炭素原子に結合し、−ＮＨＲ５、−ＯＨおよびＯＲ５からなる群から選択される）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項８７】
Ｙ置換基のＲ５は、−Ｏ−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）−ハロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６、−Ｏ−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６および−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ７からなる群から選択される、請求項８６記載の化合物。
【請求項８８】
環Ｑは
【化３７】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項８９】
環Ｑは
【化３８】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９０】
環Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化３９】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（ここで各アルキルは独立して選択される）、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルおよび−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル）２（ここで各アルキルは独立して選択される）からなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９１】
Ｌ３は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３および−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択される、請求項９０記載の化合物。
【請求項９２】
Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化４０】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９３】
Ｌ３は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３および−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択される、請求項９２記載の化合物。
【請求項９４】
Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化４１】
（式中、Ｌ３は、ヒドロキシル置換アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９５】
Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ）からなる群から選択される、請求項９４記載の化合物。
【請求項９６】
Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化４２】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９７】
Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３である、請求項９６記載の化合物。
【請求項９８】
Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化４３】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９９】
Ｌ３は−ＣＨ２ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である、請求項９８記載の化合物。
【請求項１００】
請求項９０、９２、９４、９６または９８のいずれか一項に記載の化合物であって、該化合物は、ｍが１であり、ＸがＯであり、Ｒ４がＨであり、Ｌ１がＦであり、ＡｒがＣｌで置換されているフェニルである請求項５５の化合物である、化合物。
【請求項１０１】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４４】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（ここで各アルキルは独立して選択される）、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルおよび−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル）２（ここで各アルキルは独立して選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｌ３は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３および−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択される請求項１０１記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４５】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｌ３は、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＦ３からなる群から選択される、請求項１０３記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４６】
（式中、Ｌ３は、ヒドロキシル置換アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｌ３は、（−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３）および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ）からなる群から選択される、請求項１０５記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４７】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３である、請求項１０７記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４８】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｌ３は−ＣＨ２ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である、請求項１０９記載の化合物。
【請求項１１１】
請求項１０１、１０３、１０５、１０７または１０９のいずれか一項に記載の化合物であって、該化合物は、ｍが１であり、ＸがＯであり、Ｒ４がＨであり、Ｌ１がＦであり、ＡｒがＣｌで置換されているフェニルである請求項５５の化合物である、化合物。
【請求項１１２】
実施例１、１Ａ−１Ｖ、２、３、３Ａ−３Ｈ、４、５、５Ａ−５Ｃ、６、６Ａ、７、７Ａ−７Ｅ、８、８Ａ−８Ｚ、９、９Ａ−９Ｄ、１０、１０Ａ−１０Ｅ、１１、１１Ａ−１１Ｅ、１２、１３、１３Ａ、１４、１４Ａ、１５、１５Ａ、１６、１７、１８、１９、２０、２０Ｄ−２０Ｋ、２１、２２、２３、２４、２４Ｃ、２５、２６、２７Ａ、２７Ｂ、２８〜４００および４０３〜４４７の最終化合物からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１３】
実施例１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６、１７、１８、１９、２０、２０Ｄ−２０Ｋ、２１、２２、２３、２４、２４Ｃ、２５、２６、２７Ａ、２７Ｂおよび２８の最終化合物からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１４】
表９３の化合物からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１５】
表９４の化合物からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１６】
前記化合物が、実施例２０Ａの化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１７】
前記化合物が、実施例１４１の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１８】
前記化合物が、実施例１４４の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１９】
前記化合物が、実施例１８０の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２０】
前記化合物が、実施例２０２の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２１】
前記化合物が、実施例２０８の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２２】
前記化合物が、実施例２９２の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２３】
前記化合物が、実施例３７９の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２４】
前記化合物が、実施例３３８の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２５】
前記化合物が、実施例４４２の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２６】
精製した形態の請求項１記載の化合物。
【請求項１２７】
請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の医薬的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項１２８】
請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項１２９】
ガンマ−セクレターゼを阻害するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の１種以上の化合物の使用。
【請求項１３０】
１つ以上の神経変性疾患を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の１種以上の化合物の使用。
【請求項１３１】
ベータ−アミロイドタンパク質の沈着を阻害するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の１種以上の化合物の使用。
【請求項１３２】
アルツハイマー病を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の１種以上の化合物の使用。
【請求項１３３】
ガンマ−セクレターゼを阻害するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３４】
１つ以上の神経変性疾患を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３５】
ベータ−アミロイドタンパク質の沈着を阻害するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３６】
アルツハイマー病を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物またはエステル：
【化１】
（式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ１）２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ２）−、−ＮＲ１−および−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ１）−からなる群から選択され；
各Ｒ１は、独立して、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して、（１）Ｈ、（２）アルキル、（３）−ＯＲ５、（４）アルキレン−ＯＲ５、（５）−アルキレン−Ｒ６、（６）−Ｃ（Ｏ）−アルキル、（７）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−アルキル、（８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（９）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（１０）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（１１）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、（１２）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、（１３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アルキル、（１４）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（１５）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、（１６）−Ｒ８、（１７）−アルキレン−Ｒ８、（１８）−ＮＨＲ５、（１９）−Ｎ（Ｒ５）２、（２０）−アルキレン−ＮＨＲ５、（２１）−アルキレン−Ｎ（Ｒ５）２、（２２）アルケニル、（２３）−ＮＨ−Ｒ８、（２４）−ＮＨ−ＣＨ（Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｒ６、（２５）−ＮＨＣＨ（Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−アルキレン−ＯＨ、（２６）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−アルケニルおよび（２７）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｃ（Ｏ）−アルケニルからなる群から選択され、あるいは
Ｒ２およびＲ３、Ｒ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合することが示されている原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、該縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換され、ただしＸが−Ｏ−であり、ｍが１である場合、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４のうちの少なくとも１個は、Ｈではなく；
各Ｒ５は、独立して、（１）Ｈ、（２）（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（３）ヒドロキシル置換アルキル、（４）Ｒ６、（５）Ｒ７、（６）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（９）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキル基は、独立して選択される）、（１２）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１３）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（１４）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（１５）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ７、（１６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（１７）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１８）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（１９）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（２０）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、（２１）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（２２）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（２３）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（２４）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ７、（２５）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（２６）−アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（２７）−アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（２８）−アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６、（２９）−アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ７、（３０）−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（３１）−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（３２）−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｒ６、（３３）−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｒ７、（３４）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（３５）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（３６）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｒ６、（３７）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、（３８）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（３９）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、（４０）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（４１）−アルキレン−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２−Ｒ７、（４２）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（４３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ６、（４４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨＲ７、（４５）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（４６）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−Ｒ６、（４７）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−Ｒ７、（４８）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキル基は独立して選択される）、（４９）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）Ｒ６、（５０）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）Ｒ７、（５１）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキル基は独立して選択される）、（５２）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）−Ｒ６、（５３）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）−Ｒ７、（５４）−アルキレン−ＯＨ、（５５）−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−ＮＨ−アルキル、（５６）−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ８、（５７）−アルキレン−ＣＮ、（５８）−Ｒ８、（５９）−アルキレン−ＳＨ、（６０）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ８、（６１）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−アルキレン−Ｒ６、（６２）ハロ置換アルキレン、（６３）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、（６４）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（６５）−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、（６６）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（６７）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、（６８）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（６９）−アルキレン−Ｒ８、（７０）−Ｓ（Ｏ）２−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７１）ヒドロキシ置換ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７２）−アルキレン−ＮＨ２、（７３）−アルキレン−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（７４）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、（７５）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７６）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７７）−アルキレン−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（７８）−アルキレン−Ｒ６、（７９）−アルキレン−Ｒ７、（８０）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（８１）−アルキレン−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各−Ｓ（Ｏ）２ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は独立して選択される）、（８２）−アルキレン−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、（８３）−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（８４）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（８５）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（８６）−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（８７）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｒ６、（８８）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ８、（８９）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ６、（９０）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｒ６、（９１）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９２）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９３）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ２、（９４）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（９５）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９６）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９７）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、独立して選択される）、（９８）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（９９）−アルキレン−Ｏ−Ｒ６、（１００）−アルキレン−Ｒ７、（１０１）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（１０２）−アルキレン−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、（１０３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１０４）ハロアルキル、（１０５）ハロ、（１０６）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、（１０７）＝Ｎ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１０８）＝Ｎ−Ｏ−アルキレン−Ｒ６、（１０９）＝Ｎ−Ｏ−アルケニル、（１１０）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ６、（１１１）＝Ｎ−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（１１２）アルケニル、（１１３）＝Ｒ８、（１１４）−アルキレン−Ｏ−アルキレン−Ｓｉ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）３（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１１５）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（アルキレン−Ｒ６）２（式中、各アルキレン−Ｒ６部分は独立して選択される）、（１１６）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ２、（１１７）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、（１１８）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１１９）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、（１２０）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１２１）−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ８、（１２２）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（１２３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、（１２４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−Ｒ８、（１２５）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−アルキレン−ＯＨ（たとえば、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ）、（１２６）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ハロＣ１−Ｃ６アルキル）、（１２７）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、（１２８）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、（１２９）−アルキレン−ＮＨＳＯ２Ｎ（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３０）−アルキレン−ＮＨＳＯ２ＮＨアルキル、（１３１）−アルキレン−Ｎ（アルキル）−ＳＯ２Ｎ（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３２）−アルキレン−Ｎ（アルキル）−ＳＯ２ＮＨアルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３３）−アルキレン−Ｏ−ＳＯ２−アルキル、（１３４）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３５）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨアルキル、（１３６）−アルキレン−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−（アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１３７）−アルキレン−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨアルキル、（１３８）−ＣＮ、（１３９）−アルキレン−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４０）−アルキレン−ＣＨ（ＯＨ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏアルキル）２（たとえば、−アルキレン−ＣＨ（ＯＨ）−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４１）−アルキレン−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｒ８、（１４２）−アルキ
レン−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｒ８、（１４３）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（１４４）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、（１４５）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４６）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４７）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４８）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１４９）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｒ８、（１５０）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｒ６、（１５１）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アルキレン−Ｒ６、（１５２）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１５３）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１５４）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（１５５）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１５６）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、（１５７）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１５８）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（１５９）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１６０）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１６１）−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１６２）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、（１６３）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキルは独立して選択される）、（１６４）＝Ｎ−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、（１６５）−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）Ｒ８、（１６６）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）（式中、各アルキル基は独立して選択される）、（１６７）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（式中、各アルキル基は独立して選択される）、（１６８）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アルキレン−Ｒ８、（１６９）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−アルキレン−ＯＨおよび（１７０）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ６は、非置換（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、１個以上のＬ１基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１４）アリール、非置換（Ｃ５−Ｃ１４）ヘテロアリールおよび１個以上のＬ１基で置換されている（Ｃ５−Ｃ１４）ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、非置換シクロアルキルおよび１個以上のＬ３基で置換されているシクロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒは、（ａ）非置換アリール、（ｂ）１個以上のＬ１基で置換されているアリール、（ｃ）非置換ヘテロアリールおよび（ｄ）１個以上のＬ１基で置換されている置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ９は、架橋多環式ヘテロシクロアルキル環であって、該Ｒ９部分は非置換であるか、または該Ｒ９部分は１個以上のＬ２基で置換されている環であり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−アルキレン−ＯＨ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシアルコキシ−およびアルコキシアルコキシ−からなる群から選択され；
各Ｌ２は、独立して、（ａ）−ＯＨ、（ｂ）アルキル、（ｃ）１個以上の−ＯＨ基で置換されているアルキル、（ｄ）ハロ、（ｅ）ハロアルキルおよび（ｆ）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
各Ｌ３は、独立して、−ＣＮ、＝Ｏ、Ｒ５、−ＯＲ５、＝Ｎ−Ｒ５および−Ｎ（Ｒ５）２からなる群から選択され；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは、０、１、２または３であり；ただし、
置換基−ＯＲ５に関して、Ｒ５部分およびこれが結合する酸素原子は、−Ｏ−Ｏ−基を形成せず；
置換基−ＯＲ５、＝Ｎ−Ｒ５および−ＮＨＲ５に関して、Ｒ５は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨアルキル、−ＣＨ２ＮＨアリールまたは−Ｃ（Ｏ）ＯＨではない）。
【請求項２】
請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ１は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ５、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ６、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ６）アルケニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−ＯＲ５、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択され；あるいは
Ｒ２およびＲ３、Ｒ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合することが示される炭素原子と一緒になって、縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該縮合（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルまたは（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキル環は、非置換、または１個以上のＬ３基で置換され；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−Ｒ６からなる群から選択され、ただし、Ｘが−Ｏ−または−Ｓ−であり、ｍが１である場合、Ｒ２、Ｒ３またはＲ４のうちの少なくとも１個は、Ｈではなく；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ６は、非置換（Ｃ６−Ｃ１４）アリールおよび１個以上のＬ１基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１４）アリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されている（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、非置換（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルおよび１個以上のＬ３基で置換されている（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
各Ｌ２は、独立して、-ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１個以上のＯＨ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３−Ｃ１０）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択される）。
【請求項３】
各Ｌ３は、独立して、＝Ｏ、Ｒ５、−ＯＲ５および−ＮＨＲ５からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
各Ｌ３は、同じまたは異なる−ＮＨＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＯＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
以下の式（ＩＡ）：
【化２】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項８】
以下の式（ＩＢ）：
【化３】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／または エステル。
【請求項９】
以下の式（ＩＣ）：
【化４】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１０】
以下の式（ＩＤ）：
【化５】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１１】
以下の式（ＩＥ）：
【化６】
を有する請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１２】
請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ１は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルキレン−ＯＲ５、−アルキレン−Ｒ６、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルおよびアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルキレン−ＯＲ５および−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ４は、独立して、Ｈまたはアルキルであり；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり；
Ｒ６は、非置換アリールおよび１個以上のＬ１基で置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨまたはヘテロシクロアルキルであり；
ｎは、０、１または２である）。
【請求項１３】
請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ１はＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｒ６、−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、１個以上のＬ２基で置換されている−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、１個以上のＬ２基で置換されている−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ピペリジルおよび−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＨ、１個以上のＬ２基で置換されている−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ピペリジル、１個以上のＬ２基で置換されている−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ピロリジニル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ３および−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ６は、非置換フェニルおよび１個以上のＬ１基で置換されているフェニルからなる群から選択され；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり；
各Ｌ１は、独立して、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ３であり；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨまたはピペリジルであり；
ｎは、０、１または２である）。
【請求項１４】
【化７】
【化８】
【化９】
からなる群から選択される、請求項７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１５】
請求項８記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、アルキレン−ＯＲ５、−アルキレン−Ｒ６、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｒ８およびアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキルおよびアルキレン−ＯＲ５からなる群から選択され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合することが示される炭素原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、該縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換されていて；
Ｒ４は、Ｈ、アルキルおよび−アルキレン−Ｒ６からなる群から選択され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ６は、非置換アリールおよび１個以上のＬ１基で置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、非置換シクロアルキルおよび１個以上のＬ３基で置換されているシクロアルキル群からなる群から選択され；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲンまたはアルキルであり；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨ、アルキル、１個以上の−ＯＨ基で置換されているアルキルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
各Ｌ３は−ＯＲ５であり；
ｎは、０〜３の整数である）。
【請求項１６】
請求項８記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２−Ｒ６、−ＣＨ２−Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＲ５、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２および−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＯＨおよび−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ３からなる群から選択され；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合することが示される炭素原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘプチルまたはテトラヒドロピラニル環を形成し、ここで、該縮合シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロヘプチルまたはテトラヒドロピラニル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換されていて；
Ｒ４は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２−Ｒ６からなる群から選択され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７から選択され；
Ｒ６は、非置換フェニルおよび１個以上のＬ１基で置換されているフェニルからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ピペリジル、１個以上のＬ２基で置換されているピペリジル、非置換ピペラジニル、１個以上のＬ２基で置換されているピペラジニル、非置換ピロリジニルおよび１個以上のＬ２基で置換されているピロリジニルからなる群から選択され；
Ｒ８は、非置換シクロプロピルおよび１個以上のＬ３基で置換されているシクロプロピルからなる群から選択され；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり；
各Ｌ１は、独立して、Ｆ、Ｃｌまたは−ＣＨ３であり；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２−ＯＨ、ピペリジルおよび−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択され；
各Ｌ３は、独立して、−ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり；
ｎは、０、１、２または３である）。
【請求項１７】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
からなる群から選択される、請求項８記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１８】
Ｒ１は、Ｈおよびアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はＨであり；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
ｎは、０、１または２である、請求項９記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項１９】
Ｒ１は、Ｈおよび−ＣＨ３からなる群から選択され；
Ｒ２はＨであり；
Ｒ３はＨであり；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり、；
各Ｌ１は、独立して、ＦまたはＣｌであり；
ｎは０、１または２である、請求項９記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２０】
【化１３】
からなる群から選択される、請求項９記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２１】
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２は、Ｈ、アルキルおよびアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、アルキルおよびアルケニルからなる群から選択され；
各Ｒ４はＨであり；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である、請求項１０記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２２】
Ｒ１はＨであり；
Ｒ２は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ３は、Ｈ、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２からなる群から選択され；
各Ｒ４はＨであり；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり；
各Ｌ１は、独立して、ＦまたはＣｌであり；
ｎは、０、１または２である、請求項１０記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２３】
【化１４】
からなる群から選択される、請求項１０記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
【請求項２４】
Ｒ２はＨまたはアルキルであり；
Ｒ３はＨまたはアルキルであり；
各Ｒ４はＨであり；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり、
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である、請求項１１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２５】
Ｒ２は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ３は、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
各Ｒ４はＨであり；
Ａｒは、非置換フェニルまたは１個以上のＬ１基で置換されているフェニルであり；
各Ｌ１は、独立して、ＦまたはＣｌであり；
ｎは０、１または２である、請求項１１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２６】
【化１５】
からなる群から選択される、請求項１１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２７】
Ｒ２およびＲ３、Ｒ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合することが示されている原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで該縮合シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換されている、請求項１記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項２８】
請求項２７記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル：
（式中、
Ｘは、−Ｏ−であり；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、アルキレン−ＯＲ５、アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルおよび−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から選択され；または
Ｒ２およびＲ３、Ｒ２およびＲ４、またはＲ３およびＲ４は、それらが結合することが示される炭素原子と一緒になって、縮合シクロアルキル環を形成し、ここで該縮合シクロアルキル環は、非置換または１個以上のＬ３基で置換され；
各Ｒ５は、独立して、Ｈ、アルキル、Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択され；
Ｒ６は、非置換アリールおよび１個以上のＬ１基で置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上のＬ２基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；
Ａｒは、非置換アリールまたは１個以上のＬ１基で置換されているアリールであり；
各Ｌ１は、独立して、ハロゲン、アルキル、−ＣＮおよび−ＣＦ３からなる群から選択され；
各Ｌ２は、独立して、−ＯＨ、アルキル、１個以上の−ＯＨ基で置換されているアルキルおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；
Ｌ３は−ＯＲ５であり；
ｎは、０、１、２または３であり；
ｍは１である）。
【請求項２９】
【化１６】
からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物、あるいはその医薬的に許容し得る塩、溶媒和物および／またはエステル。
【請求項３０】
式（ＩＦ）：
【化１７】
（式中、Ｑは、非置換シクロアルキル、１個以上の独立して選択されるＬ３基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキルおよび１個以上の独立して選択されるＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される縮合環である）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
各Ｌ３は、同じまたは異なる−ＮＨＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項３２】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＯＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項３３】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項３４】
Ｑは、縮合シクロアルキル環である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３５】
ｍは１である、請求項３０記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ４はＨである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３７】
ＸはＯである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌ１はハロゲンである、請求項３０記載の化合物。
【請求項３９】
Ｌ１はハロゲンであり、各ハロゲンは、独立して、ＣｌおよびＦからなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項４０】
置換基Ａｒは、１個以上のＬ１基で置換されているアリール部分である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４１】
置換基Ａｒは、１個以上のＬ１基で置換されているフェニルである、請求項３０記載の化合物。
【請求項４２】
置換基Ａｒは、Ｌ１基で置換されているフェニルであり、該Ｌ１基は、ハロゲンまたはハロアルキルである、請求項３０記載の化合物。
【請求項４３】
置換基Ａｒは、Ｌ１基で置換されているフェニルであり、該Ｌ１基は、Ｃｌまたは−ＣＦ３である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４４】
ｎは１または２である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４５】
ｎは１である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４６】
ｎは２である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４７】
Ｌ１はハロゲンであって、各ハロゲンは、独立して、ＣｌおよびＢｒからなる群から選択され、かつｎは２である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４８】
Ｌ１はＦであり、かつｎは２である、請求項３０記載の化合物。
【請求項４９】
ｍは１であり、かつＸはＯである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５０】
ｍは１であり、ＸはＯであり、かつＲ４はＨである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５１】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、ｎは２であり、かつＬ１は、ＣｌおよびＦからなる群から選択される、請求項３０記載の化合物。
【請求項５２】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、ｎは２であり、Ｌ１は、ＣｌおよびＦからなる群から選択され、かつＡｒはＣｌで置換されているフェニルである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５３】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、ｎは２であり、かつＬ１はＦである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５４】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、ｎは２であり、Ｌ１はＦであり、かつＡｒはＣｌで置換されているフェニルである、請求項３０記載の化合物。
【請求項５５】
式（ＩＦ）の化合物は、式（ＩＦ．１）：
【化１８】
の化合物である、請求項３０記載の化合物。
【請求項５６】
ｍは１であり、ＸはＯであり、Ｒ４はＨであり、Ｌ１はＦであり、ＡｒはＣｌで置換されているフェニルである、請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
Ｑは、
【化１９】
である、請求項３０、５５または５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｑは
【化２０】
である、請求項３０、５５または５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｑは、
【化２１】
（式中、Ｌ３は、＝Ｏ、−ＯＲ５、−ＮＨＲ５、−ＳＯ２Ｒ６、−ＳＯ２Ｒ７および−ＳＯ２Ｒ８からなる群から選択され、ここでＲ５は、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、Ｒ６は、非置換ヘテロアリールであり、Ｒ７は、非置換ヘテロシクロアルキル環であり、Ｒ８は、非置換シクロアルキル環である）である、請求項３０、５５または５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｌ３は、
【化２２】
からなる群から選択される、請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑは、
【化２３】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６２】
Ｑは、
【化２４】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６３】
Ｑは
【化２５】
（式中、Ｌ３は、−ＯＲ５および−ＮＨＲ５からなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６４】
Ｑは
【化２６】
（式中、Ｌ３は、−ＯＨおよび−ＮＨＳＯ２ＣＦ３からなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６５】
Ｑは、−Ｏ−および−ＮＨ−からなる群から選択される１個のヘテロ原子を含む非置換ヘテロシクロアルキル環である、請求項３０記載の化合物。
【請求項６６】
Ｑは、１個以上のＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキル環であり、該ヘテロシクロアルキル環は、−Ｏ−、−ＮＨ−および−Ｎ（Ｌ３）−からなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含む、請求項３０記載の化合物。
【請求項６７】
Ｑは、
【化２７】
である、請求項３０記載の化合物。
【請求項６８】
Ｑは
【化２８】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項６９】
Ｑは
【化２９】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７０】
Ｌ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基である、請求項６９記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑは
【化３０】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７２】
Ｑは
【化３１】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７３】
Ｑは
【化３２】
（式中、Ｎに結合するＬ３基は、環炭素に結合するＬ３基と同じまたは異なる）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７４】
Ｑは
【化３３】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項７５】
Ｌ３は、−Ｃ（Ｏ）−アルキル基である、請求項７４記載の化合物。
【請求項７６】
Ｌ３は−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である、請求項７５記載の化合物。
【請求項７７】
式（ＩＧ）：
【化３４】
（式中、Ｑは、非置換シクロアルキル、１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、および１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される縮合環である）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項７８】
各Ｌ３は、同じまたは異なる−ＮＨＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群から選択される、請求項７７記載の化合物。
【請求項７９】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＯＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項７７記載の化合物。
【請求項８０】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項７７記載の化合物。
【請求項８１】
Ｑは、縮合シクロアルキル環である、請求項７７記載の化合物。
【請求項８２】
式（ＩＨ）：
【化３５】
（式中、Ｑは、非置換シクロアルキル、１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、および１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される縮合環である）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項８３】
各Ｌ３は、同じまたは異なる−ＮＨＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群から選択される、請求項８２記載の化合物。
【請求項８４】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＯＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項８２記載の化合物。
【請求項８５】
各Ｌ３は、同じまたは異なるＲ５基であり、各Ｒ５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ６、Ｒ７、Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ６および−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７からなる群から選択される、請求項８２記載の化合物。
【請求項８６】
式（ＩＦ．１Ａ）：
【化３６】
（式中、Ｑは、非置換シクロアルキル、１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、および１個以上の独立して選択されたＬ３基で置換されているヘテロシクロアルキルからなる群から選択される縮合環であり、Ｙは、２個の縮合環が共有している炭素原子に結合し、−ＮＨＲ５、−ＯＨおよびＯＲ５からなる群から選択される）を有する、請求項１記載の化合物。
【請求項８７】
Ｙ置換基のＲ５は、−Ｏ−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）−ハロアルキルアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ６、−Ｏ−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−ハロアルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６および−Ｏ−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ７からなる群から選択される、請求項８６記載の化合物。
【請求項８８】
環Ｑは
【化３７】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項８９】
環Ｑは
【化３８】
である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９０】
環Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化３９】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（ここで各アルキルは独立して選択される）、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルおよび−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル）２（ここで各アルキルは独立して選択される）からなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９１】
Ｌ３は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３および−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択される、請求項９０記載の化合物。
【請求項９２】
Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化４０】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９３】
Ｌ３は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３および−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択される、請求項９２記載の化合物。
【請求項９４】
Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化４１】
（式中、Ｌ３は、ヒドロキシル置換アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９５】
Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ）からなる群から選択される、請求項９４記載の化合物。
【請求項９６】
Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化４２】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９７】
Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３である、請求項９６記載の化合物。
【請求項９８】
Ｑは、置換シクロヘキシル環：
【化４３】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項９９】
Ｌ３は−ＣＨ２ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である、請求項９８記載の化合物。
【請求項１００】
請求項９０、９２、９４、９６または９８のいずれか一項に記載の化合物であって、該化合物は、ｍが１であり、ＸがＯであり、Ｒ４がＨであり、Ｌ１がＦであり、ＡｒがＣｌで置換されているフェニルである請求項５５の化合物である、化合物。
【請求項１０１】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４４】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２（ここで各アルキルは独立して選択される）、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルおよび−アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル）２（ここで各アルキルは独立して選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｌ３は、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ２Ｈ５、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３および−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＦ３からなる群から選択される請求項１０１記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４５】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−アルキレン−ＮＨＳ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｌ３は、−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３および−ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＦ３からなる群から選択される、請求項１０３記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４６】
（式中、Ｌ３は、ヒドロキシル置換アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１０６】
Ｌ３は、（−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３）および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ）からなる群から選択される、請求項１０５記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４７】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｌ３は、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３である、請求項１０７記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｑは、置換ヘテロシクロアルキル環：
【化４８】
（式中、Ｌ３は、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群から選択される）である、請求項３０または５５記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｌ３は−ＣＨ２ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３である、請求項１０９記載の化合物。
【請求項１１１】
請求項１０１、１０３、１０５、１０７または１０９のいずれか一項に記載の化合物であって、該化合物は、ｍが１であり、ＸがＯであり、Ｒ４がＨであり、Ｌ１がＦであり、ＡｒがＣｌで置換されているフェニルである請求項５５の化合物である、化合物。
【請求項１１２】
実施例１、１Ａ−１Ｖ、２、３、３Ａ−３Ｈ、４、５、５Ａ−５Ｃ、６、６Ａ、７、７Ａ−７Ｅ、８、８Ａ−８Ｚ、９、９Ａ−９Ｄ、１０、１０Ａ−１０Ｅ、１１、１１Ａ−１１Ｅ、１２、１３、１３Ａ、１４、１４Ａ、１５、１５Ａ、１６、１７、１８、１９、２０、２０Ｄ−２０Ｋ、２１、２２、２３、２４、２４Ｃ、２５、２６、２７Ａ、２７Ｂ、２８〜４００および４０３〜４４７の最終化合物からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１３】
実施例１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６、１７、１８、１９、２０、２０Ｄ−２０Ｋ、２１、２２、２３、２４、２４Ｃ、２５、２６、２７Ａ、２７Ｂおよび２８の最終化合物からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１４】
表９３の化合物からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１５】
表９４の化合物からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１１６】
前記化合物が、実施例２０Ａの化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１７】
前記化合物が、実施例１４１の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１８】
前記化合物が、実施例１４４の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１９】
前記化合物が、実施例１８０の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２０】
前記化合物が、実施例２０２の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２１】
前記化合物が、実施例２０８の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２２】
前記化合物が、実施例２９２の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２３】
前記化合物が、実施例３７９の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２４】
前記化合物が、実施例３３８の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２５】
前記化合物が、実施例４４２の化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２６】
精製した形態の請求項１記載の化合物。
【請求項１２７】
請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の医薬的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項１２８】
請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物と、医薬的に許容し得る担体とを含む医薬組成物。
【請求項１２９】
ガンマ−セクレターゼを阻害するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の１種以上の化合物の使用。
【請求項１３０】
１つ以上の神経変性疾患を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の１種以上の化合物の使用。
【請求項１３１】
ベータ−アミロイドタンパク質の沈着を阻害するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の１種以上の化合物の使用。
【請求項１３２】
アルツハイマー病を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の１種以上の化合物の使用。
【請求項１３３】
ガンマ−セクレターゼを阻害するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３４】
１つ以上の神経変性疾患を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３５】
ベータ−アミロイドタンパク質の沈着を阻害するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３６】
アルツハイマー病を治療するための医薬品を製造するための、請求項１〜１２６のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５２８９８０（Ｐ２００９−５２８９８０Ａ）
【公表日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５１３８１（Ｐ２００８−５５１３８１）
【出願日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１３０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４５９５
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００１３０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４５９５
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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